Parasetamol

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Parasetamol
N-Acetyl-p-aminophenol.svg
Paracetamol-from-xtal-3D-balls.png
Sistematik (IUPAC) adı
N-(4-hidroksifenil)asetamid
Kimlik belirteçleri
CAS numarası 103-90-2
ATC kodu N02BE01
PubChem 1983
DrugBank APRD00252
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C8H9NO2
Moleküler ağırlık 151,17 g/mol
Fiziksel özellikler
Yoğunluk 1.263 g/cm3 g/cm3
Çözünürlük(suda) 14 mg/ml suda mg/mL (20 °C)
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım %100
Proteine bağlanma %25
Metabolizma Karaciğer %90-95
Yarılanma ömrü 4 saat
Atılma İdrarla
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi ABD - C
Avustralya - A
Uygulama yolu Oral, rektal, intravenöz

Parasetamol (asetaminofen), ağrı kesici ve ateş düşürücü etkiye sahip bir ilaç etken maddesidir.[1] Parasetamol ağızdan alındığında gastrointestinal sistemde hızla emilir.[1] İlaç alındıktan 30-60 dakika sonra maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Parasetamol bütün dokulara hızla dağılır. Plazma proteinlerine bağlanması zayıftır. Plazma yarı ömrü 1-4 saattir. İdrarla, parasetamol’ün %1-3’ü değişmemiş olarak atılır. %80’i ise biyolojik olarak glukuronid veya sülfat bileşikleri olarak atılır. Analjezik etkisi yeni nesil analjeziklere göre hafif kalmış olsa da gastrointestinal sistemde yan etkisinin hemen hemen olmaması, güvenilirliği ve de gebelerde kullanılabilmesi parasetamolun her zaman ön planda kalmasını ve klasik bir analjezik olmasını sağlar.

Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Endikasyon[değiştir | kaynağı değiştir]

Baş ağrısı, migren, âdet sancıları, diş ağrısı, soğuk algınlığı ve gribal enfeksiyonlara bağlı ağrı, nevralji, nevrit, siyatik, lumbago, kas ve eklem ağrıları, orta kulak ağrıları, sinüzit ve cerrahi operasyonlara veya yaralanmalara bağlı ağrılar ile adet zorluklarından kaynaklanan ağrılarda endikedir. Bunun yanında yüksek ateş durumunda ateş düşürücü olarak kullanılır. Asetilsalisilik asite duyarlılığı olan hastalarda alternatif ilaç olarak da kullanılır.

Ağrı[değiştir | kaynağı değiştir]

Parasetamol, baş ağrısı, kas ağrıları, küçük artrit (eklem iltihabı) ağrısı, diş ağrısı gibi hafif ila orta şiddette ağrıların yanı sıra soğuk algınlığı, grip, burkulma ve karın kramplarını içeren ağrılı adet görme [dismenore] kaynaklı ağrıların giderilmesinde kullanılır.[2] Kronik ağrı tedavisine ilişkin kanıtlar yetersiz olduğundan, özellikle akut hafif ila orta şiddette ağrı için önerilir.[3]

Kas ağrısı[değiştir | kaynağı değiştir]

Parasetamolün kireçlenme ve sırt ağrısı gibi kas-iskelet sistemi rahatsızlıklarındaki faydaları belirsizdir.[3]

Kireçlenme'de (ing:osteoarthritis) sadece küçük ve klinik olarak önemsiz faydalar sağladığı görülmüştür.[3][4] Amerikan Romatoloji Koleji ve Arthrit Vakfı, kireçlenme idaresi kılavuzunda parasetamolün klinik denemelerde çok küçük etkisi olduğuna dikkat çekmiştir ki bu da çoğu birey için etkisiz olduğunu gösterir.[5] Kılavuz, parasetamolü nonsteroidal iltihap önleyici ilaçları tahammül edemeyenlere kısa süreli ve aralıklı kullanım için şartlı olarak önerir. Düzenli olarak alan kişiler için karaciğer zehirlenmesinin izlenmesi gerekir.[5] Esasen aynı tavsiye Avrupa Romatizma Karşıtı Birliği(EULAR) tarafından el kireçlenmesi için yayınlanmıştır.[6] Benzer şekilde, diz kireçlenmesinin tedavisine yönelik Avrupa algoritması ESCEO, parasetamol kullanımının sadece kısa süreli kurtarma ağrı kesimi ile sınırlandırılmasını önerir.[7]

Akut bel ağrısı için parasetamol etkisizdir.[3][8] Hiçbir rastgele klinik çalışma, kronik veya radiküler (Spinal sinirin kökünü etkileyen) sırt ağrısı için kullanımını değerlendirmedi ve parasetamol lehine kanıtlar yoktur.[4][9][8]

Baş ağrısı[değiştir | kaynağı değiştir]

Parasetamol akut migren için etkilidir:[10] Kontrol grubundaki %20'ye kıyasla insanların %39'u bir saatte ağrıdan kurtulur.[11]

Aspirin/parasetamol/kafein kombinasyonun da "etkili olduğu hakkında sağlam kanıtları vardır ve migren için birinci basamak tedavide kullanılabilir."[12]

Alman, Avusturya ve İsviçre baş ağrısı dernekleri ve Alman Nöroloji Derneği, migrenin kendi kendine tedavisi için "vurgulanan" bir kombinasyon olarak ve parasetamolün tek başına ilk seçenek olarak önerir.[13]

Parasetamol tek başına, sık hastalanan kişilerde aralıklı (epizodik) gerilim baş ağrısı durumunu yalnızca hafifletir.[14]

Ancak aspirin/parasetamol/kafein kombinasyonu hem tek başına parasetamol hem de plasebodan daha üstündür ve gerilim tipi baş ağrısında anlamlı bir rahatlama sağlar: İlacın uygulanmasından 2 saat sonra kombinasyonu alanların %29'u parasetamolde %21 ve plaseboda %18 ile karşılaştırıldığında ağrıları dinmiştir.[15]

Alman, Avusturya ve İsviçre baş ağrısı dernekleri ve Alman Nöroloji Derneği, bu kombinasyonu gerilim baş ağrısının kendi kendine tedavisi için "vurgulanan" kombinasyonda; parasetamol/kafein kombinasyonu "birinci çare seçeneği" ve parasetamolu "ikinci çare seçeneği" olarak önerir.[13]

Kontrendikasyonları[değiştir | kaynağı değiştir]

İleri derecede böbrek ve karaciğer rahatsızlığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Parasetamole aşırı duyarlılığı olanlarda ve daha önce Anemisi olanlarda kullanılması sakıncalıdır. Parasetemol kedilerde toksik özelliğe sahip olduğundan kullanılmamalıdır.

Marka isimleri[değiştir | kaynağı değiştir]

Parasetamol, dünya çapında birçok farklı marka adı altında satılmaktadır. Yaygın marka adları arasında Tylenol, Excedrin, Parol, Calpol ve Panadol bulunur.

Uyarılar[değiştir | kaynağı değiştir]

Günlük alınabilecek maximum doz 4 gramdır. Aktif alkolizm, viral hepatit, karaciğer hastalığı ve ağır böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Kronik alkoliklerde terapötik dozları takiben hepatotoksisite ve karaciğer yetmezliği gelişir. Kronik alkol bağımlılarında güvenli doz saptanamadığından, günde 2 gram veya daha düşük dozlar önerilir. Alışılmış terapötik dozlarda kısa süreli olmak şartıyla gebeliğin tüm dönemlerinde kullanılabilir. Yüksek dozlarda devamlı kullanımı annede anemiye, yeni doğan bebekte ise ölümcül böbrek hastalığına neden olabilir; ama bunun dışında gebelerde güvenle kullanılabilir.

Yan etkileri[değiştir | kaynağı değiştir]

Deride püriritik makulopapüler döküntüler, ürtiker, methemoglobinemi ve bazı gastrointestinal belirtiler gibi yan etkiler görülebilir.

İlaç etkileşimleri[değiştir | kaynağı değiştir]

Barbitüratlar ve diğer antikonvülzanlar, kloramfenikol, desipramin, doksorubisin, mide boşalma süresini etkileyen ilaçlar ve uzun süreli tedavilerde antikoagülan ilaçlarla etkileşme olasılığı vardır.

Kaynakça[değiştir | kaynağı değiştir]

  1. ^ a b Bynum, W. F. (2008). History of medicine : a very short introduction. Oxford: Oxford University Press. ISBN 978-0199215430. 
  2. ^ Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (2006). "Paracetamol: new vistas of an old drug". CNS Drug Rev. 12 (3–4): 250-75. doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x. PMC 6506194 $2. PMID 17227290. 
  3. ^ a b c d Saragiotto BT, Abdel Shaheed C, Maher CG (December 2019). "Paracetamol for pain in adults". BMJ. 367: l6693. doi:10.1136/bmj.l6693. PMID 31892511. 
  4. ^ a b Machado GC, Maher CG, Ferreira PH, Pinheiro MB, Lin CW, Day RO, McLachlan AJ, Ferreira ML (March 2015). "Efficacy and safety of paracetamol for spinal pain and osteoarthritis: systematic review and meta-analysis of randomised placebo controlled trials". BMJ. 350: h1225. doi:10.1136/bmj.h1225. PMC 4381278 $2. PMID 25828856. 
  5. ^ a b Kolasinski SL, Neogi T, Hochberg MC, Oatis C, Guyatt G, Block J, Callahan L, Copenhaver C, Dodge C, Felson D, Gellar K, Harvey WF, Hawker G, Herzig E, Kwoh CK, Nelson AE, Samuels J, Scanzello C, White D, Wise B, Altman RD, DiRenzo D, Fontanarosa J, Giradi G, Ishimori M, Misra D, Shah AA, Shmagel AK, Thoma LM, Turgunbaev M, Turner AS, Reston J (February 2020). "2019 American College of Rheumatology/Arthritis Foundation Guideline for the Management of Osteoarthritis of the Hand, Hip, and Knee". Arthritis Care & Research. 72 (2): 149-162. doi:10.1002/acr.24131. hdl:2027.42/153772. PMID 31908149.  Geçersiz |hdl-access=free (yardım)
  6. ^ Kloppenburg M, Kroon FP, Blanco FJ, Doherty M, Dziedzic KS, Greibrokk E, Haugen IK, Herrero-Beaumont G, Jonsson H, Kjeken I, Maheu E, Ramonda R, Ritt MJ, Smeets W, Smolen JS, Stamm TA, Szekanecz Z, Wittoek R, Carmona L (January 2019). "2018 update of the EULAR recommendations for the management of hand osteoarthritis". Ann Rheum Dis. 78 (1): 16-24. doi:10.1136/annrheumdis-2018-213826. PMID 30154087.  Geçersiz |doi-access=free (yardım)
  7. ^ Bruyère O, Honvo G, Veronese N, Arden NK, Branco J, Curtis EM, Al-Daghri NM, Herrero-Beaumont G, Martel-Pelletier J, Pelletier JP, Rannou F, Rizzoli R, Roth R, Uebelhart D, Cooper C, Reginster JY (December 2019). "An updated algorithm recommendation for the management of knee osteoarthritis from the European Society for Clinical and Economic Aspects of Osteoporosis, Osteoarthritis and Musculoskeletal Diseases (ESCEO)". Semin Arthritis Rheum. 49 (3): 337-350. doi:10.1016/j.semarthrit.2019.04.008. PMID 31126594.  Geçersiz |doi-access=free (yardım)
  8. ^ a b Qaseem A, Wilt TJ, McLean RM, Forciea MA (April 2017). "Noninvasive Treatments for Acute, Subacute, and Chronic Low Back Pain: A Clinical Practice Guideline From the American College of Physicians". Ann Intern Med. 166 (7): 514-530. doi:10.7326/M16-2367. PMID 28192789. 
  9. ^ Saragiotto BT, Machado GC, Ferreira ML, Pinheiro MB, Abdel Shaheed C, Maher CG (June 2016). "Paracetamol for low back pain". Cochrane Database Syst Rev. 6 (6): CD012230. doi:10.1002/14651858.CD012230. PMC 6353046 $2. PMID 27271789. 
  10. ^ Marmura MJ, Silberstein SD, Schwedt TJ (January 2015). "The acute treatment of migraine in adults: the american headache society evidence assessment of migraine pharmacotherapies". Headache. 55 (1): 3-20. doi:10.1111/head.12499. PMID 25600718. 
  11. ^ Derry S, Moore RA (2013). "Paracetamol (acetaminophen) with or without an antiemetic for acute migraine headaches in adults". Cochrane Database Syst Rev. 4 (4): CD008040. doi:10.1002/14651858.CD008040.pub3. PMC 4161111 $2. PMID 23633349. 
  12. ^ Mayans L, Walling A (February 2018). "Acute Migraine Headache: Treatment Strategies". Am Fam Physician. 97 (4): 243-251. PMID 29671521. 
  13. ^ a b Haag G, Diener HC, May A, Meyer C, Morck H, Straube A, Wessely P, Evers S (April 2011). "Self-medication of migraine and tension-type headache: summary of the evidence-based recommendations of the Deutsche Migräne und Kopfschmerzgesellschaft (DMKG), the Deutsche Gesellschaft für Neurologie (DGN), the Österreichische Kopfschmerzgesellschaft (ÖKSG) and the Schweizerische Kopfwehgesellschaft (SKG)". J Headache Pain. 12 (2): 201-17. doi:10.1007/s10194-010-0266-4. PMC 3075399 $2. PMID 21181425. 
  14. ^ Stephens G, Derry S, Moore RA (June 2016). "Paracetamol (acetaminophen) for acute treatment of episodic tension-type headache in adults". Cochrane Database Syst Rev (6): CD011889. doi:10.1002/14651858.CD011889.pub2. PMC 6457822 $2. PMID 27306653. 
  15. ^ Diener HC, Gold M, Hagen M (November 2014). "Use of a fixed combination of acetylsalicylic acid, acetaminophen and caffeine compared with acetaminophen alone in episodic tension-type headache: meta-analysis of four randomized, double-blind, placebo-controlled, crossover studies". J Headache Pain. 15: 76. doi:10.1186/1129-2377-15-76. PMC 4256978 $2. PMID 25406671.