İçeriğe atla

Kokain

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Kokain
Klinik verisi
Ticari adlarNeurocaine,[1] Goprelto,[2] Numbrino,[3] diğerleri
Diğer adlarBenzoilmetilekgonin
AHFS/Drugs.comMicromedex Detaylı Tüketici Bilgisi
Lisans veri
Madde
bağımlılığı
yükümlülüğü		Fiziksel: Düşük
Psikolojik: Yüksek[4]
Bağımlılık
yükümlülüğü		Yüksek[5]
Uygulama
yolu		Topikal, ağızdan, insüflasyon, intravenöz, inhalasyon
İlaç sınıfı
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım
MetabolizmaKaraciğer, CYP3A4
MetabolitlerNorkokain, benzoilekgonin, kokaetilen (alkol ile birlikte tüketildiğinde)
Etki başlangıcıSaniyelerden dakikalara[13]
Etki süresi20 ila 90 dk.[13]
BoşaltımBöbrek
Tanımlayıcılar
  • Methyl (1R,2R,3S,5S)-3-(benzoyloxy)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxylate
CAS Numarası
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.000.030 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC17H21NO4
Mol kütlesi303,358 g·mol−1
3D model (JSmol)
Erime noktası98 °C (208 °F)
Kaynama noktası187 °C (369 °F)
Suda çözünürlük1,8g/L (22 °C)
  • CN1[C@H]2CC[C@@H]1[C@@H](C(OC)=O)[C@@H](OC(C3=CC=CC=C3)=O)C2
  • InChI=1S/C17H21NO4/c1-18-12-8-9-13(18)15(17(20)21-2)14(10-12)22-16(19)11-6-4-3-5-7-11/h3-7,12-15H,8-10H2,1-2H3/t12-,13+,14-,15+/m0/s1 
  • Key:ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N 

Kokain veya bilimsel adıyla benzoilmetilekgonin, koka bitkisinin yapraklarından elde edilen ve benzoilekgoninin metil esteri olan kristalize ve beyaz bir toz halinde tropan bir alkaloid.[14] Kokain (Cocaine) kelimesi "coca"ya "-in" eki getirilmesiyle türetilmiştir. Bu madde merkezî sinir sistemi üzerine uyuşturucu, uyarıcı ve iştahın bastırılması gibi etkiler yapar. Özellikle dopamin, noradrenalin ve serotonin geri-alınım engelleyicisidir ve bu yollarla mezolimbik yolu etkileyerek bağımlılık yapabilmektedir.[15] Yine de özellikle bölgesel anestezide, uygulandığı yerin hücrelerini uyuşturup ağrıyı azalttığı için çocuklarda bile, göz, burun ve boğaz ameliyatlarında kullanılan bir ilaç olmuştur. Günümüzde ise yerini daha az yan etkisi olan prokain (novokain) gibi ilaçlar almıştır. Prokain kokainden daha az toksik olup, bağımlılık yapıcı etkisi daha düşüktür.

Kokainin tıp haricindeki kullanımı, bulundurulması, üretimi ve dağıtımı dünyadaki ülkelerin çoğunda yasal değildir ve hemen hemen hepsinde yasaktır.

Kokain, ilk keşfedilen bölgesel (lokal) anesteziktir. Güney Amerika'da yetişen koka ağacının (Erythroxylum coca) yapraklarında bulunan bu alkaloid dopamin salınımını arttırarak bağımlılık yapar ve ağacın esas memleketi Şili, Peru ile Bolivya'dır.[16]

Tarihte kokain

[değiştir | kaynağı değiştir]

Uzun yıllar önce bazı Güney Amerika yerlileri, açlığın etkisini atmak ve zihni faaliyeti hızlandırmak maksadıyla koka yapraklarını çiğneyerek kokain alkaloidini alırlardı. 1859 yılında Avusturyalı araştırmacı Carl von Scherzer koka yapraklarını Avrupa'ya getirdi. İlk defa 1860'ta koka yapraklarından kokain Wöhler tarafından izole edilmiştir. Lokal anestezik tesiri 1868'de anlaşılmışsa da ilk kez 1884'te bir göz ameliyatında kullanılmıştır.

Birçok araştırmacı da kokaini izole ederek dil üzerindeki etkisini izah ettiler. 1884 yılında kokainin uyuşturucu etkisi açıklandı. 1898'de konstitüsyonu ve sentezi yapılmıştır. Nihayet 1902 yılında Almanya'da uyuşturucu olarak sentez edildi.

1880 yılında Amerikalı Cerrah William Halsted, mevzi (lokal, yerel) uyuşturucu olarak tıpta kullanmaya başladı. Fakat deneme mahiyetinde kendisi ve asistanları da kullanınca uyuşturucu bağımlılığına düştüler.

1880'li yıllarda kokainin bugünkü yan etkileri tam olarak bilinmiyor ve kontrolsüzce her alanda kullanılıyordu. Bu masum reklam broşüründe kokain içeren bir diş ağrısı ilacının tanıtımı yapılıyor.

Farmakolojik özellikleri

[değiştir | kaynağı değiştir]
Kokain Hidroklorür Tozu

Tedavide suda kolay çözünen klorhidratı kullanılır. Kokain hidroklorürün %1-4'lük çözeltileri sadece yüzeyel anestezi için boğaz ve burun mukozalarında kullanılır. Tedavi dozundan fazla kullanılınca solunum sistemini felce uğratarak ölüme neden olur. Kokainin sakıncalı tarafı bağımlılık yapması ve uzun vadede sağlık sorunlarına yol açmasıdır.

Etkisini dopamin nörotransmitterini hücrelere taşıyan dopamin taşıyıcı proteinler üzerinden gösteren kokain, sinirleri tesirsiz hale getirir ve uygulandığı bölgede uyuşturma yapar. Düşük dozlarla kana geçtiğinde bir zindelik ve zevk ve öfori hissi verir. Bu durum, çoğu kimseleri uyuşturucu bağımlılığına sürükler. Bu kimseler, enjeksiyon veya burna çekmek suretiyle keyif verici olarak kullanırlar. Kokain, keza bir hücre öldürücü olup, bir bölgede, uzun bir süre kalırsa veya yüksek dozda alınırsa hücreleri öldürür.

Ayrıca bakınız

[değiştir | kaynağı değiştir]

Kaynakça

[değiştir | kaynağı değiştir]
  1. ^ Nordegren T (2002). The A-Z Encyclopedia of Alcohol and Drug Abuse. Universal-Publishers. s. 461. ISBN 978-1-58112-404-0. 8 Temmuz 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Eylül 2020. 
  2. ^ "Goprelto – cocaine hydrochloride solution". DailyMed. 3 Ocak 2020. 30 Temmuz 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 30 Nisan 2020. 
  3. ^ "Numbrino – cocaine hydrochloride nasal solution". DailyMed. 28 Şubat 2020. 30 Temmuz 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 30 Nisan 2020. 
  4. ^ Ghodse H (2010). Ghodse's Drugs and Addictive Behaviour: A Guide to Treatment (4 bas.). Cambridge University Press. s. 91. ISBN 978-1-139-48567-8. 10 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  5. ^ Introduction to Pharmacology (3 bas.). Abingdon: CRC Press. 2007. ss. 222-223. ISBN 978-1-4200-4742-4. 10 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  6. ^ Sora I, Hall FS, Andrews AM, Itokawa M, Li XF, Wei HB, Wichems C, Lesch KP, Murphy DL, Uhl GR (April 2001). "Molecular mechanisms of cocaine reward: combined dopamine and serotonin transporter knockouts eliminate cocaine place preference". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 98 (9): 5300-5305. Bibcode:2001PNAS...98.5300S. doi:10.1073/pnas.091039298 Özgürce erişilebilir. PMC 33204 Özgürce erişilebilir. PMID 11320258. 
  7. ^ Azizi SA (April 2022). "Monoamines: Dopamine, Norepinephrine, and Serotonin, Beyond Modulation, "Switches" That Alter the State of Target Networks". The Neuroscientist. 28 (2): 121-143. doi:10.1177/1073858420974336. PMID 33292070. 
  8. ^ "DEA / Drug Scheduling". www.dea.gov. 9 Ağustos 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 7 Ağustos 2017. 
  9. ^ a b Fattinger K, Benowitz NL, Jones RT, Verotta D (July 2000). "Nasal mucosal versus gastrointestinal absorption of nasally administered cocaine". European Journal of Clinical Pharmacology. 56 (4): 305-10. doi:10.1007/s002280000147. PMID 10954344. 
  10. ^ Barnett G, Hawks R, Resnick R (1981). "Cocaine pharmacokinetics in humans". Journal of Ethnopharmacology. 3 (2–3): 353-66. doi:10.1016/0378-8741(81)90063-5. PMID 7242115. 
  11. ^ Jeffcoat AR, Perez-Reyes M, Hill JM, Sadler BM, Cook CE (1989). "Cocaine disposition in humans after intravenous injection, nasal insufflation (snorting), or smoking". Drug Metabolism and Disposition. 17 (2): 153-9. doi:10.1016/S0090-9556(25)08737-9. PMID 2565204. 
  12. ^ Wilkinson P, Van Dyke C, Jatlow P, Barash P, Byck R (March 1980). "Intranasal and oral cocaine kinetics". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 27 (3): 386-94. doi:10.1038/clpt.1980.52. PMID 7357795. 
  13. ^ a b Zimmerman JL (October 2012). "Cocaine intoxication". Critical Care Clinics. 28 (4): 517-26. doi:10.1016/j.ccc.2012.07.003. PMID 22998988. 
  14. ^ Aggrawal, Anil. Narcotic Drugs. National Book Trust, India (1995), p. 52-3. ISBN 81-237-1383-5.
  15. ^ Abuse, National Institute on Drug. "What is Cocaine?". National Institute on Drug Abuse (İngilizce). 26 Mart 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Aralık 2021. 
  16. ^ "Cocaine - Alcohol and Drug Foundation". adf.org.au (İngilizce). 26 Şubat 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Aralık 2021. 
"https://tr.wikipedia.org/w/index.php?title=Kokain&oldid=36994445" sayfasından alınmıştır