İçeriğe atla

Efedrin

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Efedron ve epinefrin ile karıştırılmamalıdır.
Efedrin
(1R,2S)-efedrin molekülünün kimyasal yapısı
(1R,2S)-efedrin molekülünün top ve çubuk modeli
(−)-(1R,2S)-efedrin molekülünün kimyasal yapısı (üst) ve top ve çubuk modeli (alt)
Klinik verisi
Telaffuzdinlei/ɪˈfɛdrɪn/ or /ˈɛfɪdriːn/
Ticari adlarAkovaz, Corphedra, Emerphed, diğerleri
Diğer adlar(−)-Ephedrine; (1R,2S)-Ephedrine; (1R,2S)-β-Hydroxy-N-methylamphetamine; (1R,2S)-β-Hydroxy-N-methyl-α-methyl-β-phenethylamine
AHFS/Drugs.comEphedrine: Monografi
HCl: Monografi
Sulfate: Monografi
Gebelik
kategorisi
  • AU: A
Uygulama
yolu		Ağızdan, intravenöz (IV), intramüsküler (IM), subkütan (SC)
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım%88[6]
Protein bağlanma~%24–29 (%5–10 albümine)[7][8][9]
MetabolizmaBüyük ölçüde metabolize edilmez[6][10]
Metabolitler• Norefedrin[6][10]
Etki başlangıcıOral: 15–60 dk.[11]
IM: 10–20 dk.[11]
IV: Hızlı[11]
Eliminasyon yarı ömrü6 sa.[6]
Etki süresiOral: 2–4 sa.
IV/IM: 60 dk.
BoşaltımÇoğunlukla üre (%60 değişmeden)[6]
Tanımlayıcılar
  • (1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol
CAS Numarası
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.005.528 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC10H15NO
Mol kütlesi165,236 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • C[C@@H]([C@@H](C1=CC=CC=C1)O)NC
  • InChI=1S/C10H15NO/c1-8(11-2)10(12)9-6-4-3-5-7-9/h3-8,10-12H,1-2H3/t8-,10-/m0/s1 
  • Key:KWGRBVOPPLSCSI-WPRPVWTQSA-N 

Efedrin, anestezi sırasında düşük kan basıncını önlemek için sıklıkla kullanılan bir merkezî sinir sistemi (CNS) uyarıcısıdır.[11] Astım, narkolepsi ve obezite için de kullanılmıştır ancak tercih edilen tedavi değildir.[11] Burun tıkanıklığında faydası belli değildir.[11] Ağız yoluyla veya kas içine, damara veya derinin hemen altına enjeksiyonla alınabilir.[11] İntravenöz kullanımla etkisi hızlı olurken, kas içine enjeksiyon 20 dakika, ağızdan enjeksiyon ise bir saat sürebilir.[11] Enjeksiyonla verildiğinde yaklaşık bir saat sürer ve ağızdan alındığında dört saate kadar sürebilir.[11]

Yaygın yan etkiler arasında uyku güçlüğü, kaygı, baş ağrısı, halüsinasyonlar, yüksek kan basıncı, hızlı kalp atış hızı, iştahsızlık ve idrara çıkamama yer alır.[11] Ciddi yan etkiler inme ve kalp krizini içerir.[11] Hamilelikte muhtemelen güvenli olmakla birlikte, hamilelerde kullanımı yeterince araştırılmamıştır.[12][13] Emzirme döneminde kullanılması önerilmez.[13] Efedrin, α ve β adrenerjik reseptörlerin aktivitesini artırarak çalışır.[11]

Efedrin ilk olarak 1885'te izole edildi ve 1926'da ticari kullanıma girdi.[14][15] Dünya Sağlık Örgütü’nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.[16] Jenerik ilaç olarak mevcuttur.[11] Normalde Ephedra cinsi bitkilerde bulunur.[11] Efedrin içeren diyet takviyeleri, varlığının má huáng tarafından not edildiği geleneksel Çin tıbbında kullanılanlar dışında,[11] Amerika Birleşik Devletleri'nde yasa dışıdır.[11]

Tıbbi kullanım

[değiştir | kaynağı değiştir]
Efedrin Sülfat (1932), Efedrin Bileşik (1932) ve Swan-Myers Efedrin Inhalant No. 66 (1940 dolaylarında)

Hem efedrin hem de psödoefedrin kan basıncını yükseltir ve bronkodilatör görevi görür, psödoefedrin ise önemli ölçüde daha az etkiye sahiptir.[17]

Efedrin taşıt tutmasını azaltabilir, ancak esas olarak taşıt tutması için kullanılan diğer ilaçların yatıştırıcı etkilerini azaltmak için kullanılmıştır.[18][19]

Efedrinin erken çocukluk dönemindeki konjenital miyastenik sendromda ve hatta yeni bir COLQ mutasyonu olan erişkinlerde bile hızlı ve uzun süreli yanıt verdiği bulunmuştur.[20]

Kilo kaybı

[değiştir | kaynağı değiştir]

Efedrin

İlaç Etkileşimleri

[değiştir | kaynağı değiştir]

MAO inhibitörleri, alkol, ergo alkaloidleri, oksitosin, dijital ve halotanla birlikte kullanılmamalıdır.

Ayrıca bakınız

[değiştir | kaynağı değiştir]

Kaynakça

[değiştir | kaynağı değiştir]
  1. ^ Anvisa (31 Mart 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (Portekizce). Diário Oficial da União (4 Nisan 2023 tarihinde yayınlandı). 3 Ağustos 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ağustos 2023. 
  2. ^ "Ephedrine Hydrochloride 15mg Tablets Summary of Product Characteristics (SmPC)". emc. 9 Mayıs 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2020. 
  3. ^ "Ephedrine Nasal Drops 1.0% Summary of Product Characteristics (SmPC)". emc. 11 Mart 2015. 24 Ekim 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2020. 
  4. ^ "Akovaz- ephedrine sulfate injection". DailyMed. 16 Nisan 2020. 26 Eylül 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2020. 
  5. ^ "Title 21: Food And Drugs Part 341—Cold, Cough, Allergy, Bronchodilator, And Antiasthmatic Drug Products For Over-The-Counter Human Use". Electronic Code of Federal Regulations. 6 Nisan 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2020. 
  6. ^ a b c d e "Ephedrine: Uses, Interactions, Mechanism of Action". DrugBank Online. 29 Nisan 2016. 22 Ekim 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Temmuz 2024. 
  7. ^ Volpp M, Holzgrabe U (January 2019). "Determination of plasma protein binding for sympathomimetic drugs by means of ultrafiltration". Eur J Pharm Sci. 127: 175-184. doi:10.1016/j.ejps.2018.10.027. PMID 30391401. 
  8. ^ Schmidt S (2023). Lang-etablierte Arzneistoffe genauer unter die Lupe genommen: Enantioselektive Proteinbindung und Stabilitätsstudien [A closer look at long-established drugs: enantioselective protein binding and stability studies] (Tez) (Almanca). Universität Würzburg. doi:10.25972/opus-34594 (kapalı 15 August 2025). 
  9. ^ Gad MZ, Azab SS, Khattab AR, Farag MA (October 2021). "Over a century since ephedrine discovery: an updated revisit to its pharmacological aspects, functionality and toxicity in comparison to its herbal extracts". Food Funct. 12 (20): 9563-9582. doi:10.1039/d1fo02093e. PMID 34533553. 
  10. ^ a b Chua SS, Benrimoj SI, Triggs EJ (1989). "Pharmacokinetics of non-prescription sympathomimetic agents". Biopharm Drug Dispos. 10 (1): 1-14. doi:10.1002/bdd.2510100102. PMID 2647163. 
  11. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p "Ephedrine". The American Society of Health-System Pharmacists. 9 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Eylül 2017. 
  12. ^ Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ (2011). Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk (9.9 bas.). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. s. 495. ISBN 9781608317080. 8 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  13. ^ a b "Ephedrine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". 5 Ağustos 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ekim 2017. 
  14. ^ Debasis Bagchi; Harry G. Preuss, (Ed.) (2013). Obesity epidemiology, pathophysiology, and prevention (2.2 bas.). Boca Raton, Florida: CRC Press. s. 692. ISBN 9781439854266. 8 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  15. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. s. 541. ISBN 9783527607495. 16 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Kasım 2022. 
  16. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Cenevre: World Health Organization. hdl:10665/345533 Özgürce erişilebilir. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  17. ^ Drew CD, Knight GT, Hughes DT, Bush M (September 1978). "Comparison of the effects of D-(-)-ephedrine and L-(+)-pseudoephedrine on the cardiovascular and respiratory systems in man". British Journal of Clinical Pharmacology. 6 (3): 221-5. doi:10.1111/j.1365-2125.1978.tb04588.x. PMC 1429447 $2. PMID 687500. 
  18. ^ Buckey Jr JC (2006). Space Physiology. Oxford University Press. s. 201. ISBN 978-0-1997-4790-0. 16 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Kasım 2022. 
  19. ^ Sanford CA, Jong EC (2008). The Travel and Tropical Medicine Manual E-Book (İngilizce). Elsevier Health Sciences. s. 139. ISBN 978-1437710694. 16 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Kasım 2022. 
  20. ^ Higashida K, Yamada M, Shimohata T (13 Nisan 2021). "Quick and long-lasting responsiveness by ephedrine in an adult woman with congenital myasthenic syndrome associated with a novel COLQ mutation. (2928)". Neurology (İngilizce). 96 (15 Supplement). ISSN 0028-3878. 23 Kasım 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi23 Kasım 2022. 

Dış bağlantılar

[değiştir | kaynağı değiştir]
Wikimedia Commons'ta Efedrin ile ilgili ortam dosyaları mevcuttur.
"https://tr.wikipedia.org/w/index.php?title=Efedrin&oldid=36352327" sayfasından alınmıştır