İçeriğe atla

Amoksisilin/klavulanik asit

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Amoksisilin/klavulanik asit
Kombinasyon
AmoksisilinPenisilin antibiyotiği
Klavulanik asitΒeta-laktamaz inhibitörü
Klinik verisi
Ticari adlarAugmentin, Amoklavin, Klavulonat ve diğerleri[1]
Diğer adlarko-amoksiklav, amoks-klav
AHFS/Drugs.comMonografi
MedlinePlusa685024
Lisans veri
Gebelik
kategorisi
  • AU: B1
Uygulama
yolu		Ağız yoluyla, intravenöz[2]
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Tanımlayıcılar
CAS Numarası
PubChem CID
ChemSpider
KEGG
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC24H27KN4O10S
Mol kütlesi602,66 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CC1(C(N2C(S1)C(C2=O)NC(=O)C(C3=CC=C(C=C3)O)N)C(=O)O)C.C1C2N(C1=O)C(C(=CCO)O2)C(=O)[O-].[K+]
  • InChI=DWHGNUUWCJZQHO-ZVDZYBSKSA-M
  • Key:1S/C16H19N3O5S.C8H9NO5.K/c1-16(2)11(15(23)24)19-13(22)10(14(19)25-16)18-12(21)9(17)7-3-5-8(20)6-4-7;10-2-1-4-7(8(12)13)9-5(11)3-6(9)14-4;/h3-6,9-11,14,20H,17H2,1-2H3,(H,18,21)(H,23,24);1,6-7,10H,2-3H2,(H,12,13);/q;;+1/p-1/b;4-1-;/t9-,10-,11+,14-;6-,7-;/m11./s1

Amoksisilin/klavulanik asit, diğerlerinin yanı sıra Augmentin markası altında satılan ko-amoksisilav veya amoks-klav olarak da bilinir, bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir antibiyotik ilaçtır.[5] Bir β-laktam antibiyotik olan amoksisilin ve bir β-laktamaz inhibitörü olan potasyum klavulanattan oluşan bir kombinasyondur.[5] Özellikle orta kulak iltihabı, streptokok farenjiti, pnömoni, selülit, idrar yolu enfeksiyonları ve hayvan ısırıkları için kullanılır.[5] Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla alınır.[2]

Yaygın yan etkiler arasında ishal, kusma ve alerjik reaksiyonlar yer alır.[5] Ayrıca maya enfeksiyonları, baş ağrısı ve kan pıhtılaşması sorunları riskini de artırır.[2][6] Penisilin alerjisi öyküsü olan kişilerde önerilmez.[2] Hamilelik sırasında kullanımı nispeten güvenlidir.[5]

Amoksisilin/klavulanik asit 1984 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.[5] Dünya Sağlık Örgütünün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.[7][8] Dünya Sağlık Örgütü amoksisilin/klavulanik asidi insan tıbbı için kritik öneme sahip olarak sınıflandırmaktadır.[9] Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur.[5] 2021 yılında, 5 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 115. ilaç olmuştur.[10][11]

Tıbbi kullanımlar[değiştir | kaynağı değiştir]

Amoksisilin/klavulanik asit, duyarlı bakterilerin neden olduğu birçok enfeksiyonu tedavi etmek veya önlemek için yaygın olarak kullanılır:

Diğer tedavilere dirençli tüberküloz için de kullanılır.[5] Dünya Sağlık Örgütü, ilaca dirençli tüberkülozda tedavi seçeneklerinden biri olarak meropenem ile birlikte amoksisilin-klavulanat verilmesini önermektedir.[14] Bununla birlikte, amoksisilin-klavulanat kombinasyonunun dozaj spektrumunda, klavulanat dozu 125 mg'da sabitken, amoksisilin dozu 250 mg, 500 mg ve 875 mg olarak değişmektedir. Dolayısıyla, meropenem ile birlikte düşük doz amoksisilin-klavulanat kullanımı ilaca dirençli TB için tedavi rejiminin bir parçası olarak kullanılabilir ve bu klinik ortamda da gösterilmiştir. Etkinliği amoksisilin bileşenine değil, klavulanik asidin mikobakteriler tarafından üretilen beta-laktamaza karşı meropenem üzerindeki koruyucu etkisine bağlanmaktadır. Bu nedenle, minimum amoksisilin dozu (250 mg) önerilmektedir.[15]

Advers etkiler[değiştir | kaynağı değiştir]

Olası yan etkiler arasında ishal, kusma, bulantı, pamukçuk ve deri döküntüsü bulunur. Bunlar genellikle tıbbi müdahale gerektirmez. Tüm antimikrobiyal ajanlarda olduğu gibi, amoksisilin/klavulanik asit tedavisi sırasında veya sonrasında Clostridium difficile enfeksiyonuna bağlı antibiyotik ilişkili ishal (bazen psödomembranöz kolite yol açabilir) görülebilir.[13]

Nadiren kolestatik sarılık (bir tür karaciğer toksisitesi olan kolestatik hepatit olarak da adlandırılır) amoksisilin/klavulanik asit ile ilişkilendirilmiştir. Reaksiyon, tedavi kesildikten birkaç hafta sonrasına kadar ortaya çıkabilir ve genellikle çözülmesi haftalar alır. Erkeklerde, yaşlılarda ve uzun süre tedavi görenlerde daha sık görülür; tahmini genel insidans 100.000 maruziyette birdir.[13] Birleşik Krallık'ta ko-amoksiklav, İlaç Güvenliği Komitesi tarafından bu yönde bir uyarı taşımaktadır.[12]

Tüm aminopenisilinler gibi amoksisilin de Stevens-Johnson sendromu/toksik epidermal nekroliz ile ilişkilendirilmiştir, ancak bu reaksiyonlar çok nadirdir.[13][16]

Tarihçe[değiştir | kaynağı değiştir]

Beecham'da (şu anda GlaxoSmithKline'ın bir parçası) çalışan İngiliz bilim insanları, 1977 yılında ilaç kombinasyonu için patent koruması başvurusunda bulundu ve bu başvuru 1982 yılında kabul edildi.[17] Augmentin markası altında satılmıştır.[12][18]

Preparatlar[değiştir | kaynağı değiştir]

Birçok markalı ürün, güçlerini amoksisilin miktarı olarak belirtir. Örneğin Augmentin 250, 250 mg amoksisilin ve 125 mg klavulanik asit içerir.[12][19]

İngiltere'de 1985'ten beri intravenöz bir preparat mevcuttur,[20] ancak ABD'de parenteral bir preparat mevcut değildir;[kaynak belirtilmeli] en yakın eşdeğeri ampisilin/sulbaktamdır.[kaynak belirtilmeli]

Çocuklarda kullanılmak üzere amoksisilin/klavulanik asit süspansiyonları mevcuttur. Etkinliği korumak için buzdolabında saklanmalıdırlar.[kaynak belirtilmeli]

Veterinerlik kullanımı[değiştir | kaynağı değiştir]

Amoksisilin/klavulanik asit çok sayıda hayvanda çeşitli durumlar için kullanılmaktadır:

  • Köpekler: Aşağıdaki organizmaların duyarlı suşlarına bağlı yaralar, apseler, selülit, yüzeysel/genç ve derin piyoderma gibi deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: β-laktamaz üreten Staphylococcus aureus, β-laktamaz üretmeyen Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp, Streptococcus spp. ve E. coli; ve hem aerobik hem de anaerobik bakterilerin duyarlı suşlarına bağlı periodontal enfeksiyonlar.[21]
  • Kediler: Aşağıdaki organizmaların duyarlı suşlarına bağlı yaralar, apseler ve selülit/dermatit gibi deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: β-laktamaz üreten Staphylococcus aureus, β-laktamaz üretmeyen Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp, Streptococcus spp, E. coli ve Pasteurella spp; E. coli'nin duyarlı suşlarına bağlı idrar yolu enfeksiyonları (sistit).[21]

Bakteriyel direnç[değiştir | kaynağı değiştir]

Bakteriyel antibiyotik direnci veteriner hekimlikte giderek büyüyen bir sorundur. Amoksisilin/klavulanik asitin klinik Klebsiella enfeksiyonlarına karşı etkili olduğu, ancak Pseudomonas enfeksiyonlarına karşı etkili olmadığı bildirilmiştir.[22]

Kaynakça[değiştir | kaynağı değiştir]

  1. ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. s. 97. ISBN 9781284057560. 
  2. ^ a b c d World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (Ed.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. s. 102. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659. 
  3. ^ "Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 Haziran 2022. 6 Temmuz 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 30 Mart 2024. 
  4. ^ "Regulatory Decision Summary - Amoxicillin Sodium And Potassium Clavulanate For Injection". Health Canada. 23 Ekim 2014. 5 Haziran 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 4 Haziran 2022. 
  5. ^ a b c d e f g h "Amoxicillin and Clavulanate Potassium". The American Society of Health-System Pharmacists. 29 Kasım 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Aralık 2016. 
  6. ^ Gillies M, Ranakusuma A, Hoffmann T, Thorning S, McGuire T, Glasziou P, Del Mar C (January 2015). "Common harms from amoxicillin: a systematic review and meta-analysis of randomized placebo-controlled trials for any indication". CMAJ. 187 (1). ss. E21-E31. doi:10.1503/cmaj.140848. PMC 4284189 $2. PMID 25404399. 
  7. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Cenevre: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  8. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Cenevre: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  9. ^ World Health Organization (2019). Critically important antimicrobials for human medicine. 6th revision. Cenevre: World Health Organization. hdl:10665/312266. ISBN 9789241515528. 
  10. ^ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. 15 Ocak 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Ocak 2024. 
  11. ^ "Amoxicillin; Clavulanate - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 18 Ocak 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Ocak 2024. 
  12. ^ a b c d British National Formulary. 57th. March 2009. 
  13. ^ a b c d Gordon D (2010). "Amoxicillin–Clavulanic Acid (Co-Amoxiclav)". Grayson ML (Ed.). Kucers' the Use of Antibiotics: a Clinical Review of Antibacterial, Antifungal, Antiparasitic and Antiviral Drugs. Londra: Hodder Arnold/ASM Press. ss. 193-4. ISBN 978-0-340-92767-0. 
  14. ^ World Health Organization (2016). WHO treatment guidelines for drug-resistant tuberculosis, 2016 update. World Health Organization. hdl:10665/250125. ISBN 9789241549639. 
  15. ^ Mishra G, Caminero J (2018). "First Successful Use of Low Dose Amoxicillin-Clavulanic Acid in Management of Drug Resistant Tuberculosis". Journal of Clinical and Diagnostic Research. 12 (10). ss. OD08-OD10. doi:10.7860/JCDR/2018/37279.12145. 7 Mayıs 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 7 Mayıs 2021. 
  16. ^ Harr T, French LE (December 2010). "Toxic epidermal necrolysis and Stevens-Johnson syndrome". Orphanet Journal of Rare Diseases. Cilt 5. s. 39. doi:10.1186/1750-1172-5-39. PMC 3018455 $2. PMID 21162721. 
  17. ^ GB 2005538, Crowley PJ, "Pharmaceutical compositsions", 1982-05-26 tarihinde yayımlandı, assigned to Beecham Group Ltd. 
  18. ^ Bryan J (23 Haziran 2011). "Still going strong at 30: co-amoxiclav". The Pharmaceutical Journal. Cilt 286. s. 762. 22 Ağustos 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 20 Aralık 2020. 
  19. ^ "Augmentin -- Prescribing Information" (PDF). December 2006. 20 Aralık 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). 
  20. ^ Davies BE, Boon R, Horton R, Reubi FC, Descoeudres CE (October 1988). "Pharmacokinetics of amoxycillin and clavulanic acid in haemodialysis patients following intravenous administration of Augmentin". British Journal of Clinical Pharmacology. 26 (4). ss. 385-390. doi:10.1111/j.1365-2125.1988.tb03395.x. PMC 1386558 $2. PMID 3190988. 
  21. ^ a b "Recent Animal Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration. 15 Mart 2024. 5 Nisan 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 5 Nisan 2024. 
  22. ^ Federation of Veterinarians in Europe Position Paper: "Antibiotic Resistance & Prudent Use of Antibiotics in Veterinary Medicine"
"https://tr.wikipedia.org/w/index.php?title=Amoksisilin/klavulanik_asit&oldid=32989756" sayfasından alınmıştır