Gabapentin

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Atla: kullan, ara
Esculaap4.svg     Bu maddede yazılanlar yalnızca bilgi verme amaçlıdır.
Yazılanlar, doktor uyarısı ya da önerisi değildir.
?
Gabapentin
Gabapentin.svg
Sistematik (IUPAC) adı
2-[1-(aminometil)siklohekzil]asetik asit
Kimlik belirteçleri
CAS numarası 60142-96-3
ATC kodu N03AX12
PubChem 3446
DrugBank APRD00015
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C9H17NO2
Moleküler ağırlık 171.237 g/mol
Fiziksel özellikler
Yoğunluk  ?
Ergime noktası  ?
Kaynama noktası  ?
Çözünürlük (suda)  ?
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım Hızlı. Kısmen, taşıyıcı aracılı ve doyurulabilir L-amino asit taşıma sistemiyle. Doza bağımlı: 0,9 g/gün için %60, 4,8 g/gün için %27. Emilim yemeklerle %14 artar.
Proteine bağlanma < %3.
Metabolizma Anlamlı ölçüde metabolize edilmez.
Yarılanma ömrü 5 - 7 saat.
Atılma Böbreklerden.
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi ABD - D
Avustralya - D
Tedavinin yararı, fetüs için olan riske baskındır. Teratojenik risk, birden fazla ilaç kullanılırsa, daha fazladır.
Yasal durum
Uygulama yolu Ağızdan.

Gabapentin [1-(aminometil), siklohekzanasetik asit; patent adı: Neurontin®], epilepsi tedavisinde GABA molekülünün taklidi olarak kullanılan bileşiktir.

Endikasyonları[değiştir | kaynağı değiştir]

Epilepsi[değiştir | kaynağı değiştir]

Sekonder jeneralize konvülsiyonların eşlik ettiği ya da etmediği, basit ya da kompleks parsiyel konvülsiyonlu yetişkin ve 12 yaş üstü çocuk hastaların tedavisinde monoterapi (yeni tanı konulan konvülsiyonlu hastaların tedavisi dahil) ya da ek tedavi olarak kullanılır. 12 yaşından küçük çocuklarda monoterapi ile ilgili olarak yeterli deneyim yoktur. Sekonder jeneralize konvülsiyonların eşlik ettiği ya da etmediği, parsiyel konvülsiyonlu 3 yaş ve daha büyük çocukların ek tedavisinde kullanılır.

Yetişkinlerde nöropatik ağrı[değiştir | kaynağı değiştir]

Yetişkinlerde diyabetik polinöropati ve postherpetik nevraljide görülen nöropatik ağrının tedavisinde kullanılır.

Kontrendikasyonları[değiştir | kaynağı değiştir]

Bileşimindeki herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda, akut pankreatitli hastalarda, kontrendikedir. Absans gibi primer jeneralize nöbetlerde etkili değildir. Laktoz içerdiğinden, galaktozemili (galaktoz intoleransı olan) hastalarda kullanılmamalıdır.

Uyarılar[değiştir | kaynağı değiştir]

Kontrollü klinik çalışmalarda, hastaların %16'sında muhtemelen klinik açıdan önemli sayılabilecek derecede kan şekeri düzeyi dalgalanmaları gözlenmiştir. Bu nedenle, Diabetes Mellituslu hastalarda kan şekeri daha sık kontrol edilmeli ve gerekiyorsa antidiyabetik ilacın dozu ayarlanmalıdır. Böbrek fonksiyonları bozuk hastalarda gabapentin dozu azaltılmalıdır. Gabapentin tedavisi sırasında hemorajik pankreatit bildirilmiştir. Bu nedenle, pankreatitin klinik semptomlarının ilk belirtileri (persistan karın ağrısı, bulantı ve tekrarlayan kusmalar) ortaya çıkar çıkmaz gabapentin tedavisine derhal son verilmelidir. Ek olarak, pankreatitin erken tanısı için klinik araştırmalar ve uygun laboratuvar çalışmaları yapılmalıdır. Antiepileptik ilaçlar, konvülsiyon sıklığının artması ihtimaline karşı birden bırakılmamalıdır. 3-12 yaş arası pediyatrik hastalarda gabapentin kullanımıyla beraber merkezi sinir sistemiyle ilişkili bazı advers olaylar görülmüştür. Bunlardan başlıcaları, duygusal değişiklik (özellikle davranış problemleri), agresif davranışlar, konsantrasyon problemleri ve okul performansında değişiklikler dahil olmak üzere düşünce bozuklukları ve hiperkinezidir (özellikle yorulmama ve hiperaktivite). Gabapentin kullanan hastalarda bu olayların çoğunluğu hafif ve orta derecede görülmüştür. Gebelik kategorisi C'dir. Gabapentinin gebelerde güvenli kullanımı ile ilgili deneyim olmadığından, gebelik döneminde ancak yararları ve riskleri çok iyi değerlendirildikten sonra kullanılmalıdır. Gabapentin insanlarda anne sütüne geçer. Gabapentinin anne sütü alan bebekte ciddi bir yan etkiye yol açmayacağını söylemek mümkün olmadığından, anne açısından antiepileptik tedavinin önemi de göz önünde bulundurularak emzirmeye ya da gabapentin tedavisine son verilmelidir. Gabapentin, merkezi sinir sistemi üzerinde etkili olduğundan, kişisel olarak sedasyon, baş dönmesi ya da merkezi sinir sistemi depresyonunun diğer belirti ve semptomlarına yol açabilir. Bu sebeple, reçetelendiği şekilde kullanıldığı durumlarda bile, gabapentin, reaksiyonları, araç ve kompleks makineleri kullanma veya bu tarz yerlerde çalışma yeteneğini bozacak kadar azaltabilir. Bu durum, özellikle tedavinin başlangıcında, doz artırılırsa veya tedavi değiştirilirse ve alkol gibi merkezi sinir sistemi depresyonuna sebep olan maddelerle birlikte kullanılması durumunda belirgindir.

Yan etkileri[değiştir | kaynağı değiştir]

En sık bildirilen advers etkiler somnolans (uykuya eğilim), halsizlik, baş dönmesi, baş ağrısı, bulantı, kusma, kilo alma, sinirlilik, uykusuzluk, ataksi, nistagmus, parestezi ve iştahsızlıktır. Asteni, görme bozuklukları (ambliyopi ve diplopi), tremor, disartri, düşünce bozuklukları, amnezi, ağız kuruluğu, depresyon ve emesyonel labilite seyrek olarak görülür. Klinik çalışmalar sırasında serek olarak ortaya çıkan yan etkiler; Dispepsi, konstipasyon, karın ağrısı, iştah artışı, rinit, farenjit, öksürük, miyalji, sırt ağrısı, yüz, ekstremite ya da tüm vücutta ödem, impotans, dişlerde anormallik, gingivit, kaşıntı, lökopeni, kırık, vazodilatasyon, hipertansiyon ve travmayı takiben purpuradır. Ayrıca, 12 yaşından küçük çocuklarda yapılan klinik çalışmalarda agresiv davranışlar ve aşırı, kısmen kontrolsüz hareketler (hiperkinezi) gözlenmiştir.

İlaç etkileşimleri[değiştir | kaynağı değiştir]

Gabapentinin mide asidini nötralize eden magnezyum ya da alüminyum içeren antasitlerle birlikte kullanılması, gabapentinin biyoyararlanımını %24 oranında azaltabilir. Antasitlerden en az iki saat sonra alınmalıdır. Simetidin ile birlikte kullanıldığında, gabapentinin renal eliminasyonu hafifçe azalır. Basit test stikleriyle yapılan idrarda protein incelemesi, gabapentin kullanan hastalarda yalancı pozitif reaksiyon verebilir. Alkol ya da merkezi etkili ilaçlar, gabapentinin merkezi sinir sistemiyle ilgili bazı yan etkilerini (somnolans ve ataksi gibi) şiddetlendirebilir.