Fentanil

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Atla: kullan, ara
Esculaap4.svg     Bu maddede yazılanlar yalnızca bilgi verme amaçlıdır.
Yazılanlar, doktor uyarısı ya da önerisi değildir.
?
Fentanil
Fentanyl.svgFentanyl-3D-balls.png
Sistematik (IUPAC) adı
N-(1-(2-feniletil)-4-piperidinil)-N-fenil-propanamid
Kimlik belirteçleri
CAS numarası 437-38-7
ATC kodu N01
PubChem 3345
DrugBank APRD00347
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C22H28N2O
Moleküler ağırlık 336.471 g/mol
Fiziksel özellikler
Yoğunluk  ?
Ergime noktası 87.5 °C
Kaynama noktası  ?
Çözünürlük (suda)  ?
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım  %92 transdermal
Proteine bağlanma  %80-85
Metabolizma hepatik
Yarılanma ömrü 3-12 saat
Atılma ürin
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi  ?
Yasal durum
Uygulama yolu oral, intravenöz terapi, intramuskular enjeksiyon

Fentanil (Fentanyl), ilk olarak 1950'lerin sonunda Belçika'da bulunan Janssen Pharmaceutica tarafından sentez edilmiş, morfinden yaklaşık 80 kez, meperidinden ise 500 kat daha güçlü olan bir opioid analjeziktir. Fentanil, Sublimaze ticari adı altında bir intravenöz anestetik olarak 1960'larda tıbbi çalışmalarda kullanılmaya başlamıştır. Preparatlarda Fentanyl sitrat halinde bulunur. Günümüzde çeşitli dozlarda - Türkiye'de - sadece Transdermal Flaster şeklinde formları bulunmaktadır.

Kullanım Şekli[değiştir | kaynağı değiştir]

Hastane ortamında ve uzman kişilerce kullanılmalıdır. Opioid bir ajan olan Fentanyl kırmızı reçeteye ve rapor ile - Türkiye'de - yazılarak verilir. Kliniklerde droperidol ile kombine verildiğinde etkin bir nöroleptanaljezik olur.

Endikasyonları[değiştir | kaynağı değiştir]

Genel ya da lokal anestezide narkotik analjezik katkısı olarak; anestezinin indüksiyonunda droperidol gibi bir nöroleptik ile birlikte anestetik premedikasyon olarak ve genel ya da lokal anestezinin idamesinde yardımcı olarak ve majör cerrahi operasyona girecek yüksek-riskli hastalarda oksijen ile anestetik ajan olarak kullanılır.

Kontrendikasyonları[değiştir | kaynağı değiştir]

İlacın bileşenlerinden birine ya da başka morfinomimetiklere karşı toleransı olmayan hastalarda kontrendikedir.

Uyarılar[değiştir | kaynağı değiştir]

Tüm güçlü opiodlerde olduğu gibi, solunum depresyonu dozla ilişkilidir ve nalokson gibi spesifik bir narkotik antogonisti ile geri döndürülebilir, ancak solunum depresyonunun opioid etkisinden daha uzun sürebilmesi nedeniyle daha sonra ek dozlar gerekebilir. Derin analjeziye post-operatif periyotda da kalıcı olan ya da nüks edebilen belirgin solunum depresyonu eşlik edebilir. Anestezi sırasında hiperventilasyon hastanın CO2'e yanıtını değiştirebilir bu da post-operatif solunumu etkiler. Torakal kasları da kapsayan kas rijiditesi ortaya çıkabilir. Non-epileptik miyoklonik hareketler ortaya çıkabilir. Yeterli miktarda antikolinerjik almayan hastalarda ya da fentanil non-vagolitik kas gevşeticilerle kombine edildiğinde bradikardi ve muhtemelen asistol ortaya çıkabilir. Bradikardi atropinle tedavi edilebilir. Opioidler özelikle hipovolemik hastalarda hipotansiyonu indükleyebilirler. İntraserebral uyumu tehlikede olan hastalarda hızlı bolus enjeksiyonlardan kaçınılmalıdır. Kronik opioid terapisinde olan ya da opioid bağımlılık öyküsü bulunan hastalarda daha yüksek doz gerekebilir. Yaşlı ya da zayıf hastalarda dozun azaltılması önerilir. Kontrol edilemeyen hipotiroidizm, pulmoner hastalık, solunum rezervinin azalması, alkolizm, yetersiz böbrek ya da karaciğer fonksiyonu olan hastalarda opioidler dikkatle titre edilmelidir. Fentanil droperidol ile birlikte kullanıldığında hipotansiyon insidansı daha yüksektir. Droperidol ekstrapiramidal semptomları indükleyebilir ama bu durum antiparkinson ajanlarla kontrol altına alınabilir. Gebe hastalara uygulanmasından önce riskler ve potansiyel yararlar değerlendirilmelidir. Fentanilin plasentaya geçmesi ve fötal solunum merkezinin opiatlara özellikle duyarlı olması nedeniyle doğum sırasında (sezaryen de dahil olmak üzere) uygulama önerilmez (i.m. ya da i.v.). Anne sütüne geçebilir. Bu nedenle bu ilacın uygulanmasında sonraki 24 saat içinde emzirme önerilmez. Hasta yalnızca uygulamanın ardından yeterli zaman geçtiğinde araç ya da makine kullanabilirler.

Yan etkileri[değiştir | kaynağı değiştir]

İntravenöz opioid ugulamasıyla bağlantılı olarak ör. solunum depresyonu, apnea, kas rijiditesi (torakal kasları da içerebilen), miyoklonik hareketler, bradikardi, (geçici) hipotansiyon, bulantı, kusma ve baş dönmesi gibi advers reaksiyonlar görülebilir. Daha seyrek bildirilen advers reaksiyonlar: Larenks spazmı, alerjik reaksiyonlar (anaflaksi, bronkospazm, prurit, ürtiker gibi) ve asistol bildirilmiştir. Nadir olgularda operasyondan sonra sekonder rebound solunum depresyonu gözlenmiştir. Droperidol gibi bir nöroleptik ile kullanıldığında ürperme ve/veya titreme; huzursuzluk, post-operatif halüsinasyon episodlar; ve ekstrapiramidal semptomlar görülebilir.

İlaç etkileşimleri[değiştir | kaynağı değiştir]

Barbitüratlar, benzodiazepinler, nöroleptikler, halojenik gazlar, non-selektif MSS depresanları (ör. alkol) narkotiklerin neden olduğu solunum depresyonunu güçlendirebilirler. Fentanil çoğunlukla CYP3A4 tarafından büyük ölçüde ve hızlı biçimde ve metabolize edilir. Oral ritonavir i.v. fentanil klirensini üçte iki oranında azaltmıştır; ancak tek doz i.v. fentanil uygulamasının ardından elde edilen maksimum plazma konsantrasyonu etkilenmemiştir. Herhangi bir cerrahi ya da anestezik uygulamadan 2 hafta önce MAO inhibitörlerinin bırakılması gerekir.