Metilfenidat

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Atla: kullan, ara
?
Metilfenidat
Methylphenidate-2D-skeletal.svg
Sistematik (IUPAC) adı
methyl alpha-phenyl-2-piperidineacetate
Kimlik belirteçleri
CAS numarası 113-45-1
ATC kodu N06BA04, ...
PubChem 4158
DrugBank APRD00657
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C14H19NO2
Moleküler ağırlık 233.31 g/mol g/mol
Fiziksel özellikler
Yoğunluk  ?
Ergime noktası 74 °C (165 °F) °C
Kaynama noktası 136 °C (277 °F) °C
Çözünürlük (suda)  ?
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım  %11-52
Proteine bağlanma  %30
Metabolizma Karaciğer
Yarılanma ömrü 2-4 saat
Atılma İdrar
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi  ?
Yasal durum
Uygulama yolu Oral, Transdermal, IV, Nasal

Metilfenidat (MPH) (ticari isimleri: Concerta, Methylin, Ritalin, Equasym XL, Quillivant XR) fenetilamin grubuna ait, dikkat eksikliği-hiperaktivite bozukluğu (DEHB), narkolepsi ve kronik yorgunluk sendromu tedavisinde sıklıkla reçete edilen merkezi sinir sistemi (MSS) uyaranıdır. Metilfenidat 50 yılı aşkın süredir çalışılmakta ve araştırılmaktadır, DEHB tedavisinde oldukça iyi bir tesir ve güvenlik kaydı bulunmaktadır. Orijinal patenti CIBA'ya aittir fakat şu anda Novartis bu patente sahiptir. İlk olarak U.S Food and Drug Administration (FDA) tarafından 1955 yılında hiperaktivite tedavisi tedavisi için lisanslandırılmıştır. 1960'ların başlarında reçetelendirilmeye başlanan ilaç 1990'larda DEHB tanısının çok daha geniş çevrelerce kabul edilmesiyle aşırı miktarda reçetelendirilmiştir.

DEHB ve diğer benzer durumlar, öz-düzenleme fonksiyonlarından (örn. inhibisyon, motivasyon ve hafıza) sorumlu olan prefrontal korteks başta olmak üzere beyindeki dopamin ve norepinefrin fonksiyonlarının az çalışmasıyla alakalıdır. Metilfenidat'ın hareket mekanizması öncelikle dopamin geri alınım inhibitörü olarak katekolamin geri alınımını inhibe etmeyi içerir. Metilfenidat dopamin taşıyıcıları, norepinefrin taşıyıcıları engelleyerek sinaptik boşlukta bu maddelerin miktarının artmasını sağlar.

Bunlara ek olarak kanser-ilişkili yorgunlukta da kullanılabilir.

MPH bir merkezi sinir sistemi uyarıcısı olup belirgin etkisi motor aktivite yerine mental aktivite üzerinedir.