Adapalen

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Gezinti kısmına atla Arama kısmına atla
Adapalen
Adapalene structure.svg
Adapalene-3D-balls.png
Sistematik (IUPAC) adı
6-[3-(1-adamantil)-4-metoksi-fenil] naftalin-2-karboksilik asit
Kimlik belirteçleri
CAS numarası 106685-40-9
ATC kodu D10AD03
PubChem 60164
DrugBank DB00210
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C28H28O3
Moleküler ağırlık 412.52 g/mol
SMILES search in eMolecules, PubChem
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım Çok düşük
Atılma Safra
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi ABD - C
Avustralya - D
Yasal durum Prescription Only (S4)(AU) ?(CA) POM(UK)
Uygulama yolu Topikal

Adapalen, özellikle hafif-orta derecede aknenin tedavisinde kullanılan üçüncü jenerasyon topikal retinoiddir. Ayrıca keratoz pilarisinin yanı sıra diğer cilt hastalıklarının tedavisinde de reçetesiz olarak kullanılır. Komedonların baskın olduğu akne vakalarına karşı etkilidir.

Tıbbi kullanımı[değiştir | kaynağı değiştir]

Akne tedavisi ve kırışıklıkları azaltmak için kullanılır.[1]

Yan etkileri[değiştir | kaynağı değiştir]

İlacı kullanmanın ilk 2-4 haftasında, sıcaklık ve batma hissinin yanı sıra ciltte kızarıklık ve kuruluk hissi (kullananların 1%-10%'u)[2] yaşanmaktadır.[3] Bu etkiler genellikle zamanla azalır.[3] Herhangi bir ciddi alerjik reaksiyon nadir gelişir.[3]

Gebelikte kullanımı[değiştir | kaynağı değiştir]

Hamilelik sırasında kremin bebekte soruna neden olduğuna dair bir kanıt yoktur, ancak bu kullanım iyi araştırılmamıştır.[1]

İlaç Etkileşimleri[değiştir | kaynağı değiştir]

Adapalenin, topikal klindamisin etkinliğini arttırdığı gösterilmiştir, ancak olumsuz etkileri de arttırmıştır.[4] Klindamisin uygulanmasından 3-5 dakika önce adapalen jelin deriye uygulanması, klindamisinin deriye nüfuzunu arttırır, bu da tedavinin genel etkinliğini tek başına klindamisin kullanımına kıyasla arttırabilir.[5]

Farmakoloji[değiştir | kaynağı değiştir]

Tretinoinden (Retin-A) farklı olarak, adapalenin daha kararlı kimyasal yapısı nedeniyle benzoil peroksit ile aynı anda uygulandığında etkinliğini koruduğu gösterilmiştir.[6]

Farmakokinetik[değiştir | kaynağı değiştir]

Adapalenin deriden emilimi düşüktür. Beş gün boyunca günde bir kez 1000 cm² deriye uygulanan iki gram adapalen krem ile tedavi edilen altı akne hastasıyla yapılan bir çalışmada, hastaların kan plazmasında ölçülebilir miktarda bulunmamıştır veya 0.35 ng/mL'den daha az bir miktar tespit edilmiştir.[7]

Farmakodinamik[değiştir | kaynağı değiştir]

Tretinoinden farklı olarak, adapalen keratinosit farklılaşmasını inhibe eder. Keratinosit farklılaşması ve proliferasyonunun bu inhibisyonu, adapalenin komedolitik etkisinden sorumludur. Hem peeling hem de anti-inflamatuar etkilere sahiptir. Bir in vivo çalışmada, adapalenin komedo oluşumunu azaltma kabiliyeti, kontrol grubuyla karşılaştırıldığında komedo sayımlarında %50-60 azalma ile gösterilmiştir.[8]

Tarihçe[değiştir | kaynağı değiştir]

Adapalene, Galderma Laboratories, Fransa'nın bir araştırma ürünüdür.[9] Adapalen, akne tedavisinde kullanılmak üzere 1996 yılında ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır.[10]

Mevcut formları[değiştir | kaynağı değiştir]

Adapalen Tüp
Adapalen tüp jel

Amerika Birleşik Devletleri'nde, adapalen üç preparasyonda Differin markası altında mevcuttur:% 0.1 krem,% 0.1 jel ve% 0.3 jel.[11] Ayrıca Epiduo markası altında benzoil peroksit ile kombine edilmiş hali mevcuttur.[12] Avrupa'da sadece %0,1 krem ve %0,1 jel mevcuttur. Adapalen şu anda Galderma tarafından bazı ülkelerde Differin ve Hindistan'da Adaferin ticari markaları altında pazarlanmaktadır.[13] Ağırlıkça %0.1m/m jel formu da mevcuttur.

8 Temmuz 2016 itibarıyla Galderma, Differin Gel için ABD Gıda ve İlaç İdaresi'nden (FDA) (adapalen jel % 0.1) akne için reçetesiz bir tedavi olarak onay almıştır.[1]

Ayrıca Proactiv firması % 0.1 Proactiv MD Adapalene markası altında %0.1 adapalen jel satmaktadır.

Kaynakça[değiştir | kaynağı değiştir]

  1. ^ a b c "FDA approves Differin Gel 0.1% for over-the-counter use to treat acne". 8 Temmuz 2016. 24 Nisan 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Temmuz 2016. 
  2. ^ "Differin". Swedish Drug Formulary. 11 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Aralık 2017. 
  3. ^ a b c "Adapalene Gel". WebMD. 11 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Aralık 2017. 
  4. ^ Wolf JE, Kaplan D, Kraus SJ, ve diğerleri. (2003). "Efficacy and tolerability of combined topical treatment of acne vulgaris with adapalene and clindamycin: a multicenter, randomized, investigator-blinded study". J Am Acad Dermatol. 49 (3 Suppl), s. S211–7. doi:10.1067/S0190-9622(03)01152-6. PMID 12963897. 
  5. ^ Jain GK, Ahmed FJ (2007). "Adapalene pretreatment increases follicular penetration of clindamycin: in vitro and in vivo studies". Indian J Dermatol Venereol Leprol. 73 (5), s. 326–9. doi:10.4103/0378-6323.34010. PMID 17921613. 
  6. ^ Martin B, Meunier C, Montels D, Watts O (Ekim 1998). "Chemical stability of adapalene and tretinoin when combined with benzoyl peroxide in presence and in absence of visible light and ultraviolet radiation". Br J Dermatol. Cilt 139 Suppl 52, s. 8–11. doi:10.1046/j.1365-2133.1998.1390s2008.x. PMID 9990414. 
  7. ^ "DIFFERIN® (adapalene) Cream, 0.1% Label" (PDF). FDA. 25 Mayıs 2000. 16 Şubat 2017 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 4 Oct 2011. 
  8. ^ Czernielewski J, Michel S, Bouclier M, Baker M, Hensby C (Aralık 2001). "Adapalene biochemistry and the evolution of a new topical retinoid for treatment of acne". J Eur Acad Dermatol Venereol. 15 (s3), s. 5–12. doi:10.1046/j.0926-9959.2001.00006.x. PMID 11843234. 
  9. ^ {{{1}}} patent {{{2}}}
  10. ^ "FDA approval of DIFFERIN® (adapalene) Solution, 0.1%". FDA. 31 Mayıs 1996. 28 Haziran 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Mayıs 2017. 
  11. ^ About Differin Mayıs 9, 2008[Tarih uyuşmuyor], tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
  12. ^ "EPIDUO® (adapalene and benzoyl peroxide) Gel 0.1%/2.5% Approval Letter" (PDF). FDA. Dec 8, 2008. 28 Şubat 2017 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Mayıs 2017. 
  13. ^ http://www.drugsupdate.com/brand/generic/Adapalene/7099/none/2