Tazaroten

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Gezinti kısmına atla Arama kısmına atla
Tazaroten
Tazarotene.png
Tazarotene-3D-spacefill.png
Sistematik (IUPAC) adı
etil 6-[2-(4,4-dimetil-3,4-dihidro-2H-1-benzotiopiran-6-yl)etinil]piridin-3-karboksilat
Kimlik belirteçleri
CAS numarası 118292-40-3
ATC kodu D05AX05
PubChem 5381
DrugBank DB00799
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C21H21NO2S
Moleküler ağırlık 351.463 g/mol
SMILES search in eMolecules, PubChem
Farmakokinetik özellikler
Proteine bağlanma >99%
Yarılanma ömrü 19 saat
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi ABD - X
Yasal durum Reçeteli ilaç
Uygulama yolu Topikal

Tazarotene (Tazorac, Avage, Zorac ve Fabior olarak pazarlanan) krem, jel veya köpük olarak satılan üçüncü jenerasyon reçeteli topikal retinoiddir. Tazaroten, asetilenik retinoid sınıfının bir üyesidir. Bu ilaç sedef hastalığı, akne ve güneşte zarar görmüş cildin tedavisi için onaylanmıştır. Genellikle iki konsantrasyonda satılır:% 0,05 ve% 0,1.

Sentezi[değiştir | kaynağı değiştir]

İnaktif asetilenik retinoid, RARβ ve RARγ retinoik asit reseptörleri tarafınfan aktif metaboliti tazarotenik asite dönüşür.

Tazaroten sentezi:[1]

Etki mekanizması[değiştir | kaynağı değiştir]

Tazaroten, hayvanlarda ve insanlarda hızlı deesterifikasyon yoluyla, aktif formuna, tazaroten kognat karboksilik asidine dönüşen bir retinoid inaktif ilaçtır. Tazarotenik asit, retinoik asit reseptörü (RAR) ailesinin üç üyesine bağlanır: RARα, RARβ ve RARγ. RARβ ve RARγ için göreceli seçicilik gösterir ve gen ekspresyonunu değiştirebilir. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.

Yan etkiler[değiştir | kaynağı değiştir]

Yaygın yan etkiler arasında aknelerde kötüleşme, güneş ışığına karşı artan hassasiyet, kuru cilt, kaşıntı, kızarıklık ve bazı durumlarda aşırı kuruma ve cildin çatlaması sayılabilir. Çoğu hasta için bu yan etkiler rahatsız edici olmakla birlikte hafiftir ve güneş ışığına karşı artan duyarlılık haricinde ilk 2-4 haftalık kullanımdan sonra belirgin şekilde azalır.

En iyi sonuç için dermatologlar, yüzünüzü hafif bir temizleyici ile yıkadıktan sonra kremi veya jeli günde bir kez yatmadan önce uygulamayı tavsiye ederler. Dermatologlar, cildin kuru ve pul pul olmaması için nemlendirici kullanmasını önermektedir.

Kullanımları[değiştir | kaynağı değiştir]

Tazaroten en yaygın olarak sivilce, sedef hastalığı ve cilt kırışıklıkları ve karaciğer lekelerini azaltmak için kullanılır.[2]

Tazaroten gebelik kategorisi X olarak derecelendirilmiştir ve hamile kadınlar tarafından kullanılmamalıdır.

Yüksek konsantrasyonlarda daha fazla cilt düzelmesi ile ilişkilendirilen tretinoine ek olarak, tazaroten ve izotretinoin kremlerinin de güneş yanığı için etkili olduğu, fakat cilt tahrişini arttırdığı bulunmuştur.Bir deneyden elde edilen kanıtlar,% 0.05 tretinoinin etkinliğinin% 0.05 ve% 0.1 tazaroten etkilerine eşdeğer olduğunu göstermektedir.[3]

Ayrıca bakınız[değiştir | kaynağı değiştir]

Kaynakça[değiştir | kaynağı değiştir]

  1. ^ Prepn: R. A. S. Chandraratna, EP patent 284288
    idem, U.S. Patent 5.089.509 (1988, 1992 both to Allergan).
  2. ^ "Tazarotene: MedlinePlus Drug Information". medlineplus.gov (İngilizce). 22 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 16 Eylül 2017. 
  3. ^ Samuel M, Brooke RC, Hollis S, Griffiths CE (2005). Samuel, Miny (Ed.). "Interventions for photodamaged skin". Cochrane Database Syst Rev, 1, s. CD001782. doi:10.1002/14651858.CD001782.pub2. PMID 15674885.