İzotretinoin

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Gezinti kısmına atla Arama kısmına atla
İzotretinoin
Isotretinoin structure.svg
Isotretinoin3d.svg
Sistematik (IUPAC) adı
(2Z,4E,6E,8E)-3,7-Dimetil-9-(2,6,6-trimetilsikloheks-1-en-1-il)nona-2,4,6,8-tetraenoik asit
Kimlik belirteçleri
CAS numarası 4759-48-2
ATC kodu D10AD04
PubChem 5282379
DrugBank DB00982
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C20H28O2
Moleküler ağırlık 300.44 g/mol
SMILES search in eMolecules, PubChem
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım Variable
Proteine bağlanma 99.9%
Metabolizma Hepatik
Yarılanma ömrü 10–20 saat
Atılma Renal ve Dışkı
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi ABD - X
Avustralya - X
Yasal durum Prescription Only (S4)(AU) ?(CA) POM(UK) -only(ABD) Prescription only
Uygulama yolu Oral, Topikal

İzotretinoin, 13-cis-retinoik asit olarak da bilinen, Roaccutane veya Accutane ismi ile pazarlanan, esas olarak şiddetli akne tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Vücutta doğal olarak az miktarda bulunan bir retinoiddir ve A vitamini ile ilişkilidir. İzomeri olan tretinoin de aynı zamanda bir sivilce ilacıdır.

Tıbbi kullanım[değiştir | kaynağı değiştir]

İzotretinoin öncelikle diğer tedavi yöntemlerine tepki vermeyen şiddetli akne durumunda kullanılır.[1] Pek çok dermatolog aynı zamanda şiddetli olmayan akne vakalarında da aknenin yol açtığı fiziksel ve psikolojik zararları önlemek için kullanımını önermektedir.[2] Nadiren, belirli cilt kanserleri (skuamöz hücreli karsinom) ve diğer kanserlerin tedavisinde de kullanılır. Genellikle ölümcül deri hastalığı Harlequin-tip iktiyozis ve lamellar iktiyozis tedavisinde kullanılır.

Sınırlamalar[değiştir | kaynağı değiştir]

Amerika Birleşik Devletleri'nde, ilacı elde etmek için özel bir prosedür gereklidir. Diğer birçok ülkede, bu riskleri açıklayan bir onay formu gereklidir. İzotretinoin kullanan kadınlar, izotretinoin tedavisinin kesilmesinden sonra 1 ay boyunca hamile kalmamalıdır. Cinsel yoksunluk veya etkili kontrasepsiyon bu dönemde zorunludur. Korunma yöntemleri, (örneğin, kondomlar), yaklaşık olarak %3'lük kabul edilemez başarısızlık oranları nedeniyle yeterli kabul edilmemektedir. İzotretinoin tedavisi alırken gebe kalan kadınlara genellikle kürtaj önerilir.

Yan etkiler[değiştir | kaynağı değiştir]

En sık görülen yan etkiler, aknenin (1-4 ay süren kalıcı) kötüleşmesi, kuru dudaklar (nekilit), kuru ve kırılgan cilt ve güneş yanığına karşı artmış duyarlılıktır.[3] Nadir görülen yan etkiler arasında kas ağrıları ve baş ağrıları bulunur.[4]

İzotretinoinin, normal embriyonik gelişimi kontrol eden doğal bir A vitamini türevi olan retinoik aside yakın benzerliği nedeniyle, in-utero maruziyetine bağlı doğum kusurlarına neden olduğu bilinmektedir. Psikiyatrik yan etkileri, en sık depresyon ve aynı zamanda daha nadiren psikoz ve sıra dışı davranışlarla da ilişkilidir, ancak bu etkiler nadirdir.[5] Diğer nadir yan etkiler arasında hiperostoz ve prematüre epifiz kapanması olduğu bildirilmiştir.

Tarihçe[değiştir | kaynağı değiştir]

İzotretinoin ilk olarak 1969 yılında patentlendi ve tıbbi kullanımı 1971'de başladı.[6] Hoffmann-La Roche tarafından Accutane olarak pazarlandı. Yıllar boyunca iyi sattı, ama 2009 yılında, Roche, Accutane'i, ABD pazarından, enflamatuar bağırsak hastalığı iddiaları karşısında eski Accutane kullanıcılarına milyonlarca dolar tazminat verdikten sonra çıkarmaya karar verdi. Amerikan Gastroenteroloji Koleji, inflamatuar bağırsak hastalığı olan kişilerin, aknelerini izotretinoin ile tedavi etmekten kaçınmaması gerektiğini belirten bir çalışma yayınladı. Daha sonra genel telif lisansa açıldı ve 2017 itibarıyla dünya çapında birçok marka adı altında pazarlandı.[7][8]

Ayrıca bakınız[değiştir | kaynağı değiştir]

Retinoidler

Tretinoin

Kaynakça[değiştir | kaynağı değiştir]

  1. ^ Merritt B, Burkhart CN, Morrell DS (June 2009). "Use of isotretinoin for acne vulgaris". Pediatric Annals. 38 (6), s. 311–20. doi:10.3928/00904481-20090512-01. PMID 19588674. 
  2. ^ Strauss JS, Krowchuk DP, Leyden JJ, Lucky AW, Shalita AR, Siegfried EC, Thiboutot DM, Van Voorhees AS, Beutner KA, Sieck CK, Bhushan R (April 2007). "Guidelines of care for acne vulgaris management". Journal of the American Academy of Dermatology. 56 (4), s. 651–63. doi:10.1016/j.jaad.2006.08.048. PMID 17276540. 
  3. ^ Brelsford M, Beute TC (September 2008). "Preventing and managing the side effects of isotretinoin". Seminars in Cutaneous Medicine and Surgery. 27 (3), s. 197–206. doi:10.1016/j.sder.2008.07.002. PMID 18786498. 
  4. ^ Brelsford M, Beute TC (September 2008). "Preventing and managing the side effects of isotretinoin". Seminars in Cutaneous Medicine and Surgery. 27 (3), s. 197–206. doi:10.1016/j.sder.2008.07.002. PMID 18786498. 
  5. ^ Kontaxakis VP, Skourides D, Ferentinos P, Havaki-Kontaxaki BJ, Papadimitriou GN (January 2009). "Isotretinoin and psychopathology: a review". Annals of General Psychiatry. Cilt 8, s. 2. doi:10.1186/1744-859X-8-2 $2. PMC 2637283 $2. PMID 19154613. 
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. s. 476. ISBN 978-3-527-60749-5. 
  7. ^ https://www.drugs.com/international/isotretinoin.html
  8. ^ https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/isotretinoin-oral-route/description/drg-20068178