Asetilkolinesteraz inhibitörü
Asetilkolinesteraz inhibitörleri (AChEI'ler)[1] asetilkolinesteraz enziminin nörotransmiter asetilkolini kolin ve asetata parçalamasını engeller,[2] böylece asetilkolinin merkezi sinir sisteminde hem seviyesini hem de etki süresini arttırır.[2] Asetilkolinesteraz inhibitörleri, iki tip kolinesteraz inhibitöründen biridir; diğeri butiril-kolinesteraz inhibitörleridir.[2] Asetilkolinesteraz, kolinesteraz enzim ailesinin birincil üyesidir.[3]
Kullanımları[değiştir | kaynağı değiştir]
Asetilkolinesteraz inhibitörleri:[4]
- Venom ve zehir olarak doğal olarak oluşur (örn onchidal )
- Silah olarak kullanılırlar (sinir gazı)
- Böcek ilacı olarak kullanılırlar (örneğin malathion)
- Tıbbi olarak kullanılır:
- Myastenia gravis tedavisi için. Myastenia graviste nöromüsküler iletimi artırmak için kullanılırlar.
- Glokom tedavisi için
- Postural taşikardi sendromunu tedavi etmek için
- Antikolinerjik zehirlenmeye karşı panzehir olarak
- Depolarizan olmayan kas gevşeticilerin etkisini tersine çevirmek için
- Alzheimer hastalığı, özellikle apati gibi hastalıkların nöropsikiyatrik semptomlarını tedavi etmek
- Lüsid rüya görme şansını artırmak (REM uykusunu uzatarak)[5]
- Alzheimer hastalığını, Lewy vücut demansını ve Parkinson hastalığını tedavi etmek için. Bu nörodejeneratif koşullarda AChEI'ler öncelikle demansın bilişsel (çoğunlukla bellek ve öğrenme eksiklikleri) semptomlarını tedavi etmek için kullanılır. Bu semptomlar, asetilkolinin merkezi bilişteki rolü nedeniyle hafifler. AChEI'lerin Parkinson hastalığında psikotik semptomları (özellikle görsel halüsinasyonları) hafifletebileceğini gösteren bazı kanıtlar vardır.[6]
- Şizofreni hastalarında bilişsel bozuklukları tedavi etmek. Pozitif, negatif ve afektif semptomların tedavisinde etkinlik öneren bazı kanıtlar vardır.[7][8][9]
- Otizm için bir tedavi olarak[10][11]
Yan etkileri[değiştir | kaynağı değiştir]
| Asetilkolinesteraz inhibitörlerinin potansiyel yan etkileri [12] | |||
|---|---|---|---|
| hafif | potansiyel olarak ciddi | ||
| |||
Aşırı doz[değiştir | kaynağı değiştir]
- Nikotinik ve muskarinik reseptörlerin hiperstimülasyonu.[13]
Kaynakça[değiştir | kaynağı değiştir]
- ^ "Medications for treating people with dementia" (PDF). 9 Ocak 2022 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Ocak 2021.
- ^ a b c "Acetylcholinesterase and its Inhibitors". Primer on the Autonomic Nervous System. Elsevier. 2012. ss. 631-633. doi:10.1016/b978-0-12-386525-0.00132-3. ISBN 978-0-12-386525-0.
- ^ "23". Textbook Of Pharmacology. Elsevier India. 18 Kasım 2009. s. III.87. ISBN 978-8131211588. 24 Nisan 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Haziran 2019.
Anaesthesia: Cholinesterase inhibitors are likely to exaggerate succinylcholine-type muscle relaxation during anaesthesia. 5. Genitourinary system: It may ...
- ^ "Acetylcholinesterase inhibitors: pharmacology and toxicology". Current Neuropharmacology. 11 (3): 315-35. May 2013. doi:10.2174/1570159X11311030006. PMC 3648782 $2. PMID 24179466.
- ^ Advanced Lucid Dreaming: The Power of Supplements. Lulu. 2006. ISBN 978-1430305422.
- ^ Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry. 11th. West Sussex: Wiley-Blackwell. 2012. ISBN 978-0-47-097948-8.
- ^ "Acetylcholinesterase inhibitors for schizophrenia". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD007967. January 2012. doi:10.1002/14651858.CD007967.pub2. PMC 6823258 $2. PMID 22258978. Diğer özet.
- ^ "Adjunctive pharmacotherapy for cognitive deficits in schizophrenia: meta-analytical investigation of efficacy". The British Journal of Psychiatry. 203 (3): 172-8. September 2013. doi:10.1192/bjp.bp.111.107359. PMC 3759029 $2. PMID 23999481.
- ^ "Cholinesterase inhibitors as adjunctive therapy in patients with schizophrenia and schizoaffective disorder: a review and meta-analysis of the literature". CNS Drugs. 24 (4): 303-17. April 2010. doi:10.2165/11530260-000000000-00000. PMID 20297855.
- ^ "An open label trial of donepezil for enhancement of rapid eye movement sleep in young children with autism spectrum disorders". Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology. 21 (4): 353-7. August 2011. doi:10.1089/cap.2010.0121. PMC 3157749 $2. PMID 21851192.
- ^ "Safety and efficacy of donepezil in children and adolescents with autism: neuropsychological measures". Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology. 21 (1): 43-50. February 2011. doi:10.1089/cap.2010.0024. PMC 3037196 $2. PMID 21309696.
- ^ "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45-63. June 2002. PMID 12139367.
- ^ "Acetylcholinesterase inhibitors: pharmacology and toxicology". Current Neuropharmacology. Bentham Science Publishers Ltd. 11 (3): 315-35. May 2013. doi:10.2174/1570159x11311030006. PMC 3648782 $2. PMID 24179466.