Siklobenzaprin: Revizyonlar arasındaki fark

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Etkileşimli olarak geçmişe göz at
[kontrol edilmiş revizyon][kontrol edilmiş revizyon]
← Önceki sürümle aradaki farkSonraki sürümle aradaki fark →
İçerik silindi İçerik eklendi
GörselVikimetin
Analjezikler şablonu eklendi.
Makina86 (mesaj | katkılar)
Beyaz liste
8.192 değişiklik
Yeni bilgiler ve resim kutusu eklendi.
1. satır: 1. satır:
{{İlaç bilgi kutusu
| verifiedrevid = 460109805
| resim = Cyclobenzaprine.svg
| width =
| alt =
| image2 = Cyclobenzaprine 3D.gif
| width2 =
| alt2 =
| caption =

<!-- Clinical data -->
| pronounce =
| ticariad = Flessi, Flexeril, Amrix, diğerleri
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|cyclobenzaprine}}
| MedlinePlus = a682514
| DailyMedID = Siklobenzaprin
| pregnancy_AU = <!-- A / B1 / B2 / B3 / C / D / X -->
| pregnancy_AU_comment =
| pregnancy_category=
| routes_of_administration = [[Oral uygulama|Ağızdan]]
| class =
| ATCvet =
| ATC_prefix = M03
| ATC_suffix = BX08
| ATC_supplemental =

<!-- Legal status -->
| hukuki_AU = <!-- S2, S3, S4, S5, S6, S7, S8, S9 or Unscheduled -->
| legal_AU_comment =
| legal_BR = <!-- OTC, A1, A2, A3, B1, B2, C1, C2, C3, C4, C5, D1, D2, E, F -->
| legal_BR_comment =
| legal_CA = <!-- OTC, Rx-only, Schedule I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII -->
| legal_CA_comment =
| legal_DE = <!-- Anlage I, II, III or Unscheduled -->
| legal_DE_comment =
| legal_NZ = <!-- Class A, B, C -->
| legal_NZ_comment =
| legal_UK = <!-- GSL, P, POM, CD, CD Lic, CD POM, CD No Reg POM, CD (Benz) POM, CD (Anab) POM or CD Inv POM / Class A, B, C -->
| legal_UK_comment =
| legal_US = Rx-only
| legal_US_comment =
| legal_EU =
| legal_EU_comment =
| legal_UN = <!-- N I, II, III, IV / P I, II, III, IV -->
| legal_UN_comment =
| hukuki_durum = Rx-sadece reçete

<!-- Pharmacokinetic data -->
| biyoyararlanım = 33–55%<ref>Micromedex® 2010 – DRUGDEX Değerlendirmeleri (Siklobenzaprin Hidroklorür)
​</ref><ref>{{cite web |url = http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=18929 |title = Cyclobenzaprine Hydrochloride Tablets USP Revised: April 2005 Rx only |work = nih.gov |access-date = 1 October 2016 }}</ref>
| protein_bağlanma = 93%
| metabolizma = major: [[CYP3A4]], CYP1A2; minor: CYP2D6, N-demetilasyon<ref name="AMR40470">{{cite web|url=https://www.amrix.com/Content/Pdf/prescribing-information.pdf|date=May 2016|title=AMR40470 (Amrix) Prescribing Information|author=Teva Pharmaceuticals USA, Inc}}</ref>
| metabolitler = Norsiklobenzaprin
| onset =
| eliminasyon_yarı_ömrü = 32 saat (uzatılmış salınım, aralık 8–37 saat),<ref name="AMR40470" /> 18 saat (hemen salınım, aralık 8-37 saat)<ref>{{cite web|url=https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2003/017821s045lbl.pdf|title=NDA 17-821/S-045 Flexeril (Cyclobenzaprine HCl) Tablets|author=U.S. Food and Drug Administration}}</ref>
| duration_of_action =
| excretion = Böbrek

<!-- Identifiers -->
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 303-53-7
| CAS_supplemental =
| PubChem = 2895
| IUPHAR_ligand = 7152
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = DB00924
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 2792
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = 69O5WQQ5TI
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D07758
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 3996
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 669
| NIAID_ChemDB =
| PDB_ligand =
| synonyms =

<!-- Chemical and physical data -->
| IUPAC_name = 3-(5''H''-dibenzo[a,d]siklohepten-5-ylidene)-''N,N''-dimetil-propan-1-amin
| C=20 | H=21 | N=1
| SMILES = c3cc\2c(\C=C/c1c(cccc1)C/2=C/CCN(C)C)cc3
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C20H21N/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20/h3-6,8-14H,7,15H2,1-2H3
| StdInChI_comment =
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = JURKNVYFZMSNLP-UHFFFAOYSA-N
| density =
| density_notes =
| melting_point =
| melting_high =
| melting_notes =
| boiling_point =
| boiling_notes =
| solubility =
| sol_units =
| specific_rotation =
}}

'''Siklobenzaprin''', ani başlayan [[İnsan kas-iskelet sistemi|kas-iskelet]] rahatsızlıklarından kaynaklanan [[Spazm|kas spazmları]] için kullanılan bir kas gevşeticidir.<ref name="AHFS2018" /> [[Serebral palsi]]de yararlı değildir.<ref name="AHFS2018" /> Ağızdan alınır.<ref name="AHFS2018">{{Web kaynağı | url = https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html | başlık = Cyclobenzaprine Monograph for Professionals | erişimtarihi = 22 Aralık 2018 | çalışma = Drugs.com | yayıncı = AHFS | arşivurl = https://web.archive.org/web/20101203153523/https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html | arşivtarihi = 3 Aralık 2010}}</ref> Birkaç haftadan fazla kullanılması önerilmez.<ref name="AHFS2018" />
'''Siklobenzaprin''', ani başlayan [[İnsan kas-iskelet sistemi|kas-iskelet]] rahatsızlıklarından kaynaklanan [[Spazm|kas spazmları]] için kullanılan bir kas gevşeticidir.<ref name="AHFS2018" /> [[Serebral palsi]]de yararlı değildir.<ref name="AHFS2018" /> Ağızdan alınır.<ref name="AHFS2018">{{Web kaynağı | url = https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html | başlık = Cyclobenzaprine Monograph for Professionals | erişimtarihi = 22 Aralık 2018 | çalışma = Drugs.com | yayıncı = AHFS | arşivurl = https://web.archive.org/web/20101203153523/https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html | arşivtarihi = 3 Aralık 2010}}</ref> Birkaç haftadan fazla kullanılması önerilmez.<ref name="AHFS2018" />


Yaygın yan etkiler [[baş ağrısı]], yorgunluk hissi, baş dönmesi ve ağız kuruluğudur.<ref name="AHFS2018">{{Web kaynağı | url = https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html | başlık = Cyclobenzaprine Monograph for Professionals | erişimtarihi = 22 Aralık 2018 | çalışma = Drugs.com | yayıncı = AHFS | arşivurl = https://web.archive.org/web/20101203153523/https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html | arşivtarihi = 3 Aralık 2010}}<cite class="citation web cs1" data-ve-ignore="true">[https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html "Cyclobenzaprine Monograph for Professionals"]. </cite></ref> Ciddi yan etkiler [[Aritmi|düzensiz kalp atışını]] içerebilir.<ref name="AHFS2018" /> Hamilelikte zarar olduğuna dair bir kanıt yoktur, ancak bu popülasyonda iyi çalışılmamıştır.<ref name="AHFS2018" /> [[Monoamin oksidaz inhibitörleri|MAO inhibitörü]] ile birlikte kullanılmamalıdır.<ref name="AHFS2018" /> Nasıl çalıştığı belli değildir.<ref name="AHFS2018" />
Yaygın yan etkiler [[baş ağrısı]], yorgunluk hissi, baş dönmesi ve ağız kuruluğudur.<ref name="AHFS2018">{{Web kaynağı | url = https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html | başlık = Cyclobenzaprine Monograph for Professionals | erişimtarihi = 22 Aralık 2018 | çalışma = Drugs.com | yayıncı = AHFS | arşivurl = https://web.archive.org/web/20101203153523/https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html | arşivtarihi = 3 Aralık 2010}}<cite class="citation web cs1" data-ve-ignore="true">[https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html "Cyclobenzaprine Monograph for Professionals"]. </cite></ref> Ciddi yan etkiler [[Aritmi|düzensiz kalp atışını]] içerebilir.<ref name="AHFS2018" /> Hamilelikte zarar olduğuna dair bir kanıt yoktur, ancak bu nüfusta iyi çalışılmamıştır.<ref name="AHFS2018" /> [[Monoamin oksidaz inhibitörleri|MAO inhibitörü]] ile birlikte kullanılmamalıdır.<ref name="AHFS2018" /> Nasıl çalıştığı belli değildir.<ref name="AHFS2018" />

Siklobenzaprin, 1977'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.<ref name="AHFS2018">{{Web kaynağı | url = https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html | başlık = Cyclobenzaprine Monograph for Professionals | erişimtarihi = 22 Aralık 2018 | çalışma = Drugs.com | yayıncı = AHFS | arşivurl = https://web.archive.org/web/20101203153523/https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html | arşivtarihi = 3 Aralık 2010}}<cite class="citation web cs1" data-ve-ignore="true">[https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html "Cyclobenzaprine Monograph for Professionals"]. </cite></ref> [[Jenerik ilaç]] olarak reçete ile temin edilebilir.<ref name="AHFS2018" /> 2021 yılında, 15{{nbsp}}milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 45. ilaç oldu.<ref>{{cite web | title=The Top 300 of 2021 | url=https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx | website=ClinCalc | access-date=14 January 2024 | archive-date=15 January 2024 | archive-url=https://web.archive.org/web/20240115223848/https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx | url-status=live }}</ref><ref>{{cite web | title=Cyclobenzaprine - Drug Usage Statistics | website=ClinCalc | url=https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/Cyclobenzaprine | access-date=14 January 2024}}</ref> 2012 yılı itibariyle Birleşik Krallık'ta mevcut değildi.<ref>{{cite journal |title=Fibromyalgia, psychiatric comorbidity, and the somatosensory cortex |website=British Journal of Medical Practitioners |date=2012 |volume=5 |issue=2 |page=a522 |url=http://www.bjmp.org/content/fibromyalgia-psychiatric-comorbidity-and-somatosensory-cortex}}</ref>

== Tıbbi kullanım ==
Siklobenzaprin, akut kas-iskelet sistemi rahatsızlıkları nedeniyle ortaya çıkan kas spazmlarını tedavi etmek için fizik tedaviyle birlikte kullanılır.<ref>{{cite journal | vauthors = Yang YW, Macdonald JB, Nelson SA, Sekulic A | title = Treatment of vismodegib-associated muscle cramps with cyclobenzaprine: A retrospective review | journal = Journal of the American Academy of Dermatology | volume = 77 | issue = 6 | pages = 1170–1172 | date = December 2017 | pmid = 29132849 | doi = 10.1016/j.jaad.2016.12.017 | s2cid = 8265576 }}</ref> Bir yaralanmanın ardından, etkilenen vücut kısmını stabilize etmek için kas spazmları meydana gelir ve bu, daha fazla hasarı önlemek için ağrıyı artırabilir. Siklobenzaprin, akut, ağrılı kas-iskelet sistemi rahatsızlıklarıyla ilişkili bu tür [[Spazm|kas spazmı]] durumlarını tedavi etmek için kullanılır.<ref name="Cyclobenzaprine FDA label">{{cite web | title=Cyclobenzaprine- cyclobenzaprine hydrochloride tablet, film coated | website=DailyMed | date=30 December 2019 | url=https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b12fb4ea-182e-462b-b6ed-cfd2f6bb71e8 | access-date=26 September 2020}}</ref> İlk iki haftada ağrıyı azaltır,<ref name = chou>{{cite journal | vauthors = Chou R, Peterson K, Helfand M | title = Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and musculoskeletal conditions: a systematic review | journal = Journal of Pain and Symptom Management | volume = 28 | issue = 2 | pages = 140–75 | date = August 2004 | pmid = 15276195 | doi = 10.1016/j.jpainsymman.2004.05.002 | doi-access = free }}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = van Tulder MW, Touray T, Furlan AD, Solway S, Bouter LM | title = Muscle relaxants for non-specific low back pain | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | volume = 2 | issue = 2 | pages = CD004252 | year = 2003 | pmid = 12804507 | pmc = 6464310 | doi = 10.1002/14651858.CD004252 | editor1-last = Van Tulder | editor1-first = Maurits W }}</ref> ilk birkaç günde zirveye ulaşır, ancak iki haftadan sonra kanıtlanmış bir faydası yoktur.<ref name = chou /><ref name = browning>{{cite journal | vauthors = Browning R, Jackson JL, O'Malley PG | title = Cyclobenzaprine and back pain: a meta-analysis | journal = Archives of Internal Medicine | volume = 161 | issue = 13 | pages = 1613–20 | date = July 2001 | pmid = 11434793 | doi = 10.1001/archinte.161.13.1613 | doi-access = free }}</ref> Bunun ötesinde bir faydası kanıtlanmadığından tedaviye uzun süre devam edilmemelidir.<ref name="Cyclobenzaprine FDA label" /> En çok çalışılan [[kas gevşetici]]'dir<ref name = chou /> [[Serebral palsi]] gibi nörolojik durumlar nedeniyle [[spastisite]] için yararlı değildir.<ref name="Cyclobenzaprine FDA label" /><ref>{{cite journal | vauthors = Ashby P, Burke D, Rao S, Jones RF | title = Assessment of cyclobenzaprine in the treatment of spasticity | journal = Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry | volume = 35 | issue = 5 | pages = 599–605 | date = October 1972 | pmid = 4563483 | pmc = 494138 | doi = 10.1136/jnnp.35.5.599 }}</ref>

2004 yılında yapılan bir inceleme, [[fibromiyalji]] semptomları için fayda bulmuştur; ağrının azalması için tedavi edilmesi gereken sayının 4,8 olduğu (yani her 4,8 kişiden 1 kişinin tedaviden faydalandığı anlamına gelir) ancak yorgunluk veya hassas noktalarda herhangi bir değişiklik olmadığı rapor edilmiştir.<ref name = tofferi>{{cite journal | vauthors = Tofferi JK, Jackson JL, O'Malley PG | title = Treatment of fibromyalgia with cyclobenzaprine: A meta-analysis | journal = Arthritis and Rheumatism | volume = 51 | issue = 1 | pages = 9–13 | date = February 2004 | pmid = 14872449 | doi = 10.1002/art.20076 | doi-access = free }}</ref> 2009'da yapılan Cochrane incelemesi, miyofasyal ağrı sendromunda kullanımını haklı çıkaracak yeterli kanıt bulamamıştır.<ref>{{cite journal | vauthors = Leite FM, Atallah AN, El Dib R, Grossmann E, Januzzi E, Andriolo RB, da Silva EM | title = Cyclobenzaprine for the treatment of myofascial pain in adults | journal = The Cochrane Database of Systematic Reviews | issue = 3 | pages = CD006830
| date = July 2009 | volume = 2009 | pmid = 19588406 | pmc = 6481902 | doi = 10.1002/14651858.CD006830.pub3 }}</ref> Ayrıca [[tetanos]]'un diğer tedavileriyle birlikte de kullanılabilir.<ref>{{cite book |last1=Smith |first1=Blaine T. | name-list-style = vanc |title=Pharmacology for Nurses |date=2014 |publisher=Jones & Bartlett Publishers |isbn=9781449689407 |page=122 |url=https://books.google.com/books?id=7P-9BQAAQBAJ&pg=PA122 }}</ref>

== Yan etkiler ==

Siklobenzaprin, uyuşukluk (%38), ağız kuruluğu (%24) ve [[baş dönmesi]] (%10) oranlarının artmasına neden olur.<ref name = browning /> Doz arttıkça uyuşukluk ve ağız kuruluğunun şiddetlendiği görülür.<ref name=rxlist>{{cite web |url = http://www.rxlist.com/cgi/generic/cyclobnz_ad.htm |title = Flexeril: Side effects |access-date = 22 February 2010 |work = RxList.com |url-status = dead |archive-url = https://web.archive.org/web/20080912150824/http://www.rxlist.com/cgi/generic/cyclobnz_ad.htm |archive-date = 12 September 2008 |df = dmy-all }}</ref> Siklobenzaprinin sedatif etkileri muhtemelen histamin, [[5-HT reseptörü|serotonin]] ve [[Muskarinik asetilkolin reseptörü|muskarinik reseptör]]'ler üzerindeki antagonist etkisinden kaynaklanır.

Ajitasyon, özellikle yaşlılarda sık görülen bir yan etkidir. Bazı uzmanlar yaşlı hastalarda siklobenzaprinden kaçınılması gerektiğine inanmaktadır çünkü kafa karışıklığı, deliryum ve bilişsel bozukluğa neden olabilir.<ref>{{cite book | location = Ottawa, Ontario | publisher = Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health | date = 23 February 2015 | chapter = Long-term Use of Cyclobenzaprine for Pain: A Review of the Clinical Effectiveness | title = CADTH Rapid Response Reports | pmid = 25763449 }}</ref><ref> Revize edilmiş Beers 2012 kriterlerine göre yaşlılar için potansiyel olarak uygunsuz ilaçlardandır. [https://www.dcri.org/trial-participation/the-beers-list/ Duke Klinik Araştırma Enstitüsü web sitesi.] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150812045811/https://www.dcri.org/trial-participation/the-beers-list/|date=12 August 2015}}
[https://wayback.archive-it.org/all/20130507004226/http://www.americangeriatrics.org/files/documents/beers/2012AGSBeersCriteriaCitations.pdf]</ref> Genel olarak A.B.D. Ulusal Kalite Güvence Komitesi, daha ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle yaşlılarda siklobenzaprin kullanımından kaçınılmasını önerir.<ref>{{cite web|title=High risk medications|url=http://www.ncqa.org/Portals/0/Newsroom/SOHC/Drugs_Avoided_Elderly.pdf|url-status=dead|archive-url=https://web.archive.org/web/20100201113909/http://www.ncqa.org/Portals/0/Newsroom/SOHC/Drugs_Avoided_Elderly.pdf|archive-date=1 February 2010|access-date=22 February 2010|work=National Committee for Quality Assurance}}</ref>

Hayatı tehdit eden bir yan etki olan [[disfaji]] nadiren ortaya çıkabilir.<ref>{{cite web|title=MEDICATIONS AND DYSPHAGIA/ SWALLOWING RISKS|url=http://www.ct.gov/dds/lib/dds/health/attacha_med_dsyphagia_swallowing_risks.pdf}}</ref> Tedavi protokolleri ve desteği, [[trisiklik antidepresan]]'lar gibi yapısal olarak ilişkili herhangi bir trisiklik ile aynı olmalıdır.<ref name="chabria">{{cite journal|vauthors=Chabria SB|date=July 2006|title=Rhabdomyolysis: a manifestation of cyclobenzaprine toxicity|journal=Journal of Occupational Medicine and Toxicology|volume=1|issue=1|pages=16|doi=10.1186/1745-6673-1-16|pmc=1540431|pmid=16846511 |doi-access=free }}</ref>

=== Doz aşımı ===
Doz aşımının en yaygın etkileri uyuşukluk ve [[taşikardi]]'dir.<ref name="Cyclobenzaprine FDA label" /> Nadir ancak olası kritik komplikasyonlar arasında [[kalp durması]], [[aritmi|anormal kalp ritimleri]], [[Düşük tansiyon|şiddetli düşük tansiyon]], [[Nöbet (tıp)|nöbetler]] ve nöroleptik malign sendrom vardır.<ref name="Cyclobenzaprine FDA label" /> Hayatı tehdit eden doz aşımı nadirdir<ref name="Cyclobenzaprine FDA label" /> ancak [[Ortalama öldürücü doz|ortalama ölümcül doz]] farelerde yaklaşık 338&nbsp;miligram/kilogram ve sıçanlarda 425&nbsp;mg/kg'dır.<ref name="Cyclobenzaprine FDA label" /> [[Depresan|Merkezi sinir sistemi depresanları]] ve [[antidepresan]]'lar da kullanıldığında potansiyel zarar artar; Kasıtlı doz aşımı genellikle başka ilaçları da içerir.<ref name="Cyclobenzaprine FDA label" />

== Etkileşimler ==
Siklobenzaprin, [[Monoamin oksidaz inhibitörleri|monoamin oksidaz inhibitörü]]'leri (MAOI'ler) ile önemli kontrendikasyonlara sahiptir. En az bir çalışma, siklobenzaprin serotonerjik ilaçlar [[duloksetin]] veya [[fenelzin]] ile birlikte alındığında [[serotonin sendromu]] riskinin arttığını da buldu.<ref>{{cite journal | vauthors = Keegan MT, Brown DR, Rabinstein AA | title = Serotonin syndrome from the interaction of cyclobenzaprine with other serotoninergic drugs | journal = Anesthesia and Analgesia | volume = 103 | issue = 6 | pages = 1466–8 | date = December 2006 | pmid = 17122225 | doi = 10.1213/01.ane.0000247699.81580.eb | doi-access = free }}</ref>

Bu maddeler siklobenzaprin ile etkileşime girebilir:

* Merkezi sinir sistemi [[depresan]]'ları (örn. [[Etanol|alkol]], [[opioid]]'ler, [[benzodiazepin]]'ler, [[Nonbenzodiazepin|benzodiazepin olmayanlar]], fenotiyazinler, karbamatlar, [[barbitürat]]'lar, [[Antipsikotik|önemli sakinleştiriciler]])

* Siklobenzaprin'den iki hafta sonra alınan [[Monoamin oksidaz inhibitörleri|monoamin oksidaz inhibitör]]'leri ciddi, yaşamı tehdit eden yan etkilere neden olabilir.<ref name="Cyclobenzaprine FDA label" />


Siklobenzaprin, [[Narkoz|cerrahi sedasyonda]] kullanılan ilaçları etkileyebilir ve bazı cerrahlar, hastaların ameliyattan önce kullanımını geçici olarak bırakmalarını talep etmektedir.<ref>{{cite web|title=Medications to Avoid, Continue, or Stop - Before & After Surgery|author=Medical Practice of William H. Gorman, M.D.|url=https://www.whgormanmd.com/blog/2014/1/3/medications-to-avoid-continue-or-stop-before-surgery|date=18 February 2014|access-date=2 February 2017|archive-date=1 December 2017|archive-url=https://web.archive.org/web/20171201233049/https://www.whgormanmd.com/blog/2014/1/3/medications-to-avoid-continue-or-stop-before-surgery|url-status=dead}}</ref>
Siklobenzaprin, 1977'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.<ref name="AHFS2018">{{Web kaynağı | url = https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html | başlık = Cyclobenzaprine Monograph for Professionals | erişimtarihi = 22 Aralık 2018 | çalışma = Drugs.com | yayıncı = AHFS | arşivurl = https://web.archive.org/web/20101203153523/https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html | arşivtarihi = 3 Aralık 2010}}<cite class="citation web cs1" data-ve-ignore="true">[https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html "Cyclobenzaprine Monograph for Professionals"]. </cite></ref> [[Jenerik ilaç]] olarak reçete ile temin edilebilir.<ref name="AHFS2018" />


== Kaynakça ==
== Kaynakça ==

Sayfanın 07.28, 25 Ocak 2024 tarihindeki hâli

Siklobenzaprin
Klinik verisi
Ticari adlarFlessi, Flexeril, Amrix, diğerleri
AHFS/Drugs.comMonografi
MedlinePlusa682514
Lisans veri
Uygulama
yolu		Ağızdan
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım33–55%[1][2]
Protein bağlanma93%
Metabolizmamajor: CYP3A4, CYP1A2; minor: CYP2D6, N-demetilasyon[3]
MetabolitlerNorsiklobenzaprin
Eliminasyon yarı ömrü32 saat (uzatılmış salınım, aralık 8–37 saat),[3] 18 saat (hemen salınım, aralık 8-37 saat)[4]
BoşaltımBöbrek
Tanımlayıcılar
  • 3-(5H-dibenzo[a,d]siklohepten-5-ylidene)-N,N-dimetil-propan-1-amin
CAS Numarası
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.005.588 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC20H21N
Mol kütlesi275,395 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • c3cc\2c(\C=C/c1c(cccc1)C/2=C/CCN(C)C)cc3
  • InChI=1S/C20H21N/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20/h3-6,8-14H,7,15H2,1-2H3 
  • Key:JURKNVYFZMSNLP-UHFFFAOYSA-N 

Siklobenzaprin, ani başlayan kas-iskelet rahatsızlıklarından kaynaklanan kas spazmları için kullanılan bir kas gevşeticidir.[5] Serebral palside yararlı değildir.[5] Ağızdan alınır.[5] Birkaç haftadan fazla kullanılması önerilmez.[5]

Yaygın yan etkiler baş ağrısı, yorgunluk hissi, baş dönmesi ve ağız kuruluğudur.[5] Ciddi yan etkiler düzensiz kalp atışını içerebilir.[5] Hamilelikte zarar olduğuna dair bir kanıt yoktur, ancak bu nüfusta iyi çalışılmamıştır.[5] MAO inhibitörü ile birlikte kullanılmamalıdır.[5] Nasıl çalıştığı belli değildir.[5]

Siklobenzaprin, 1977'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.[5] Jenerik ilaç olarak reçete ile temin edilebilir.[5] 2021 yılında, 15 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 45. ilaç oldu.[6][7] 2012 yılı itibariyle Birleşik Krallık'ta mevcut değildi.[8]

Tıbbi kullanım

Siklobenzaprin, akut kas-iskelet sistemi rahatsızlıkları nedeniyle ortaya çıkan kas spazmlarını tedavi etmek için fizik tedaviyle birlikte kullanılır.[9] Bir yaralanmanın ardından, etkilenen vücut kısmını stabilize etmek için kas spazmları meydana gelir ve bu, daha fazla hasarı önlemek için ağrıyı artırabilir. Siklobenzaprin, akut, ağrılı kas-iskelet sistemi rahatsızlıklarıyla ilişkili bu tür kas spazmı durumlarını tedavi etmek için kullanılır.[10] İlk iki haftada ağrıyı azaltır,[11][12] ilk birkaç günde zirveye ulaşır, ancak iki haftadan sonra kanıtlanmış bir faydası yoktur.[11][13] Bunun ötesinde bir faydası kanıtlanmadığından tedaviye uzun süre devam edilmemelidir.[10] En çok çalışılan kas gevşetici'dir[11] Serebral palsi gibi nörolojik durumlar nedeniyle spastisite için yararlı değildir.[10][14]

2004 yılında yapılan bir inceleme, fibromiyalji semptomları için fayda bulmuştur; ağrının azalması için tedavi edilmesi gereken sayının 4,8 olduğu (yani her 4,8 kişiden 1 kişinin tedaviden faydalandığı anlamına gelir) ancak yorgunluk veya hassas noktalarda herhangi bir değişiklik olmadığı rapor edilmiştir.[15] 2009'da yapılan Cochrane incelemesi, miyofasyal ağrı sendromunda kullanımını haklı çıkaracak yeterli kanıt bulamamıştır.[16] Ayrıca tetanos'un diğer tedavileriyle birlikte de kullanılabilir.[17]

Yan etkiler

Siklobenzaprin, uyuşukluk (%38), ağız kuruluğu (%24) ve baş dönmesi (%10) oranlarının artmasına neden olur.[13] Doz arttıkça uyuşukluk ve ağız kuruluğunun şiddetlendiği görülür.[18] Siklobenzaprinin sedatif etkileri muhtemelen histamin, serotonin ve muskarinik reseptör'ler üzerindeki antagonist etkisinden kaynaklanır.

Ajitasyon, özellikle yaşlılarda sık görülen bir yan etkidir. Bazı uzmanlar yaşlı hastalarda siklobenzaprinden kaçınılması gerektiğine inanmaktadır çünkü kafa karışıklığı, deliryum ve bilişsel bozukluğa neden olabilir.[19][20] Genel olarak A.B.D. Ulusal Kalite Güvence Komitesi, daha ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle yaşlılarda siklobenzaprin kullanımından kaçınılmasını önerir.[21]

Hayatı tehdit eden bir yan etki olan disfaji nadiren ortaya çıkabilir.[22] Tedavi protokolleri ve desteği, trisiklik antidepresan'lar gibi yapısal olarak ilişkili herhangi bir trisiklik ile aynı olmalıdır.[23]

Doz aşımı

Doz aşımının en yaygın etkileri uyuşukluk ve taşikardi'dir.[10] Nadir ancak olası kritik komplikasyonlar arasında kalp durması, anormal kalp ritimleri, şiddetli düşük tansiyon, nöbetler ve nöroleptik malign sendrom vardır.[10] Hayatı tehdit eden doz aşımı nadirdir[10] ancak ortalama ölümcül doz farelerde yaklaşık 338 miligram/kilogram ve sıçanlarda 425 mg/kg'dır.[10] Merkezi sinir sistemi depresanları ve antidepresan'lar da kullanıldığında potansiyel zarar artar; Kasıtlı doz aşımı genellikle başka ilaçları da içerir.[10]

Etkileşimler

Siklobenzaprin, monoamin oksidaz inhibitörü'leri (MAOI'ler) ile önemli kontrendikasyonlara sahiptir. En az bir çalışma, siklobenzaprin serotonerjik ilaçlar duloksetin veya fenelzin ile birlikte alındığında serotonin sendromu riskinin arttığını da buldu.[24]

Bu maddeler siklobenzaprin ile etkileşime girebilir:

Siklobenzaprin, cerrahi sedasyonda kullanılan ilaçları etkileyebilir ve bazı cerrahlar, hastaların ameliyattan önce kullanımını geçici olarak bırakmalarını talep etmektedir.[25]

Kaynakça

  1. ^ Micromedex® 2010 – DRUGDEX Değerlendirmeleri (Siklobenzaprin Hidroklorür) ​
  2. ^ "Cyclobenzaprine Hydrochloride Tablets USP Revised: April 2005 Rx only". nih.gov. Erişim tarihi: 1 October 2016. 
  3. ^ a b Teva Pharmaceuticals USA, Inc (May 2016). "AMR40470 (Amrix) Prescribing Information" (PDF). 
  4. ^ U.S. Food and Drug Administration. "NDA 17-821/S-045 Flexeril (Cyclobenzaprine HCl) Tablets" (PDF). 
  5. ^ a b c d e f g h i j k "Cyclobenzaprine Monograph for Professionals". Drugs.com. AHFS. 3 Aralık 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Aralık 2018.  Kaynak hatası: Geçersiz <ref> etiketi: "AHFS2018" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: Kaynak gösterme)
  6. ^ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. 15 January 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 January 2024. 
  7. ^ "Cyclobenzaprine - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Erişim tarihi: 14 January 2024. 
  8. ^ "Fibromyalgia, psychiatric comorbidity, and the somatosensory cortex". British Journal of Medical Practitioners. 5 (2): a522. 2012. 
  9. ^ Yang YW, Macdonald JB, Nelson SA, Sekulic A (December 2017). "Treatment of vismodegib-associated muscle cramps with cyclobenzaprine: A retrospective review". Journal of the American Academy of Dermatology. 77 (6): 1170–1172. doi:10.1016/j.jaad.2016.12.017. PMID 29132849. 
  10. ^ a b c d e f g h i "Cyclobenzaprine- cyclobenzaprine hydrochloride tablet, film coated". DailyMed. 30 December 2019. Erişim tarihi: 26 September 2020. 
  11. ^ a b c Chou R, Peterson K, Helfand M (August 2004). "Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and musculoskeletal conditions: a systematic review". Journal of Pain and Symptom Management. 28 (2): 140–75. doi:10.1016/j.jpainsymman.2004.05.002. PMID 15276195.  Geçersiz |doi-access=free (yardım)
  12. ^ van Tulder MW, Touray T, Furlan AD, Solway S, Bouter LM (2003). Van Tulder MW (Ed.). "Muscle relaxants for non-specific low back pain". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2 (2): CD004252. doi:10.1002/14651858.CD004252. PMC 6464310 $2. PMID 12804507. 
  13. ^ a b Browning R, Jackson JL, O'Malley PG (July 2001). "Cyclobenzaprine and back pain: a meta-analysis". Archives of Internal Medicine. 161 (13): 1613–20. doi:10.1001/archinte.161.13.1613. PMID 11434793.  Geçersiz |doi-access=free (yardım)
  14. ^ Ashby P, Burke D, Rao S, Jones RF (October 1972). "Assessment of cyclobenzaprine in the treatment of spasticity". Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry. 35 (5): 599–605. doi:10.1136/jnnp.35.5.599. PMC 494138 $2. PMID 4563483. 
  15. ^ Tofferi JK, Jackson JL, O'Malley PG (February 2004). "Treatment of fibromyalgia with cyclobenzaprine: A meta-analysis". Arthritis and Rheumatism. 51 (1): 9–13. doi:10.1002/art.20076. PMID 14872449.  Geçersiz |doi-access=free (yardım)
  16. ^ Leite FM, Atallah AN, El Dib R, Grossmann E, Januzzi E, Andriolo RB, da Silva EM (July 2009). "Cyclobenzaprine for the treatment of myofascial pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2009 (3): CD006830. doi:10.1002/14651858.CD006830.pub3. PMC 6481902 $2. PMID 19588406. 
  17. ^ Smith, Blaine T. (2014). Pharmacology for Nurses. Jones & Bartlett Publishers. s. 122. ISBN 9781449689407. 
  18. ^ "Flexeril: Side effects". RxList.com. 12 September 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 February 2010. 
  19. ^ "Long-term Use of Cyclobenzaprine for Pain: A Review of the Clinical Effectiveness". CADTH Rapid Response Reports. Ottawa, Ontario: Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health. 23 February 2015. PMID 25763449. 
  20. ^ Revize edilmiş Beers 2012 kriterlerine göre yaşlılar için potansiyel olarak uygunsuz ilaçlardandır. Duke Klinik Araştırma Enstitüsü web sitesi. 12 Ağustos 2015[Tarih uyuşmuyor] tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi. [1]
  21. ^ "High risk medications" (PDF). National Committee for Quality Assurance. 1 February 2010 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 22 February 2010. 
  22. ^ "MEDICATIONS AND DYSPHAGIA/ SWALLOWING RISKS" (PDF). 
  23. ^ Chabria SB (July 2006). "Rhabdomyolysis: a manifestation of cyclobenzaprine toxicity". Journal of Occupational Medicine and Toxicology. 1 (1): 16. doi:10.1186/1745-6673-1-16. PMC 1540431 $2. PMID 16846511.  Geçersiz |doi-access=free (yardım)
  24. ^ Keegan MT, Brown DR, Rabinstein AA (December 2006). "Serotonin syndrome from the interaction of cyclobenzaprine with other serotoninergic drugs". Anesthesia and Analgesia. 103 (6): 1466–8. doi:10.1213/01.ane.0000247699.81580.eb. PMID 17122225.  Geçersiz |doi-access=free (yardım)
  25. ^ Medical Practice of William H. Gorman, M.D. (18 February 2014). "Medications to Avoid, Continue, or Stop - Before & After Surgery". 1 December 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 2 February 2017. 

Dış bağlantılar

"https://tr.wikipedia.org/w/index.php?title=Siklobenzaprin&oldid=31369165" sayfasından alınmıştır