Mirtazapin: Revizyonlar arasındaki fark

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Etkileşimli olarak geçmişe göz at
[kontrol edilmiş revizyon][kontrol edilmiş revizyon]
← Önceki sürümle aradaki farkSonraki sürümle aradaki fark →
İçerik silindi İçerik eklendi
GörselVikimetin
YBot (mesaj | katkılar)
Botlar
1.766.965 değişiklik
k Çalışma şablonu çıkarıldı
İngilizce Vikipedi yardımı ile makale tekrardan yazıldı.
Etiketler: Görsel Düzenleyici Anlam ayrımı bağlantıları
1. satır: 1. satır:
⚫
[[Kategori:Antiemetikler]]
{{Kaynaksız|tarih=Nisan 2007}}
⚫
[[Kategori:H1 reseptör antagonistleri]]
[[Dosya:Mirtazapin Structural Formulae.png|küçükresim|sağ|180px|Mirtazapin]]
⚫
[[Kategori:Antidepresanlar]]
{{İlaç bilgi kutusu|ilaç_adı=Mirtazapin|Resim1=Mirtazapine.svg|Boyut=270px|IUPAC adı=(±)-2-Methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydropyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine|Biyoyararlanım=%50|Proteine bağlanma=%85|Metabolizma=[[Karaciğer]] (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4)|PubChem sayısı=4205|CAS numarası=85650-52-8|DrugBank kodu=DB00370|Atılma=[[İdrar]], [[dışkı]]|Yarılanma ömrü=20-40 saat|Kimyasal formül=C17H19N3|Yoğunluk=1.22|Moleküler ağırlık=265.360}}


'''Mirtazapin''', '''Rameron''' markası adı altında bilinen bir [[Atipik antidepresan|atipik antidepresandır]]. Genellikle [[anksiyete]] sorunları veya [[insomnia]] görülen depresyon durumlarında kullanılır.<ref name=":0">{{Akademik dergi kaynağı|url=https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2001.tb00198.x|başlık=A Review of the Pharmacological and Clinical Profile of Mirtazapine|tarih=2006-06-07|sayı=3|dil=en|sayfalar=249–264|çalışma=CNS Drug Reviews|cilt=7|ad=Sami A. K.|soyadı=Anttila|pmc=PMC6494141|pmid=11607047|doi=10.1111/j.1527-3458.2001.tb00198.x|ad2=Esa V. J.|soyadı2=Leinonen}}</ref> Mirtazapinin etkinliği, yaygın olarak reçete edilen diğer [[Antidepresan|antidepresanlarla]] karşılaştırılabilir derecededir.<ref>{{Web kaynağı|url=https://www.ti.ubc.ca/2021/05/06/129-mirtazapine-update-on-efficacy-safety-dose-response/|başlık=Therapeutics Initiative {{!}} [129] Mirtazapine: Update on efficacy, safety, dose response|erişimtarihi=2022-09-03|dil=en-CA}}</ref> İlacın etkisinin ortaya çıkması dört haftaya kadar sürer, ancak bir ila iki hafta gibi erken bir zamanda da ortaya çıkabilir.<ref name=":1">{{Web kaynağı|url=https://www.drugs.com/monograph/mirtazapine.html|başlık=Mirtazapine Monograph for Professionals|erişimtarihi=2022-09-03|dil=en|çalışma=Drugs.com}}</ref><ref name=":2">{{Akademik dergi kaynağı|url=https://doi.wiley.com/10.1002/14651858.CD006528.pub2|başlık=Mirtazapine versus other antidepressive agents for depression|tarih=2011-12-07|dil=en|çalışma=Cochrane Database of Systematic Reviews|ad=Norio|soyadı=Watanabe|pmc=PMC4158430|pmid=22161405|doi=10.1002/14651858.CD006528.pub2|ad2=Ichiro M|ad3=Atsuo|ad4=Andrea|ad5=Corrado|ad6=Rachel|ad7=Toshi A|soyadı2=Omori|soyadı3=Nakagawa|soyadı4=Cipriani|soyadı5=Barbui|soyadı6=Churchill|soyadı7=Furukawa|editor-last=Cochrane Common Mental Disorders Group}}</ref> İlacın yaygın yan etkileri arasında uyku hali, [[baş dönmesi]], iştah artışı ve kilo alımı yer alır. Ciddi yan etkiler arasında [[Mani (tıp)|mani]], düşük [[Akyuvar|beyaz kan hücresi]] sayısı ve çocuklarda [[intihar]] riskinin artması yer alır.<ref name=":1" /> İlacın kullanımının durması sonucu [[Yoksunluk sendromu|yoksunluk]] semptomları ortaya çıkabilir. Mirtazapin, ilk defa 1996 yılında [[Amerika Birleşik Devletleri]]'nde tıbbi kullanıma girmıştır. 2019'da 6 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık [[reçete]] edilen 106. ilaç oldu.
'''Mirtazapin'''; esasen [[depresyon]] tedavisinde, ağızdan alınarak kullanılan bir [[atipik antidepresan]]dır. Genellikle, [[anksiyete]] ya da [[uykusuzluk|uykusuzluğun]] eşlik ettiği depresyon durumlarında kullanılır. Etkinliği, yaygın olarak [[reçete]] edilen diğer [[antidepresan]]larla benzerdir. Etkileri 1-2 haftada ortaya çıkabileceği gibi, bu süre 4 haftaya kadar uzayabilir.


== Kullanım alanları ==
Yan etki olarak iştah açma, kilo alma gibi etkenler bulunur. Mirtazapin genelde uyku bozukluklarında kullanılsa da ana endikasyonu "[[majör depresyon]]"dur. Mirtazapin bir Noradrenerjik ve Spesifik Serotonerjik Antidepresan ([[NaSSA]]) dır.


⚫
=== Depresyon ===
Mirtazapin'in [[antidepresan]] etkinliği, [[serotonin|serotonerjik]] ve [[noradrenalin|noradrenerjik]] nörotransmisyonu artırmasından; [[depresyon]]a eşlik eden [[uyku bozukluğu]] ve [[anksiyete]] semptomlarını tedavi edici özelliği ise [[serotonin reseptörleri|5HT2 ve 5HT3 reseptör]] blokajından kaynaklanır.
Mirtazapin esas olarak [[majör depresif bozukluk]] ve diğer [[Duygudurum bozukluğu|duygudurum bozuklukları]] için kullanılır.<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10446735|başlık=Mirtazapine: clinical overview|tarih=1999|sayfalar=9–13; discussion 46–48|çalışma=The Journal of Clinical Psychiatry|cilt=60 Suppl 17|ad=J. M.|soyadı=Gorman|issn=0160-6689|pmid=10446735}}</ref>


İngiltere Ulusal Sağlık Ve Klinik Mükemmellik Enstitüsü'nün (NICE) mirtazapin hakkında 2010 yılında yaptığı açıklama şu şekildedir: "Mirtazapin ve diğer antidepresanlar arasında herhangi bir etkinlik ölçüsünde fark yoktur, ancak [[Remisyon|remisyona]] ulaşma açısından mirtazapinin klinik olmasa da istatistiksel bir avantaja sahiptir. Buna ek olarak, mirtazapin, depresyonun semptomlarını azaltma açısından [[Seçici serotonin geri alım inhibitörü|seçici serotonin geri alım inhibitörlerine]] (SSRI) göre istatistiksel bir avantaja sahiptir, ancak bu fark klinik olarak önemli değildir. Bununla birlikte, mirtazapin kullanan hastaların yan etkiler nedeniyle tedaviyi erken bırakma olasılıklarının daha düşük olduğuna dair güçlü kanıtlar vardır."<ref>Depression: The Treatment and Management of Depression in Adults (Updated Edition) https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK63751/#ch10.s68 (İngilizce.)</ref>
== Adlandırma ==
⚫
=== Jenerik Ad ===


Mirtazapin'i diğer antidepresanlarla karşılaştıran Cochrane tarafından gerçekleştirilmiş 2011 tarihli bir araştırmada, mirtazapin etkilerinin diğer antidepresanlara kıyasla daha hızlı başlamasına rağmen, altı haftalık kullanımdan sonra etkinliğinin diğer antidepresanlarla hemen hemen aynı olduğunu bulunmuştur.<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://doi.wiley.com/10.1002/14651858.CD006528.pub2|başlık=Mirtazapine versus other antidepressive agents for depression|tarih=2011-12-07|dil=en|çalışma=Cochrane Database of Systematic Reviews|ad=Norio|soyadı=Watanabe|pmc=PMC4158430|pmid=22161405|doi=10.1002/14651858.CD006528.pub2|ad2=Ichiro M|ad3=Atsuo|ad4=Andrea|ad5=Corrado|ad6=Rachel|ad7=Toshi A|soyadı2=Omori|soyadı3=Nakagawa|soyadı4=Cipriani|soyadı5=Barbui|soyadı6=Churchill|soyadı7=Furukawa|editor-last=Cochrane Common Mental Disorders Group}}</ref>
⚫
== Kaynakça ==
{{Kaynakça|2}}


Antidepresanların uyku üzerine etkilerine odaklanan 2012 tarihli bir araştırma, depresyon nedeniyle uyku bozukluklarından müzdarip olan birçok hastada mirtazapinin uykuya dalma süresini azalttığını ve uyku kalitesini artırdığını, ancak bazı insanlarda özellikle yüksek dozlarda uykuyu bozabileceğini bulmuştur.<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://www.eurekaselect.com/article/46500|başlık=Sleep and Antidepressant Treatment|sayı=36|dil=en|sayfalar=5802–5817|çalışma=Current Pharmaceutical Design|cilt=18|ad=Adam|soyadı=Wichniak|doi=10.2174/138161212803523608|ad2=Aleksandra|ad3=Wojciech|soyadı2=Wierzbicka|soyadı3=Jernajczyk}}</ref>
{{farma-taslak}}


=== Diğer ===
⚫
[[Kategori:Antiemetikler]]
Mirtazapin, bazen aşşağıdaki durumlar için etiket dışı olarak reçete edilebilir:
⚫
[[Kategori:H1 reseptör antagonistleri]]

⚫
[[Kategori:Antidepresanlar]]
* [[Yaygın anksiyete bozukluğu]]<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=http://journals.sagepub.com/doi/10.1177/0269881120965939|başlık=Does anxiety moderate the effectiveness of mirtazapine in patients with treatment-resistant depression? A secondary analysis of the MIR trial|sayı=12|dil=en|sayfalar=1342–1349|çalışma=Journal of Psychopharmacology|cilt=34|ad=Raphael|soyadı=Rifkin-Zybutz|issn=0269-8811|doi=10.1177/0269881120965939|ad2=Stephanie|ad3=Simon JC|ad4=Christopher|ad5=John|ad6=Ian M|ad7=Carolyn A|ad8=Tim J|ad9=Glyn|ad10=Nicola|ad11=David|soyadı2=MacNeill|soyadı3=Davies|soyadı4=Dickens|soyadı5=Campbell|soyadı6=Anderson|soyadı7=Chew-Graham|soyadı8=Peters|soyadı9=Lewis|soyadı10=Wiles|soyadı11=Kessler}}</ref>
* [[Sosyal anksiyete bozukluğu]]<ref name=":3">{{Akademik dergi kaynağı|url=http://journals.sagepub.com/doi/10.1177/0269881120965939|başlık=Does anxiety moderate the effectiveness of mirtazapine in patients with treatment-resistant depression? A secondary analysis of the MIR trial|sayı=12|dil=en|sayfalar=1342–1349|çalışma=Journal of Psychopharmacology|cilt=34|ad=Raphael|soyadı=Rifkin-Zybutz|issn=0269-8811|pmc=PMC7708671|pmid=33143538|doi=10.1177/0269881120965939|ad2=Stephanie|ad3=Simon JC|ad4=Christopher|ad5=John|ad6=Ian M|ad7=Carolyn A|ad8=Tim J|ad9=Glyn|ad10=Nicola|ad11=David|soyadı2=MacNeill|soyadı3=Davies|soyadı4=Dickens|soyadı5=Campbell|soyadı6=Anderson|soyadı7=Chew-Graham|soyadı8=Peters|soyadı9=Lewis|soyadı10=Wiles|soyadı11=Kessler}}</ref>
* [[Panik bozukluk]]<ref name=":3" />
* [[Obsesif kompulsif bozukluk|Obsesif-kompulsif bozukluk]]<ref name=":3" />
* [[Travma sonrası stres bozukluğu]]<ref name=":3" />
* Insomnia<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://www.psychiatrictimes.com/view/effects-antidepressants-sleep|başlık=The Effects of Antidepressants on Sleep|tarih=2012-06-13|sayı=6|dil=en|çalışma=Psychiatric Times|seri=Psychiatric Times Vol 29 No 6|cilt=29|ad=M. D.|soyadı=Andrew Winokur|ad2=M. D.|soyadı2=Nicholas Demartinis}}</ref><ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22164891|başlık=FPIN's clinical inquiries: Antidepressants for the treatment of insomnia in patients with depression|tarih=2011-11-01|sayı=9|sayfalar=1–2|çalışma=American Family Physician|cilt=84|ad=Molly S.|soyadı=Clark|issn=1532-0650|pmid=22164891|ad2=Patrick O.|ad3=Barbara|soyadı2=Smith|soyadı3=Jamieson}}</ref>
* [[Migren]] ağrıları<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://doi.org/10.1007/s10072-004-0280-x|başlık=Therapy of primary headaches: the role of antidepressants|tarih=2004-10-01|sayı=3|dil=en|sayfalar=s171–s175|çalışma=Neurological Sciences|cilt=25|ad=B.|soyadı=Colombo|issn=1590-3478|doi=10.1007/s10072-004-0280-x|ad2=P. O. L.|ad3=G.|soyadı2=Annovazzi|soyadı3=Comi}}</ref>
* İştah eksikliği ve zayıflık<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1365-277X.2007.00824.x|başlık=Appetite stimulants in cystic fibrosis: a systematic review|sayı=6|dil=en|sayfalar=526–537|çalışma=Journal of Human Nutrition and Dietetics|cilt=20|ad=R. S.|soyadı=Chinuck|issn=0952-3871|doi=10.1111/j.1365-277X.2007.00824.x|ad2=H.|ad3=D. R.|soyadı2=Fortnum|soyadı3=Baldwin}}</ref>
* Geçmeyen [[Kaşıntı|kaşıntılar]]<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1529-8019.2005.00036.x|başlık=Itch in systemic disease: therapeutic options: Itch in systemic disease|tarih=2005-11-17|sayı=4|dil=en|sayfalar=323–327|çalışma=Dermatologic Therapy|cilt=18|ad=Malcolm W.|soyadı=Greaves|doi=10.1111/j.1529-8019.2005.00036.x}}</ref>
* [[Bulantı|Mide bulantısı]] ve [[kusma]]<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://journals.lww.com/ectjournal/Abstract/2011/06000/Mirtazapine_Relieves_Post_Electroconvulsive.16.aspx|başlık=Mirtazapine Relieves Post-Electroconvulsive Therapy Headaches and Nausea: A Case Series and Review of the Literature|sayı=2|dil=en-US|sayfalar=165–167|çalışma=The Journal of ECT|cilt=27|ad=Tien-Chun|soyadı=Li|issn=1095-0680|doi=10.1097/YCT.0b013e3181e63346|ad2=I.-Shin|ad3=Chia-Jui|ad4=Ruu-Fen|ad5=Kuo-Chuan|ad6=Wen-Kuei|soyadı2=Shiah|soyadı3=Sun|soyadı4=Tzang|soyadı5=Huang|soyadı6=Lee}}</ref>

== Yan etkileri ==
Mirtazapin, genellikle SSRI'lar gibi diğer antidepresanlarda görülen çoğu yan etkiye neden olmadığı gibi diğer antidepresanların yan etkilerini azaltmak için onlarla birlikte kullanilabilir.<ref name=":0" /><ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0165032798002249|başlık=Review of the results from clinical studies on the efficacy, safety and tolerability of mirtazapine for the treatment of patients with major depression|tarih=1998-12-01|sayı=3|dil=en|sayfalar=267–285|çalışma=Journal of Affective Disorders|cilt=51|ad=Jan|soyadı=Fawcett|issn=0165-0327|doi=10.1016/S0165-0327(98)00224-9|ad2=Robert L|soyadı2=Barkin}}</ref>

Cochrane tarafından 2011 yılında yürütülen bir araştırmada, mirtazapinin diğer antidepresanlarla kıyaslanması sonucunda, kilo alımı ve uykululuğa neden olma olasılığının daha yüksek olduğu, [[Trisiklik antidepresan|trisiklik antidepresanlardan]] (TCA) daha az titremeye neden olduğu ve SSRI'lardan daha az bulantı ve cinsel işlev bozukluğuna neden olduğu tespit edilmiştir.<ref name=":2" />

Tüm farmakolojik sınıflardan 32 antidepresanın karşılaştırıldığı bir çalışmada, mirtazapin, [[Kâbus|kabus]] bozukluğu, [[uyurgezerlik]], [[huzursuz bacak sendromu]], [[gece terörü]] ve [[Uyku felci|uyku felcine]] neden olma olasılığı en yüksek olan antidepresanlardan biri oldu.<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://doi.org/10.1093/sleep/zsab174|başlık=Relative frequency of drug-induced sleep disorders for 32 antidepressants in a large set of Internet user reviews|tarih=2021-07-12|sayı=12|çalışma=Sleep|cilt=44|ad=Johan|soyadı=Natter|issn=0161-8105|doi=10.1093/sleep/zsab174|ad2=Taïoh|ad3=Bruno|soyadı2=Yokoyama|soyadı3=Michel}}</ref>

Diğer antidepresanlarda olduğu gibi, mirtazapinde intihar riskini yükseltebilir.<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://doi.org/10.1007/s00406-006-0689-8|başlık=Is there evidence for negative effects of antidepressants on suicidality in depressive patients?|tarih=2006-12-01|sayı=8|dil=en|sayfalar=476–496|çalışma=European Archives of Psychiatry and Clinical Neuroscience|cilt=256|ad=Hans-Jürgen|soyadı=Möller|issn=1433-8491|doi=10.1007/s00406-006-0689-8}}</ref>

Mirtazapin ve diğer antidepresanlar, kullanımı bırakıldığında [[Antidepresan yoksunluk sendromu|yoksunluk semptomlarına]] neden olabilir. Yoksunluk semptomlarını en aza indirmek için ilaç dozunun kademeli ve yavaş bir şekilde azaltılması önerilir.<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15819135/|başlık=[Withdrawal symptoms of antidepressants]|tarih=2005-03-26|sayı=13|sayfalar=698–701|çalışma=Nederlands Tijdschrift Voor Geneeskunde|cilt=149|ad=J. J. D.|soyadı=Vlaminck|issn=0028-2162|pmid=15819135|ad2=I. M.|ad3=F. G.|soyadı2=van Vliet|soyadı3=Zitman}}</ref>

=== Çok yaygın (> %10)<ref name=":1" /> ===

* [[Kabızlık]]
* Ağız kuruluğu
* Uyku hali
* İştah artışı ve kilo alımı

=== Yaygın (%1-10)<ref>{{Web kaynağı|url=https://web.archive.org/web/20170731104144/http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/25201/SPC/Mirtazapine+30+mg+Tablets/|başlık=Mirtazapine 30 mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)|erişimtarihi=2022-09-03|tarih=2017-07-31|çalışma=web.archive.org}}</ref> ===

* Güçsüzlük
* [[Konfüzyon]]
* Baş dönmesi
* [[Kas]] seğirmeleri
* [[Trigliserit|Trigliserid]] yüksekliği
* [[Kolesterol|Kolestrolün]] yükselmesi
* Yüksek [[transaminaz]] düzeyleri
* Periferik [[ödem]]

== İlaç etkileşimleri ==
Mirtazapin, [[sitokrom]] (CYP) [[Sitokrom P450|P450]] [[Izoenzim|izoenzimleri]] olan CYP1A2, CYP2D6 ve CYP3A4 tarafından [[Metabolizma|metabolize]] edilir. Bu enzimleri üzerinde herhangi etkiye sahip olan başka bir madde ile mirtazapinin aynı anda kullanılması ilacın [[kan]] konsantrasyonunu etkiler. Bunun sonucunda ilaç kanda gereğinden fazla miktarda bulunabileceği ve gereğinden fazla etkiye sebep olabileceği gibi tam aksine ilacın kandaki miktarının düşük olması sebebiyle etkisini yitirmesi de mümkündür.<ref name=":0" /><ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://doi.org/10.2165/00003088-200038060-00001|başlık=Clinical Pharmacokinetics of Mirtazapine|tarih=2000-06-01|sayı=6|dil=en|sayfalar=461–474|çalışma=Clinical Pharmacokinetics|cilt=38|ad=Cees J.|soyadı=Timmer|issn=1179-1926|doi=10.2165/00003088-200038060-00001|ad2=J. M. Ad|ad3=Leon P.|soyadı2=Sitsen|soyadı3=Delbressine}}</ref>Buna örnek olarak, bu enzimlerin [[İnhibitör|inhibitörleri]] olan [[fluoksetin]] ve [[Paroksetin|paroksetinin]] mirtazapin düzeylerini orta düzeyde artırdığı, bir [[Indükleyici|indükleyici]] olan [[Karbamazepin|karbamazepinin]] ise bunu önemli ölçüde azalttığı bilinmektedir.<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://doi.org/10.2165/00003088-200038060-00001|başlık=Clinical Pharmacokinetics of Mirtazapine|tarih=2000-06-01|sayı=6|dil=en|sayfalar=461–474|çalışma=Clinical Pharmacokinetics|cilt=38|ad=Cees J.|soyadı=Timmer|issn=1179-1926|doi=10.2165/00003088-200038060-00001|ad2=J. M. Ad|ad3=Leon P.|soyadı2=Sitsen|soyadı3=Delbressine}}</ref>

Herhangi bir [[Monoamin oksidaz inhibitörleri|monoamin oksidaz inhibitörünün]] (MAOI) kullanımından sonraki iki hafta içinde mirtazapine başlanmamalıdır; benzer şekilde, mirtazapin kesildikten sonraki iki hafta içinde MAOI'leri kullanılmamalıdır.<ref name=":1" />

== Etki mekanizması ==
Mirtazapin bazen noradrenerjik ve spesifik serotonerjik antidepresan (NaSSA) olarak tanımlanır.<ref name=":0" /> Bir tür tetrasiklik piperazin-azepindir.<ref>{{Web kaynağı|url=https://go.drugbank.com/drugs/DB00370|başlık=Mirtazapine|erişimtarihi=2022-09-03|çalışma=go.drugbank.com}}</ref>

Mirtazapin, [[antihistaminik]], α2-antagonisti ve [[antiserotonerjik]] aktiviteye sahiptir. Özellikle α2A-, α2B- ve α2C-adrenerjik reseptörlerinin, 5-HT2A ve 5-HT2C seretonin reseptörlerinin ve [[histamin]] H1 reseptörünün güçlü bir [[Antagonist (farmakoloji)|antagonisti]] veya ters [[Agonist|agonistidir]]. Diğer birçok antidepresanın aksine mirtazapin, [[serotonin]], [[Noradrenalin|norepinefrin]] veya [[Dopamin|dopaminin]] geri alımını etkilemez. Aynı şekilde monoamin oksidaz enziminin üzerinde hiçbir etkisi yoktur.<ref name=":0" /><ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://journals.lww.com/psychopharmacology/Abstract/1997/04001/Pharmacology_of_Antidepressants.2.aspx|başlık=Pharmacology of Antidepressants|sayı=2|dil=en-US|sayfalar=2S|çalışma=Journal of Clinical Psychopharmacology|cilt=17|ad=Alan|soyadı=Frazer|issn=0271-0749|doi=10.1097/00004714-199704001-00002}}</ref><ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21200377/|başlık=Inhibition of monoamine oxidase activity by antidepressants and mood stabilizers|tarih=2010|sayı=5|sayfalar=645–656|çalışma=Neuro Endocrinology Letters|cilt=31|ad=Zdenek|soyadı=Fisar|issn=0172-780X|pmid=21200377|ad2=Jana|ad3=Jirí|soyadı2=Hroudová|soyadı3=Raboch}}</ref> Güçlü bir H1 reseptör antagonisti olaran mirtazapin bu konuda tüm TCA'lar ve tetrasiklik antidepresanlardan (TeCA) üstündür.<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=http://doi.wiley.com/10.1038/sj.bjp.0707253|başlık=Tricyclic antidepressant pharmacology and therapeutic drug interactions updated: TCAs: pharmacology and interactions|sayı=6|dil=en|sayfalar=737–748|çalışma=British Journal of Pharmacology|cilt=151|ad=P K|soyadı=Gillman|pmc=PMC2014120|pmid=17471183|doi=10.1038/sj.bjp.0707253}}</ref> Benzer şekilde, çoğu TCA'nın aksine mirtazapin [[antikolinerjik]] etkiye sahip değildir. Doz aşımı durumunda TCA'lara göre daha iyi tolere edilebilirliğe ve düşük toksisiteye sahiptir.<ref name=":0" /><ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://www.mayoclinicproceedings.org/article/S0025-6196(11)62919-4/abstract|başlık=Pharmacology of antidepressants|tarih=2001-05-01|sayı=5|dil=English|sayfalar=511–527|çalışma=Mayo Clinic Proceedings|cilt=76|ad=Elliott|soyadı=Richelson|issn=0025-6196|doi=10.4065/76.5.511}}</ref>

Klinik olarak anlamlı olmamasına rağmen, mirtazapinin yüksek konsantrasyonlarda κ-opioid reseptörünün kısmi bir agonisti oluğu bilinmektedir.<ref>{{Akademik dergi kaynağı|url=https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1476-5381.2012.02078.x|başlık=The atypical antidepressant mianserin exhibits agonist activity at κ-opioid receptors: Mianserin agonism at κ-opioid receptors|sayı=6|dil=en|sayfalar=1329–1341|çalışma=British Journal of Pharmacology|cilt=167|ad=Maria C|soyadı=Olianas|doi=10.1111/j.1476-5381.2012.02078.x|ad2=Simona|ad3=Pierluigi|soyadı2=Dedoni|soyadı3=Onali}}</ref>

⚫
==Kaynakça==

Sayfanın 21.18, 3 Eylül 2022 tarihindeki hâli

Mirtazapin
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım%50
Protein bağlanma%85
MetabolizmaKaraciğer (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4)
Eliminasyon yarı ömrü20-40 saat
Boşaltımİdrar, dışkı
Tanımlayıcılar
  • (±)-2-Methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydropyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.080.027 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC17H19N3
Mol kütlesi265.360
Yoğunluk1.22 g/cm3

Mirtazapin, Rameron markası adı altında bilinen bir atipik antidepresandır. Genellikle anksiyete sorunları veya insomnia görülen depresyon durumlarında kullanılır.[1] Mirtazapinin etkinliği, yaygın olarak reçete edilen diğer antidepresanlarla karşılaştırılabilir derecededir.[2] İlacın etkisinin ortaya çıkması dört haftaya kadar sürer, ancak bir ila iki hafta gibi erken bir zamanda da ortaya çıkabilir.[3][4] İlacın yaygın yan etkileri arasında uyku hali, baş dönmesi, iştah artışı ve kilo alımı yer alır. Ciddi yan etkiler arasında mani, düşük beyaz kan hücresi sayısı ve çocuklarda intihar riskinin artması yer alır.[3] İlacın kullanımının durması sonucu yoksunluk semptomları ortaya çıkabilir. Mirtazapin, ilk defa 1996 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanıma girmıştır. 2019'da 6 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 106. ilaç oldu.

Kullanım alanları

Depresyon

Mirtazapin esas olarak majör depresif bozukluk ve diğer duygudurum bozuklukları için kullanılır.[5]

İngiltere Ulusal Sağlık Ve Klinik Mükemmellik Enstitüsü'nün (NICE) mirtazapin hakkında 2010 yılında yaptığı açıklama şu şekildedir: "Mirtazapin ve diğer antidepresanlar arasında herhangi bir etkinlik ölçüsünde fark yoktur, ancak remisyona ulaşma açısından mirtazapinin klinik olmasa da istatistiksel bir avantaja sahiptir. Buna ek olarak, mirtazapin, depresyonun semptomlarını azaltma açısından seçici serotonin geri alım inhibitörlerine (SSRI) göre istatistiksel bir avantaja sahiptir, ancak bu fark klinik olarak önemli değildir. Bununla birlikte, mirtazapin kullanan hastaların yan etkiler nedeniyle tedaviyi erken bırakma olasılıklarının daha düşük olduğuna dair güçlü kanıtlar vardır."[6]

Mirtazapin'i diğer antidepresanlarla karşılaştıran Cochrane tarafından gerçekleştirilmiş 2011 tarihli bir araştırmada, mirtazapin etkilerinin diğer antidepresanlara kıyasla daha hızlı başlamasına rağmen, altı haftalık kullanımdan sonra etkinliğinin diğer antidepresanlarla hemen hemen aynı olduğunu bulunmuştur.[7]

Antidepresanların uyku üzerine etkilerine odaklanan 2012 tarihli bir araştırma, depresyon nedeniyle uyku bozukluklarından müzdarip olan birçok hastada mirtazapinin uykuya dalma süresini azalttığını ve uyku kalitesini artırdığını, ancak bazı insanlarda özellikle yüksek dozlarda uykuyu bozabileceğini bulmuştur.[8]

Diğer

Mirtazapin, bazen aşşağıdaki durumlar için etiket dışı olarak reçete edilebilir:

Yan etkileri

Mirtazapin, genellikle SSRI'lar gibi diğer antidepresanlarda görülen çoğu yan etkiye neden olmadığı gibi diğer antidepresanların yan etkilerini azaltmak için onlarla birlikte kullanilabilir.[1][17]

Cochrane tarafından 2011 yılında yürütülen bir araştırmada, mirtazapinin diğer antidepresanlarla kıyaslanması sonucunda, kilo alımı ve uykululuğa neden olma olasılığının daha yüksek olduğu, trisiklik antidepresanlardan (TCA) daha az titremeye neden olduğu ve SSRI'lardan daha az bulantı ve cinsel işlev bozukluğuna neden olduğu tespit edilmiştir.[4]

Tüm farmakolojik sınıflardan 32 antidepresanın karşılaştırıldığı bir çalışmada, mirtazapin, kabus bozukluğu, uyurgezerlik, huzursuz bacak sendromu, gece terörü ve uyku felcine neden olma olasılığı en yüksek olan antidepresanlardan biri oldu.[18]

Diğer antidepresanlarda olduğu gibi, mirtazapinde intihar riskini yükseltebilir.[19]

Mirtazapin ve diğer antidepresanlar, kullanımı bırakıldığında yoksunluk semptomlarına neden olabilir. Yoksunluk semptomlarını en aza indirmek için ilaç dozunun kademeli ve yavaş bir şekilde azaltılması önerilir.[20]

Çok yaygın (> %10)[3]

  • Kabızlık
  • Ağız kuruluğu
  • Uyku hali
  • İştah artışı ve kilo alımı

Yaygın (%1-10)[21]

İlaç etkileşimleri

Mirtazapin, sitokrom (CYP) P450 izoenzimleri olan CYP1A2, CYP2D6 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Bu enzimleri üzerinde herhangi etkiye sahip olan başka bir madde ile mirtazapinin aynı anda kullanılması ilacın kan konsantrasyonunu etkiler. Bunun sonucunda ilaç kanda gereğinden fazla miktarda bulunabileceği ve gereğinden fazla etkiye sebep olabileceği gibi tam aksine ilacın kandaki miktarının düşük olması sebebiyle etkisini yitirmesi de mümkündür.[1][22]Buna örnek olarak, bu enzimlerin inhibitörleri olan fluoksetin ve paroksetinin mirtazapin düzeylerini orta düzeyde artırdığı, bir indükleyici olan karbamazepinin ise bunu önemli ölçüde azalttığı bilinmektedir.[23]

Herhangi bir monoamin oksidaz inhibitörünün (MAOI) kullanımından sonraki iki hafta içinde mirtazapine başlanmamalıdır; benzer şekilde, mirtazapin kesildikten sonraki iki hafta içinde MAOI'leri kullanılmamalıdır.[3]

Etki mekanizması

Mirtazapin bazen noradrenerjik ve spesifik serotonerjik antidepresan (NaSSA) olarak tanımlanır.[1] Bir tür tetrasiklik piperazin-azepindir.[24]

Mirtazapin, antihistaminik, α2-antagonisti ve antiserotonerjik aktiviteye sahiptir. Özellikle α2A-, α2B- ve α2C-adrenerjik reseptörlerinin, 5-HT2A ve 5-HT2C seretonin reseptörlerinin ve histamin H1 reseptörünün güçlü bir antagonisti veya ters agonistidir. Diğer birçok antidepresanın aksine mirtazapin, serotonin, norepinefrin veya dopaminin geri alımını etkilemez. Aynı şekilde monoamin oksidaz enziminin üzerinde hiçbir etkisi yoktur.[1][25][26] Güçlü bir H1 reseptör antagonisti olaran mirtazapin bu konuda tüm TCA'lar ve tetrasiklik antidepresanlardan (TeCA) üstündür.[27] Benzer şekilde, çoğu TCA'nın aksine mirtazapin antikolinerjik etkiye sahip değildir. Doz aşımı durumunda TCA'lara göre daha iyi tolere edilebilirliğe ve düşük toksisiteye sahiptir.[1][28]

Klinik olarak anlamlı olmamasına rağmen, mirtazapinin yüksek konsantrasyonlarda κ-opioid reseptörünün kısmi bir agonisti oluğu bilinmektedir.[29]

Kaynakça

  1. ^ a b c d e f Anttila, Sami A. K.; Leinonen, Esa V. J. (2006-06-07). "A Review of the Pharmacological and Clinical Profile of Mirtazapine". CNS Drug Reviews (İngilizce). 7 (3): 249–264. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00198.x. PMC 6494141 $2. PMID 11607047. 
  2. ^ "Therapeutics Initiative | [129] Mirtazapine: Update on efficacy, safety, dose response" (İngilizce). Erişim tarihi: 2022-09-03. 
  3. ^ a b c d "Mirtazapine Monograph for Professionals". Drugs.com (İngilizce). Erişim tarihi: 2022-09-03. 
  4. ^ a b Watanabe, Norio; Omori, Ichiro M; Nakagawa, Atsuo; Cipriani, Andrea; Barbui, Corrado; Churchill, Rachel; Furukawa, Toshi A (2011-12-07). Cochrane Common Mental Disorders Group (Ed.). "Mirtazapine versus other antidepressive agents for depression". Cochrane Database of Systematic Reviews (İngilizce). doi:10.1002/14651858.CD006528.pub2. PMC 4158430 $2. PMID 22161405. 
  5. ^ Gorman, J. M. (1999). "Mirtazapine: clinical overview". The Journal of Clinical Psychiatry. 60 Suppl 17: 9–13; discussion 46–48. ISSN 0160-6689. PMID 10446735. 
  6. ^ Depression: The Treatment and Management of Depression in Adults (Updated Edition) https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK63751/#ch10.s68 (İngilizce.)
  7. ^ Watanabe, Norio; Omori, Ichiro M; Nakagawa, Atsuo; Cipriani, Andrea; Barbui, Corrado; Churchill, Rachel; Furukawa, Toshi A (2011-12-07). Cochrane Common Mental Disorders Group (Ed.). "Mirtazapine versus other antidepressive agents for depression". Cochrane Database of Systematic Reviews (İngilizce). doi:10.1002/14651858.CD006528.pub2. PMC 4158430 $2. PMID 22161405. 
  8. ^ Wichniak, Adam; Wierzbicka, Aleksandra; Jernajczyk, Wojciech. "Sleep and Antidepressant Treatment". Current Pharmaceutical Design (İngilizce). 18 (36): 5802–5817. doi:10.2174/138161212803523608. 
  9. ^ Rifkin-Zybutz, Raphael; MacNeill, Stephanie; Davies, Simon JC; Dickens, Christopher; Campbell, John; Anderson, Ian M; Chew-Graham, Carolyn A; Peters, Tim J; Lewis, Glyn; Wiles, Nicola; Kessler, David. "Does anxiety moderate the effectiveness of mirtazapine in patients with treatment-resistant depression? A secondary analysis of the MIR trial". Journal of Psychopharmacology (İngilizce). 34 (12): 1342–1349. doi:10.1177/0269881120965939. ISSN 0269-8811. 
  10. ^ a b c d Rifkin-Zybutz, Raphael; MacNeill, Stephanie; Davies, Simon JC; Dickens, Christopher; Campbell, John; Anderson, Ian M; Chew-Graham, Carolyn A; Peters, Tim J; Lewis, Glyn; Wiles, Nicola; Kessler, David. "Does anxiety moderate the effectiveness of mirtazapine in patients with treatment-resistant depression? A secondary analysis of the MIR trial". Journal of Psychopharmacology (İngilizce). 34 (12): 1342–1349. doi:10.1177/0269881120965939. ISSN 0269-8811. PMC 7708671 $2. PMID 33143538. 
  11. ^ Andrew Winokur, M. D.; Nicholas Demartinis, M. D. (2012-06-13). "The Effects of Antidepressants on Sleep". Psychiatric Times. Psychiatric Times Vol 29 No 6 (İngilizce). 29 (6). 
  12. ^ Clark, Molly S.; Smith, Patrick O.; Jamieson, Barbara (2011-11-01). "FPIN's clinical inquiries: Antidepressants for the treatment of insomnia in patients with depression". American Family Physician. 84 (9): 1–2. ISSN 1532-0650. PMID 22164891. 
  13. ^ Colombo, B.; Annovazzi, P. O. L.; Comi, G. (2004-10-01). "Therapy of primary headaches: the role of antidepressants". Neurological Sciences (İngilizce). 25 (3): s171–s175. doi:10.1007/s10072-004-0280-x. ISSN 1590-3478. 
  14. ^ Chinuck, R. S.; Fortnum, H.; Baldwin, D. R. "Appetite stimulants in cystic fibrosis: a systematic review". Journal of Human Nutrition and Dietetics (İngilizce). 20 (6): 526–537. doi:10.1111/j.1365-277X.2007.00824.x. ISSN 0952-3871. 
  15. ^ Greaves, Malcolm W. (2005-11-17). "Itch in systemic disease: therapeutic options: Itch in systemic disease". Dermatologic Therapy (İngilizce). 18 (4): 323–327. doi:10.1111/j.1529-8019.2005.00036.x. 
  16. ^ Li, Tien-Chun; Shiah, I.-Shin; Sun, Chia-Jui; Tzang, Ruu-Fen; Huang, Kuo-Chuan; Lee, Wen-Kuei. "Mirtazapine Relieves Post-Electroconvulsive Therapy Headaches and Nausea: A Case Series and Review of the Literature". The Journal of ECT (İngilizce). 27 (2): 165–167. doi:10.1097/YCT.0b013e3181e63346. ISSN 1095-0680. 
  17. ^ Fawcett, Jan; Barkin, Robert L (1998-12-01). "Review of the results from clinical studies on the efficacy, safety and tolerability of mirtazapine for the treatment of patients with major depression". Journal of Affective Disorders (İngilizce). 51 (3): 267–285. doi:10.1016/S0165-0327(98)00224-9. ISSN 0165-0327. 
  18. ^ Natter, Johan; Yokoyama, Taïoh; Michel, Bruno (2021-07-12). "Relative frequency of drug-induced sleep disorders for 32 antidepressants in a large set of Internet user reviews". Sleep. 44 (12). doi:10.1093/sleep/zsab174. ISSN 0161-8105. 
  19. ^ Möller, Hans-Jürgen (2006-12-01). "Is there evidence for negative effects of antidepressants on suicidality in depressive patients?". European Archives of Psychiatry and Clinical Neuroscience (İngilizce). 256 (8): 476–496. doi:10.1007/s00406-006-0689-8. ISSN 1433-8491. 
  20. ^ Vlaminck, J. J. D.; van Vliet, I. M.; Zitman, F. G. (2005-03-26). "[Withdrawal symptoms of antidepressants]". Nederlands Tijdschrift Voor Geneeskunde. 149 (13): 698–701. ISSN 0028-2162. PMID 15819135. 
  21. ^ "Mirtazapine 30 mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". web.archive.org. 2017-07-31. Erişim tarihi: 2022-09-03. 
  22. ^ Timmer, Cees J.; Sitsen, J. M. Ad; Delbressine, Leon P. (2000-06-01). "Clinical Pharmacokinetics of Mirtazapine". Clinical Pharmacokinetics (İngilizce). 38 (6): 461–474. doi:10.2165/00003088-200038060-00001. ISSN 1179-1926. 
  23. ^ Timmer, Cees J.; Sitsen, J. M. Ad; Delbressine, Leon P. (2000-06-01). "Clinical Pharmacokinetics of Mirtazapine". Clinical Pharmacokinetics (İngilizce). 38 (6): 461–474. doi:10.2165/00003088-200038060-00001. ISSN 1179-1926. 
  24. ^ "Mirtazapine". go.drugbank.com. Erişim tarihi: 2022-09-03. 
  25. ^ Frazer, Alan. "Pharmacology of Antidepressants". Journal of Clinical Psychopharmacology (İngilizce). 17 (2): 2S. doi:10.1097/00004714-199704001-00002. ISSN 0271-0749. 
  26. ^ Fisar, Zdenek; Hroudová, Jana; Raboch, Jirí (2010). "Inhibition of monoamine oxidase activity by antidepressants and mood stabilizers". Neuro Endocrinology Letters. 31 (5): 645–656. ISSN 0172-780X. PMID 21200377. 
  27. ^ Gillman, P K. "Tricyclic antidepressant pharmacology and therapeutic drug interactions updated: TCAs: pharmacology and interactions". British Journal of Pharmacology (İngilizce). 151 (6): 737–748. doi:10.1038/sj.bjp.0707253. PMC 2014120 $2. PMID 17471183. 
  28. ^ Richelson, Elliott (2001-05-01). "Pharmacology of antidepressants". Mayo Clinic Proceedings (English). 76 (5): 511–527. doi:10.4065/76.5.511. ISSN 0025-6196. 
  29. ^ Olianas, Maria C; Dedoni, Simona; Onali, Pierluigi. "The atypical antidepressant mianserin exhibits agonist activity at κ-opioid receptors: Mianserin agonism at κ-opioid receptors". British Journal of Pharmacology (İngilizce). 167 (6): 1329–1341. doi:10.1111/j.1476-5381.2012.02078.x. 
"https://tr.wikipedia.org/w/index.php?title=Mirtazapin&oldid=28464863" sayfasından alınmıştır