Flualprazolam

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Flualprazolam
Tanımlayıcılar
  • 8-chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl-4H-benzo[f] [1,2,4]triazolo[4,3-a] [1,4]diazepine
CAS Numarası
PubChem CID
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC17H12ClFN4
Mol kütlesi326.76

Flualprazolam, benzodiazepin (BZD) sınıfı bir sakinleştiricidir. Yaygın olarak kullanılan bir benzodiazepin olan alprazolamın (Xanax) yapısal analoğudur. İlk olarak 1976 yılında sentezlenmiş olan bu ilaç asla pazarlanmamıştır.[1] İlerleyen zamanlarda ilacın bir "tasarım ilacı" olarak satıldığı 2018'de İsveç'te görülen bir vaka ile ortaya çıkmıştır.[2][3][4] İlacın gelişiminin kökenleri net değildir. Bazı raporlara göre, önemli ölçüde farklılık göstermesine rağmen alprazolamın yerini tutacak şekilde pazarlandığı söylenmektedir. Alprazolamın 2'-fluoro türevi olarak tanımlanabilir, benzer sedatif ve anksiyolitik etkilere sahiptir. Etki mekanizması kesin olarak bilinmese de, diğer benzodiazepinlere benzer bir şekilde GABAA reseptörüne etki ederek etki gösterdiği düşünülmektedir.[5][6]

Diğer çoğu benzodiazepin gibi, flualprazolamda yüksek bağımlılık potansiyeline sahiptir. İlacın kontrolsüz ve uzun süreli kullanımının ardından aniden kesilmesi benzodiazepin yoksunluk sendromuna yol açabilir. Bu, kimi zaman ölümcül olabilen bir durumdur.[7]

Kimyasal yapısı[değiştir | kaynağı değiştir]

Flualprazolam, benzodiazepin adı verilen bir sentetik organik bileşik sınıfına aittir. Benzodiazepinler, R1 ve R4'te bulunan iki nitrojen bileşenli yedi üyeli bir halka olan diazepin halkasına kaynaşmış bir benzen halkası içerir.[8]

Flualprazolamın benzil halkası, R8'de bir klor grubu ile değiştirilmiştir. Ayrıca diazepin halkası, R5'te bir fenil halkasına bağlanır. Alprazolamdan tek farkı, R2'de bulunan bir flor grubudur. Flualprazolam, ayrıca diazepin halkasının R1 ve R2'sine kaynaşmış ve bunları içeren metillenmiş bir triazol halkası içerir. Flualprazolam, triazolobenzodiazepinler adı verilen bir benzodiazepin sınıfına aittir.[9]

Kaynakça[değiştir | kaynağı değiştir]

  1. ^ US3987052A, Jr, Jackson B. Hester, "6-Phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines", 1976-10-19 tarihinde verildi  22 Kasım 2022 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
  2. ^ Papsun, Donna M; Krotulski, Alex J; Homan, Joseph; Temporal, Keith D H; Logan, Barry K (12 Haziran 2020). "Flualprazolam Blood Concentrations in 197 Forensic Investigation Cases". Journal of Analytical Toxicology. 45 (3): 226-232. doi:10.1093/jat/bkaa070. ISSN 0146-4760. 
  3. ^ "Svenska Narkotika Polisföreningens Tidskrift" (PDF). SVENSKA NARKOTIKA POLISFÖRENINGEN UTBILDAR & INFORMERAR. 1 Haziran 2018. 22 Kasım 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 22 Kasım 2022. 
  4. ^ Kriikku, Pirkko; Rasanen, Ilpo; Ojanperä, Ilkka; Thelander, Gunilla; Kronstrand, Robert; Vikingsson, Svante (1 Şubat 2020). "Femoral blood concentrations of flualprazolam in 33 postmortem cases". Forensic Science International (İngilizce). 307: 110101. doi:10.1016/j.forsciint.2019.110101. ISSN 0379-0738. 
  5. ^ Waters, Laura; Manchester, Kieran R.; Maskell, Peter D.; Haegeman, Caroline; Haider, Shozeb (1 Mayıs 2018). "The use of a quantitative structure-activity relationship (QSAR) model to predict GABA-A receptor binding of newly emerging benzodiazepines". Science & Justice (İngilizce). 58 (3): 219-225. doi:10.1016/j.scijus.2017.12.004. ISSN 1355-0306. 
  6. ^ Chetraru, Emil; Ameline, Alice; Gheddar, Laurie; Raul, Jean-Sébastien; Kintz, Pascal (1 Şubat 2018). "Les « designer benzodiazepines » : qu'en sait-on aujourd'hui ?". Toxicologie Analytique et Clinique (Fransızca). 30 (1): 5-18. doi:10.1016/j.toxac.2017.12.001. ISSN 2352-0078. 
  7. ^ Pétursson, H. (Kasım 1994). "The benzodiazepine withdrawal syndrome". Addiction (Abingdon, England). 89 (11): 1455-1459. doi:10.1111/j.1360-0443.1994.tb03743.x. ISSN 0965-2140. PMID 7841856. 22 Kasım 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Kasım 2022. 
  8. ^ "Benzodiazepine - an overview | ScienceDirect Topics". www.sciencedirect.com. 23 Ocak 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Kasım 2022. 
  9. ^ Ntoupa, Panagoula-Stamatina A.; Papoutsis, Ioannis I.; Dona, Artemisia A.; Spiliopoulou, Chara A.; Athanaselis, Sotiris A. (Temmuz 2021). "A fluorine turns a medicinal benzodiazepine into NPS: the case of flualprazolam". Forensic Toxicology (İngilizce). 39 (2): 368-376. doi:10.1007/s11419-020-00565-4. ISSN 1860-8965.