Apremilast
 | |
 | |
| Farmakokinetik veri | |
|---|---|
| Biyoyararlanım | %73[1] |
| Protein bağlanma | %68[1] |
| Metabolizma | Karaciğer |
| Eliminasyon yarı ömrü | 6-9 saat[1] |
| Boşaltım | İdrar (%58), dışkı (%39)[1] |
| Tanımlayıcılar | |
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.234.786 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C22H24N2O7S |
Otezla markası altında satılan Apremilast sedef hastalığı ve psöriatik artrit türlerinin tedavisi için kullanılan bir ilaçtır. Ayrıca bağışıklık sistemi ile ilgili diğer inflamatuar hastalıklar için de faydalı olabilir. İlaç, fosfodiesteraz 4 (PDE4) enziminin seçici bir inhibitörü olarak görev yapar ve insan romatoid sinovyal hücrelerinden kendiliğinden TNF-alfa üretimini engeller.[2] Ağızdan alınır.[3]
Yan etkiler[değiştir | kaynağı değiştir]
İshal ve kusma[değiştir | kaynağı değiştir]
İshal, apremilast alan kişilerin yaklaşık %25'inde görülür. Şiddetli gastrointestinal semptomlar, ortaya çıktıklarında, tipik olarak tedavinin ilk birkaç haftasında başlar.[4][5]
Psikolojik[değiştir | kaynağı değiştir]
Apremilast ile kötüleşen depresyon, intihar düşünceleri ve diğer ruh hali değişiklikleri meydana gelebilir.[3]
Kilo kaybı[değiştir | kaynağı değiştir]
Kilo kaybı apremilast ile ilişkilendirilmiştir. Klinik çalışmalardan elde edilen raporlar, apremilast alan hastaların %10'unda (plasebo alan hastaların %3.3'üne kıyasla) vücut ağırlığında %5 ila %10'luk bir azalma olduğunu göstermiştir.[3]
Diğer[değiştir | kaynağı değiştir]
Apremilast ile ilişkili yaygın, genellikle hafif ila orta dereceli yan etkiler baş ağrısı, sırt ağrısı, mide bulantısı, ishal, yorgunluk, nazofarenjit ve üst solunum yolu enfeksiyonlarıdır.[6]
Kaynakça[değiştir | kaynağı değiştir]
- ^ a b c d "Otezla (aprelimast) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. 17 Ekim 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Mart 2014.
- ^ "Apremilast". 6 Mayıs 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Kasım 2021.
- ^ a b c "Otezla- apremilast tablet, film coated Otezla- apremilast kit". DailyMed. 26 Şubat 2020. 21 Ocak 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Nisan 2020.
- ^ "Longterm (52-week) results of a phase III randomized, controlled trial of apremilast in patients with psoriatic arthritis". The Journal of Rheumatology. 42 (3): 479-88. March 2015. doi:10.3899/jrheum.140647. PMID 25593233.
- ^ "Efficacy and Safety of Apremilast in Systemic- and Biologic-Naive Patients With Moderate Plaque Psoriasis: 52-Week Results of UNVEIL". Journal of Drugs in Dermatology. 17 (2): 221-228. February 2018. PMID 29462231.
- ^ "Managing patients with psoriatic disease: the diagnosis and pharmacologic treatment of psoriatic arthritis in patients with psoriasis". Drugs. 74 (4): 423-41. March 2014. doi:10.1007/s40265-014-0191-y. PMC 3958815 $2. PMID 24566842.
Dış bağlantılar[değiştir | kaynağı değiştir]
- "Apremilast". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 23 Ocak 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi.