Tolkapon: Revizyonlar arasındaki fark
"Tolcapone" sayfasının çevrilmesiyle oluşturuldu. Etiketler: İçerik Çevirmeni [Çevirmeni 2] |
(Fark yok)
|
Sayfanın 15.11, 5 Ekim 2023 tarihindeki hâli
Tolkapon, Parkinson hastalığını (PD) tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Katekol- O -metiltransferaz (COMT) enziminin seçici, güçlü ve geri dönüşümlü bir nitrokatekol tipi inhibitörüdür.[1] Ciddi karaciğer toksisitesine neden olduğu için birçok ülkede pazarlama izinlerinin askıya alınmıştır.
Bir başka nitrokatekol COMT inhibitörü olan entakaponla karşılaştırıldığında tolkaponun yarı ömrü daha uzundur (0,8 saate karşı 2,9 saat) ve hem merkezi sinir sisteminde hem de periferde etki göstererek kan-beyin bariyerini daha iyi nüfuz edebilir.[2] Entakapon karaciğer için daha az toksiktir.
Kontrendikasyonlar
Tolkaponun fenelzin veya tranilsipromin gibi seçici olmayan monoamin oksidaz inhibitörleriyle birlikte kullanılması kontrendikedir.[3] Tolkapon ayrıca karaciğer hastalığı olan veya karaciğer enzimlerinde artış olan kişiler için de kontrendikedir.[4]
Yan etkiler
Tolkapon, ilacın kullanımını sınırlayan önemli karaciğer toksisitesi (hepatotoksisite)[5] göstermiştir. Entakapon, büyük ölçüde daha olumlu bir toksisite profiline sahip olduğundan bir alternatiftir.
Diğer yan etkiler, sindirim semptomları da dahil olmak üzere dopaminerjik aktivitedeki artışla ilgilidir.[4] Tolkapon tedavisi diskineziyi ortaya çıkarma veya uzatma riskini taşır; levodopa dozunun azaltılmasıyla bu durum önlenebilir.
Sindirim semptomları mide bulantısı ve ishali içerir; diğer dopaminerjik yan etkiler arasında ortostatik hipotansiyon, ağız kuruluğu, terleme ve baş dönmesi yer alır. Tolkapon, entakapondan daha şiddetli ishale neden olur; çalışmalarda tedavinin sonlandırılmasının en yaygın nedeni budur.[3] İdrar renginin değişmesi idrarla atılan sarı tolkapon metabolitlerinden kaynaklanır ve zararsızdır.[4][6]
- ^ "COMT inhibition with tolcapone in the treatment algorithm of patients with Parkinson's disease (PD): relevance for motor and non-motor features". Neuropsychiatric Disease and Treatment. 4 (1): 1–9. February 2008. doi:10.2147/NDT.S2404. PMC 2515921 $2. PMID 18728767. Tarih değerini gözden geçirin:
|erişimtarihi=(yardım); - ^ "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of entacapone and tolcapone after acute and repeated administration: a comparative study in the rat". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 304 (2): 498–506. February 2003. doi:10.1124/jpet.102.042846. PMID 12538800.
- ^ a b Arzneistoff-Profile. 13 (German). 10. Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. 1998. ISBN 978-3-7741-9846-3. Kaynak hatası: Geçersiz
<ref>etiketi: "Dinnendahl" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: Kaynak gösterme) - ^ a b c "Tasmar: EPAR – Product Information" (PDF). European Medicines Agency. 3 August 2016. Kaynak hatası: Geçersiz
<ref>etiketi: "EMA" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: Kaynak gösterme) - ^ "Tolcapone: an efficacy and safety review (2007)". Clinical Neuropharmacology. 30 (5): 287–94. 2007. doi:10.1097/wnf.0b013e318038d2b6. PMID 17909307.
- ^ "Tolcapone: review of its pharmacology and use as adjunctive therapy in patients with Parkinson's disease". Clinical Interventions in Aging. 4: 109–13. 2009. doi:10.2147/CIA.S3787. PMC 2685232 $2. PMID 19503773. Tarih değerini gözden geçirin:
|erişimtarihi=(yardım);