Asetilsistein: Revizyonlar arasındaki fark
| [kontrol edilmiş revizyon] | [kontrol edilmiş revizyon] |
İçerik silindi İçerik eklendi
Khutuck Bot (mesaj | katkılar) |
Değişiklik özeti yok |
||
| 1. satır: | 1. satır: | ||
{{düzenle|Mayıs 2008}} |
|||
[[Dosya:(R)-N-Acetylcysteine Structural Formulae.png|thumb|250px|L-asetilsistein]] |
[[Dosya:(R)-N-Acetylcysteine Structural Formulae.png|thumb|250px|L-asetilsistein]] |
||
| ⚫ | '''Asetilsistein''', [[parasetamol]] doz aşımı tedavisinde ve [[kronik obstrüktif akciğer hastalığı]] ya da [[kistik fibrozis]] gibi vakalarda [[balgam]]ı inceltmek için kullanılan bir ilaç.<ref name="AHFS2015">{{Web kaynağı | başlık = Acetylcysteine | url = http://www.drugs.com/monograph/acetylcysteine.html | yayıncı = The American Society of Health-System Pharmacists | erişimtarihi = Aug 22, 2015 | arşivurl = https://web.archive.org/web/20160303230205/http://www.drugs.com/monograph/acetylcysteine.html | arşivtarihi = 3 Mart 2016 | ölüurl = no }}</ref> Damar içi, ağız veya buhar yoluyla alınabilmektedir.<ref name="AHFS2015" /> Cildin kızarması ve kaşıntı sık görülen yan etkilerdir. [[Jenerik ilaç]] olarak kullanılabilir, pahalı değildir.<ref>{{Kitap kaynağı|url=https://books.google.ca/books?id=oeYjAwAAQBAJ&pg=PT44|başlık=Top 100 drugs : clinical pharmacology and practical prescribing|tarih=2014|sayfa=Acetylcysteine|isbn=9780702055157|soyadı1=Baker|ad1=Emma}}</ref> |
||
'''Asetilsistein''' doğal bir aminoasit olan L-sistein’in N-asetillenmiş türevi olup mukolitik olarak kullanılan ajandır. |
|||
== Kullanım == |
|||
Yapısında bulunan [[sülfidril grubu]] ile glikoprotein içerisindeki disülfit bağlarını koparma özelliğinden dolayı mukoid ve mukopürülan sekresyonlar üzerine mukolitik etki göstermektedir. Solunum yollarında biriken balgam yoğunluğunu, yapışkanlığını azaltır ve bu özelliği sayesinde balgamı su gibi akıcı kıvama getirir. |
|||
=== Mukolitik ajan === |
|||
| ⚫ | |||
Asetilsistein, mukoid ve mukopürülan sekresyonlar üzerine [[mukolitik]] etki (mukus inceltici) göstermektedir. [[Kronik obstrüktif akciğer hastalığı]] ya da [[kistik fibrozis]] durumlarında buhar yoluyla alınan ilaç, [[Solunum sistemi|solunum yollarında]] biriken [[balgam]] yoğunluğunu, yapışkanlığını azaltır ve bu özelliği sayesinde balgamı su gibi akıcı kıvama getirir. Bu, bronşiyal sekresyonların atılımına ve solunumu kolaylaştırarak akciğer fonksiyonlarının düzenlenmesine yardımcı olur. |
|||
Buna karşılık, asetilsisteinin kistik fibrozda mukolitik olarak kullanımının etkisiz olduğunu öne süren çalışma ve incelemeler bulunmaktadır.<ref>{{cite journal|url=http://www.repository.heartofengland.nhs.uk/157/1/Nebulized%20and%20oral%20thiol%20derivatives%20for%20pulmonary%20disease%20in%20cystic%20fibrosis..pdf|title=Nebulized and oral thiol derivatives for pulmonary disease in cystic fibrosis.|date=12 July 2013|issue=7|pages=CD007168|journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews|doi=10.1002/14651858.CD007168.pub3|pmid=23852992|last1=Tam|first1=J|last5=Stephenson|first4=E|last4=Tullis|first3=F|last3=Ratjen|first2=EF|last2=Nash|first5=A}}</ref><ref>Rossi S, editor. [[Australian Medicines Handbook]] 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.</ref> |
|||
| ⚫ | Mukolitik etkisinden başka asetaminofen zehirlenmesinde tedavi edici bir ajan olarak da kullanılır. Asetilsistein, asetaminofenin doz aşımına bağlı olarak oluşan hepatotoksisite üzerine etkisini karaciğer glutasyon seviyesini koruyarak veya arttırarak gösterir. Glutasyon hepatotoksik olduğu bilinen asetaminofenin ara metabolitini inaktif etmek için gerekmektedir. |
||
=== Parasetamol zehirlenmesi === |
|||
| ⚫ | Mukolitik etkisinden başka asetaminofen ([[parasetamol]]) zehirlenmesinde tedavi edici bir ajan olarak da kullanılır. Asetilsistein, asetaminofenin doz aşımına bağlı olarak oluşan [[hepatotoksisite]] üzerine etkisini karaciğer glutasyon seviyesini koruyarak veya arttırarak gösterir. Glutasyon hepatotoksik olduğu bilinen asetaminofenin ara metabolitini inaktif etmek için gerekmektedir. |
||
== Yan etkileri == |
|||
Yaygın yan etkileri arasında, ağız yoluyla alındığında mide bulantısı ve kusma bulunmaktadır. Bazı durumlarda cilt kırmızı renge dönüşebilir ve her iki durumda da kaşıntı olabilir. Satüre olduğu için bu ara metabolit düzeyinde artış görülmektedir. Asetilsistein etkisini bu ara metaboliti ana madde haline dönüştürerek ve/veya metabolitin konjügasyonu için sülfhidril vererek gösteriyor olabilir. Deneysel çalışmaların gösterdiği gibi asetilsisteinin ve sülfhidril içeren diğer drogların kullanımının bu ara metabolitin inaktivasyonu üzerine direkt etkisi vardır. Para-aminofenol'ün antidotu olarak kullanılır. |
|||
Yaygın yan etkileri arasında, ağız yoluyla alındığında [[mide bulantısı]] ve [[kusma]] bulunmaktadır. Bazı durumlarda [[Eritem|cilt kırmızı renge dönüşebilir]] ve her iki durumda da [[kaşıntı]] olabilir.<ref name="Acetadote Package Insert">{{cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2006/021539s004lbl.pdf|title=Acetadote Package Insert|accessdate=19 April 2014|archivedate=25 August 2013|archiveurl=https://web.archive.org/web/20130825114200/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2006/021539s004lbl.pdf|publisher=FDA|url-status=live|df=dmy-all}}</ref><ref name="Mucomyst Package Insert">{{cite web|url=http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=d2dc24f3-3ad7-4c6c-8e9f-7202d9a146f7|title=Mucomyst Package Insert|accessdate=20 April 2014|archivedate=21 April 2014|archiveurl=https://web.archive.org/web/20140421050640/http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=d2dc24f3-3ad7-4c6c-8e9f-7202d9a146f7|url-status=live|df=dmy-all}}</ref> |
|||
Bağışıklık dışı bir [[aşırı duyarlılık]] da oluşabilir. Hamilelikte kullanılması güvenlidir. |
Bağışıklık dışı bir [[aşırı duyarlılık]] da oluşabilir. Hamilelikte kullanılması güvenlidir. |
||
== Mekanizma == |
|||
| ⚫ | |||
[[Sistein|L-sistein]] adlı [[Amino asit|amino asitin]] N-asetillenmiş türevi olan asetilistein, aynı zamanda L-sisteinin [[Ön ilaç|ön ilacıdır]]. Yapısında bulunan [[sülfidril grubu]] ile [[glikoprotein]] içerisindeki [[disülfit]] bağlarını koparma özelliği ile çalışır. Asetilsistein, aşırı dozda parasetamol alımında parasetamolun yıkımıyla oluşan [[N-asetil-p-benzokinon|''N''-asetil-''p''-benzokinon]] gibi toksik ürünleri nötralize eden bir [[antioksidan]] olan <u><font color="#000080">glütasyon</font></u> seviyelerini artırarak çalışır.<ref name="AHFS2015" /> |
|||
== Tarih == |
|||
| ⚫ | Asetilsisteinin patenti ilk kez 1960 yılında alındı ve kullanım lisansı 1968'de yayınlandı.<ref>{{Kitap kaynağı|soyadı1=Fischer|ad1=edited by János|soyadı2=Ganellin|ad2=C. Robin|başlık=Analogue-based drug discovery|tarih=2006|yayıncı=Wiley-VCH|konum=Weinheim|isbn=9783527607495|sayfa=544|url=https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA544}}</ref> Temel bir sağlık sisteminde ihtiyaç duyulan en önemli ilaç olarak [[Dünya Sağlık Örgütü Temel İlaçlar Listesi]]'nde yer aldı.<ref>{{Web kaynağı | başlık = WHO Model List of EssentialMedicines | url = http://apps.who.int/iris/bitstream/10665/93142/1/EML_18_eng.pdf?ua=1 | eser = World Health Organization | erişimtarihi = 22 Nisan 2014 | tarih = Ekim 2013 | arşivurl = https://web.archive.org/web/20160411133939/http://apps.who.int/iris/bitstream/10665/93142/1/EML_18_eng.pdf?ua=1 | arşivtarihi = 11 Nisan 2016 | ölüurl = no }}</ref> |
||
== Kaynakça == |
== Kaynakça == |
||
Sayfanın 14.52, 20 Temmuz 2020 tarihindeki hâli
-N-Acetylcysteine_Structural_Formulae.png)
Asetilsistein, parasetamol doz aşımı tedavisinde ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı ya da kistik fibrozis gibi vakalarda balgamı inceltmek için kullanılan bir ilaç.[1] Damar içi, ağız veya buhar yoluyla alınabilmektedir.[1] Cildin kızarması ve kaşıntı sık görülen yan etkilerdir. Jenerik ilaç olarak kullanılabilir, pahalı değildir.[2]
Kullanım
Mukolitik ajan
Asetilsistein, mukoid ve mukopürülan sekresyonlar üzerine mukolitik etki (mukus inceltici) göstermektedir. Kronik obstrüktif akciğer hastalığı ya da kistik fibrozis durumlarında buhar yoluyla alınan ilaç, solunum yollarında biriken balgam yoğunluğunu, yapışkanlığını azaltır ve bu özelliği sayesinde balgamı su gibi akıcı kıvama getirir. Bu, bronşiyal sekresyonların atılımına ve solunumu kolaylaştırarak akciğer fonksiyonlarının düzenlenmesine yardımcı olur.
Buna karşılık, asetilsisteinin kistik fibrozda mukolitik olarak kullanımının etkisiz olduğunu öne süren çalışma ve incelemeler bulunmaktadır.[3][4]
Parasetamol zehirlenmesi
Mukolitik etkisinden başka asetaminofen (parasetamol) zehirlenmesinde tedavi edici bir ajan olarak da kullanılır. Asetilsistein, asetaminofenin doz aşımına bağlı olarak oluşan hepatotoksisite üzerine etkisini karaciğer glutasyon seviyesini koruyarak veya arttırarak gösterir. Glutasyon hepatotoksik olduğu bilinen asetaminofenin ara metabolitini inaktif etmek için gerekmektedir.
Yan etkileri
Yaygın yan etkileri arasında, ağız yoluyla alındığında mide bulantısı ve kusma bulunmaktadır. Bazı durumlarda cilt kırmızı renge dönüşebilir ve her iki durumda da kaşıntı olabilir.[5][6]
Bağışıklık dışı bir aşırı duyarlılık da oluşabilir. Hamilelikte kullanılması güvenlidir.
Mekanizma
L-sistein adlı amino asitin N-asetillenmiş türevi olan asetilistein, aynı zamanda L-sisteinin ön ilacıdır. Yapısında bulunan sülfidril grubu ile glikoprotein içerisindeki disülfit bağlarını koparma özelliği ile çalışır. Asetilsistein, aşırı dozda parasetamol alımında parasetamolun yıkımıyla oluşan N-asetil-p-benzokinon gibi toksik ürünleri nötralize eden bir antioksidan olan glütasyon seviyelerini artırarak çalışır.[1]
Tarih
Asetilsisteinin patenti ilk kez 1960 yılında alındı ve kullanım lisansı 1968'de yayınlandı.[7] Temel bir sağlık sisteminde ihtiyaç duyulan en önemli ilaç olarak Dünya Sağlık Örgütü Temel İlaçlar Listesi'nde yer aldı.[8]
Kaynakça
- ^ a b c "Acetylcysteine". The American Society of Health-System Pharmacists. 3 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: Aug 22, 2015.
- ^ Baker, Emma (2014). Top 100 drugs : clinical pharmacology and practical prescribing. s. Acetylcysteine. ISBN 9780702055157.
- ^ Tam, J; Nash, EF; Ratjen, F; Tullis, E; Stephenson, A (12 July 2013). "Nebulized and oral thiol derivatives for pulmonary disease in cystic fibrosis" (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews (7): CD007168. doi:10.1002/14651858.CD007168.pub3. PMID 23852992.
- ^ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.
- ^ "Acetadote Package Insert" (PDF). FDA. 25 August 2013 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 19 April 2014.
- ^ "Mucomyst Package Insert". 21 April 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 20 April 2014.
- ^ Fischer, edited by János; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based drug discovery. Weinheim: Wiley-VCH. s. 544. ISBN 9783527607495.
- ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. Ekim 2013. 11 Nisan 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 22 Nisan 2014.