Metronidazol
 | |
 | |
| Klinik verisi | |
|---|---|
| Gebelik kategorisi |
|
| Uygulama yolu | oral, topikal, rektal, IV, vajinal |
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | 80% (oral), 60-80% (rektal), 20-25% (vajinal) |
| Protein bağlanma | 20% |
| Metabolizma | Hepatik |
| Eliminasyon yarı ömrü | 8 saat |
| Boşaltım | İdrar (77%), feçes (14% |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.006.489 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C6H9N3O3 |
| Mol kütlesi | 171.15 g/mol |
| Erime noktası | 159 °C (318 °F) |
Metronidazol (Flagyl® veya diğerleri) bir nitroimidazol türevi antibiyotiktir. Anaerob bakteriler ve protozoaların neden olduğu hastalıkların tedavisi için kullanılır.[1] İlk ve ileri evredeki Clostridium difficile enfeksiyonu için ilk seçilen ilaçtır.[2] Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.[3]
Medikal kullanım[değiştir | kaynağı değiştir]
Metronidazol ilk olarak, bakteriyel vajinozlar, pelvik inflamatuvar hastalıklar, psödomebranöz kolit, aspirasyon pnömonisi, rosacea (tropik), mantar yaraları (tropik), intra-abdominal enfeksiyonlar, akciğer apseleri, gingivit, amebiazis, giardiaz, trichomonia ve şüpheli aneorob bakterilerin sebep olduğu, örneğin; Bakteroidler, Fusobacterium, Clostridium, Peptostreptococcus ve Prevotella gibi enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır. Ayrıca Helicobacterium pylori’nin diğer ilaçlar dışında yok edilmesinde ve operasyon sonrası enfeksiyonun önlenmesinde kullanılır.[4]
Bakteriyel vajinoz[değiştir | kaynağı değiştir]
Bakteriyel vajinoz’un tedavisinde klindamisin dışında kullanılan ilaç metranidazoldür. Bakteriyel vajinoz’un tedavi seçiminde, hamile olmayan kadınlar için günde iki defa olmak üzere yedi gün metronidazol kullanılır veya metronidazol jel intravajinal olarak günde bir defa beş gün, klindamisin yatma zamanında toplam yedi gün kullanılmaktadır. Hamile kadınlar için tedavi seçimi, günde üç defa toplam yedi gündür. Erkek seksüel partner için kayıtlar rutin tedavi için doğru sonuç vermez.[5]
Trikomoniyaz[değiştir | kaynağı değiştir]
5-nitromidazol ilaçlar (metronidazol ve trinidazol) vajinal Trikomoniyaz enfeksiyonun tedavisinde dayanak noktasıdır. Enfekte kişi ve enfekte kişinin seksüel partnerin de asemptomatik olsa bile tedavi olması önerilir. 5-nitromidazol ilaçlar dışındaki ilaçlarda bir seçenek olsa da, tedavi oranı daha düşüktür.[6]
C. difficile koliti[değiştir | kaynağı değiştir]
C. difficile koliti (psödomembranöz kolit)’in az bir çeşidi için ilk antibiyotik tedavisi oral metronidazol ve vancomycin’dir. Bu kolit’in tedavisi için çeşitli kontrollü çalışmalar, oral metronidozol ve oral vancomycin’in eşdeğer etkinlikte olduğunu göstermektedir.[7] Fakat, oral vancomycin tedavisinin çeşitli C. difficile kolit tedavisinde daha etkin olduğunu gösterilmiştir.
E. histolytica[değiştir | kaynağı değiştir]
İnvaziv kolit ve karaciğer absesi, plöropulmoner hastalıklar ve beyin abseleri gibi bağırsak dışı hastalıklar Entamoeba histolytica enfeksiyonunun bir sonucu olabilir. Metronidazol bu tip hastalarda yaygın bir şekilde kullanılmaktadır.
Erken doğum[değiştir | kaynağı değiştir]
Metronidazol kadınlarda bakteriyel vajinoz ve servikovajinal fetal fibrinoctin’in varlığını içeren diğer risk faktörleri ile ilişkilendirilen erken doğumu engellemek için de kullanılmaktadır. Metronidazol yüksek riskli hamile kadınlarda (hamilelik öyküsü ve pozitif fFN testi) erken doğumu engellemede etkili değildir ve aksine, metronidazol ile tedavi edilen kadınlarda erken doğum oranının daha yüksek olduğu anlaşılmıştır.[8]
Yan etkiler[değiştir | kaynağı değiştir]
Yaygın yan etki reaksiyonları ( ilaçla tedavi edilenlerin ≥%1), kusma, diyare, kilo kaybı, abdominal ağrı, baş ağrısı, baş dönmesi ve ağızda metalik tat gibi semptomları da içeren sistemik metronidazol tedavisi ile ilişkilidir. İntravenöz dolaşım yaygın olarak trombofilebit ile ilşkilendirilir. Sıklıkla görülmeyen yan etkiler; hipersensivite, baş ağrısı, baş dönmesi, kusma, glosit, somatit, koyu idrar ve parasentezidir. Yüksek dozda uzun süreli tedavi; lökopeni, nötropeni, periferal nöropatin riskinin artması ve santral sinir sistemi toksitesi gelişimi ile ilişkilendirilir. Topikal metronidazol ile ilişkilendirilen yaygın yan etkiler, lokal kızarıklık, ciltte kuruluk ve irritasyon ve göz sulanmasıdır. (eğer göze uygulandıysa).
Metronidazol ruh haline de etki etmektedir. Fareler üzerenide yapılan çalışmalar, hiçbir vaka raporu yayınlanmamasına rağmen, seratonin sendromuna da katkısının mümkün olduğunu göstermektedir.
Mutajenler ve karsinojenler[değiştir | kaynağı değiştir]
Metronidazol, beklenen makul bir insan karsinojeni olarak Ulusal Toksikoloji Programı’nda listelenmiştir. Bazı test yöntemlerinin sorgulanmasına rağmen, deney hayvanlarında ve bakteri kültürlerinde mutajenik ajan göstermesi, oral maruziyetin kansere sebep olduğu göstermiştir. Metronidazola maruz kalma ve insan kanseri arasında ilişki olduğu apaçıktır. Diğer çalışmalar, artırıcı risk veya istatistik olarak önemsiz bulurken, bir çalışma, akciğer kanserli kadınlar arasında fazlalık bulunmuştur, (sigara içmeleri ayarlandıktan sonra bile), metronidazol, DSÖ’da mümkün karsinojen olarak listelendirilmiştir. Crohn hastalığıyla ilgili bir çalışmada, metronidazol ile tedavi edilen insanlarda lemfosit dolaşımında kromozomal anormalitesi bulunmuştur.
Alkol ile etkileşimi[değiştir | kaynağı değiştir]
Metronidazol kullanılırken alkol tüketimi, bulantı, kusma, ciltte kızarıklık, taşikardi, nefes almada kısalma gibi semptomları içeren disülfiram tipi reaksiyon etkisi gibi uzun olduğu düşünülmektedir. Alkol tüketimi, genen olarak metronidazol tedavisinden 48 saat sonra tüketilmesi tavsiye edilir. Fakat, bazı çalışmalar, metronidazol ile alkol arasındaki etkileşim mekanizmasını soru olarak sorar ve önerilen alkol intoleransının santral toksik serotonin reaksiyonun mümkün olduğunun söyler. Metronidazol, karaciğerdeki propilen glikol metabolizmasını da inhibe ettiği düşünülmüş, propilen glikol potansiyel olarak metronidazol ile eşdeğer etki gösterdiği görülmüştür.
Dış bağlantılar[değiştir | kaynağı değiştir]
- "Metronidazole for veterinary use". Wedgewood pharmacy. 10 Ocak 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Haziran 2012.
- "Metronidazole". Merck manuals. 30 Ekim 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Haziran 2012.
- "Metronidazole". patient.co.uk. 5 Mayıs 2012 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Haziran 2012.
- "Metronidazole". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 5 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Haziran 2012.
Kaynakça[değiştir | kaynağı değiştir]
- ^ [monograph "Metronidazole monograph"]. drugs.com. Retrieved 3 April 2014.
- ^ Cohen, S. H.; Gerding, D. N.; Johnson, S.; Kelly, C. P.; Loo, V. G.; McDonald, L. C.; Pepin, J.; Wilcox, M. H.; Society for Healthcare Epidemiology of America; Infectious Diseases Society of America (2010). "Clinical Practice Guidelines for Clostridium difficile Infection in Adults: 2010 Update by the Society for Healthcare Epidemiology of America (SHEA) and the Infectious Diseases Society of America (IDSA)". Infection Control and Hospital Epidemiology 31 (5): 431–455.
- ^ WHO Model List of EssentialMedicines". World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
- ^ Rossi, S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ^ oesoef, MR; Schmid, GP; Hillier, SL (Jan 1999). "Bacterial vaginosis: review of treatment options and potential clinical indications for therapy.". Clinical infectious diseases : an official publication of the Infectious Diseases Society of America. 28 Suppl 1: S57–65. doi:10.1086/514725. PMID 10028110
- ^ Dubouchet, L; Spence, M. R.; Rein, M. F.; Danzig, M. R.; McCormack, W. M. (1997). "Multicenter comparison of clotrimazole vaginal tablets, oral metronidazole, and vaginal suppositories containing sulfanilamide, aminacrine hydrochloride, and allantoin in the treatment of symptomatic trichomoniasis".Sexually transmitted diseases 24 (3): 156–60. PMID 9132982
- ^ Zar, F. A.; Bakkanagari, S. R.; Moorthi, K. M.; Davis, M. B. (2007). "A comparison of vancomycin and metronidazole for the treatment of Clostridium difficile-associated diarrhea, stratified by disease severity". Clinical Infectious Wenisch, C; Parschalk, B; Hasenhündl, M; Hirschl, A. M.; Graninger, W (1996). "Comparison of vancomycin, teicoplanin, metronidazole, and fusidic acid for the treatment of Clostridium difficile-associated diarrhea". Clinical infectious diseases : an official publication of the Infectious Diseases Society of America 22
- ^ Shennan, A.; Crawshaw, S.; Briley, A.; Hawken, J.; Seed, P.; Jones, G.; Poston, L. (2005). "General obstetrics: A randomised controlled trial of metronidazole for the prevention of preterm birth in women positive for cervicovaginal fetal fibronectin: The PREMET Study". BJOG: An International Journal of Obstetrics and Gynaecology 113 (1): 65–74. doi:10.1111/j.1471-0528.2005.00788.x.PMID 16398774