Parasetamol

Şablon:TıpUyarı

Parasetamol

Klinik verisi
Uygulama yolu	Oral, rektal, intravenöz
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	%100
Protein bağlanma	%25
Metabolizma	Karaciğer %90-95
Eliminasyon yarı ömrü	4 saat
Boşaltım	İdrarla
Tanımlayıcılar
IUPAC adı N-(4-hidroksifenil)etanamid
CAS Numarası	103-90-2
PubChem CID	1983
DrugBank	APRD00252
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID2020006
ECHA Bilgi Kartı	100.002.870
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C8H9NO2
Mol kütlesi	151,17
Yoğunluk	1.263 g/cm3 g/cm3
Erime noktası
Suda çözünürlük	14 mg/ml suda mg/mL (20 °C)

Parasetamol (asetaminofen), ağrı kesici ve ateş düşürücü etkiye sahip bir ilaç etken maddesidir.

Parasetamol ağızdan alındığında gastrointestinal sistemde hızla emilir. İlaç alındıktan 30-60 dakika sonra maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Parasetamol bütün dokulara hızla dağılır. Plazma proteinlerine bağlanması zayıftır. Plazma yarı ömrü 1-4 saattir. İdrarla, parasetamol’ün %1-3’ü değişmemiş olarak atılır. %80’i ise biyolojik olarak glukuronid veya sülfat bileşikleri olarak atılır. Analjezik etkisi yeni nesil analjeziklere göre hafif kalmış olsa da gastrointestinal sistemde yan etkisinin hemen hemen olmaması, güvenilirliği ve de gebelerde kullanılabilmesi parasetamolun her zaman ön planda kalmasını ve klasik bir analjezik olmasını sağlar.

Kimyasal Özellikleri

Kuru ve saf parasetamol, 45ºC‟ye kadar kararlıdır. Parasetamol sentezinde; sentez başlangıç maddeleri, reaktifler ve çözücülerin kalitesi, reaksiyon koşulları, saflaştırma işlemi ve uygun olmayan saklama koşulları (sıcaklık, pH v.b.) gibi faktörler nedeniyle çeşitli safsızlıklar ortaya çıkar. Bu safsızlıklardan en önemlisi 4-aminofenoldür. 4-aminofenol, parasetamol sentezi sırasında hareket maddesi olarak kullanılır.Parasetamol nemli koşullarda saklandığı takdirde 4-aminofenole hidroliz olur. Parasetamolün oksidasyonunda, bileşiğin oksidasyonunun yanı sıra safsızlık olarak bilinen 4-aminofenolün kinomin ve diğer bileşiklere dönüştüğü bildirilmiştir.(ElObeid ve Al-Badr, 1985). Bu olay, renk değişimiyle gözlenebilmektedir. Yapılan çalışmalar sonucu, 4-aminofenolün teratojenik ve nörotoksik etki gösterdiği bildirilmiştir Parasetamolün 4-aminofenol hidrolizi hem asit hem baz katalizli ortamda gerçekleşmektedir.

Parasetamol, sıcak su, sodyum hidroksit çözeltisi, metanol, etanol, dimetilformamit, etilen diklorür, aseton ve etil asetatta çözünür; eter, petrol eteri, pentan ve benzende ise çözünmez.

Endikasyonları

Baş ağrısı, migren, adet sancıları, diş ağrısı, soğuk algınlığı ve gripal enfeksiyonlara bağlı ağrı, nevralji, nevrit, siyatik, lumbago, kas ve eklem ağrıları, orta kulak ağrıları, sinüzit ve cerrahi operasyonlara veya yaralanmalara bağlı ağrılar ile adet zorluklarından kaynaklanan ağrılarda endikedir. Asetilsalisilik asite duyarlılığı olan hastalarda alternatif ilaç olarak kullanılır.

Kontrendikasyonları

İleri derecede böbrek ve karaciğer rahatsızlığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Parasetamole aşırı duyarlılığı olanlarda ve daha önce anemisi olanlarda kullanılması sakıncalıdır. Parasetemol kedilerde toksik özelliğe sahip olduğundan kullanılmamalıdır.

Uyarılar

Parasetamolün günlük 2 gramdan fazla alınmasında ölümcül risk vardır. Aktif alkolizm, viral hepatit, karaciğer hastalığı ve ağır böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Kronik alkoliklerde terapötik dozları takiben hepatotoksisite ve karaciğer yetmezliği gelişir. Kronik alkol bağımlılarında güvenli doz saptanamadığından, günde 2 gram veya daha düşük dozlar önerilir. Alışılmış terapötik dozlarda kısa süreli olmak şartıyla gebeliğin tüm dönemlerinde kullanılabilir. Yüksek dozlarda devamlı kullanımı annede anemiye, yeni doğan bebekte ise ölümcül böbrek hastalığına neden olabilir; ama bunun dışında gebelerde güvenle kullanılabilir.

Yan etkileri

Deride püriritik makulopapüler döküntüler, ürtiker, methemoglobinemi ve bazı gastrointestinal belirtiler gibi yan etkiler görülebilir.

İlaç etkileşimleri

Barbitüratlar ve diğer antikonvülzanlar, kloramfenikol, desipramin, doksorubisin, mide boşalma süresini etkileyen ilaçlar ve uzun süreli tedavilerde antikoagülan ilaçlarla etkileşme olasılığı vardır.