Parasempatomimetik ilaçlar
Parasempatomimetik ilaçlar, bazen kolinomimetik ilaçlar[1] veya kolinerjik reseptörleri uyarıcı ajanlar[2] olarak da adlandırılırlar; parasempatik sinir sistemini (PSNS) uyaran kimyasallardır.[3][2] Bu kimyasallara kolinerjik ilaçlar da denir çünkü asetilkolin (ACh), PSNS tarafından kullanılan ana nörotransmitterdir.[1][4] Bu ailedeki kimyasallar, doğrudan nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak (böylece asetilkolini taklit ederek) veya dolaylı olarak kolinesterazı inhibe ederek, yani asetilkolin salınımını teşvik ederek veya diğer mekanizmalarla etki gösterebilirler.[5]
Ayrıca Sarin veya VX gibi bazı kimyasal silahlar, göz yaşartıcı gaz gibi öldürücü olmayan isyan kontrol ajanları ve diazinon gibi böcek öldürücüler de bu kategoriye girer.
Parasempatomimetik ilaçlar için yapı-aktivite ilişkileri[değiştir | kaynağı değiştir]
Bir kolinerjik ajan için, aşağıdaki kriterler yapı aktivite ilişkisini tanımlar:[6]
- Ing's 5 Kuralı: Muskarinik (veya kolinerjik) aktivite için azot ile terminal hidrojen arasında beşten fazla atom olmamalıdır;
- molekül, pozitif bir yük taşıyabilen azot atomuna, tercihen bir kuaterner amonyum tuzuna sahip olmalıdır;
- maksimum etki için, azot üzerinde ikame edilen alkil gruplarının boyutu, bir metil grubunun boyutunu aşmamalıdır;
- molekül, bir oksijen atomuna, tercihen bir hidrojen bağına katılabilen ester benzeri bir oksijene sahip olmalıdır;
- oksijen atomu ile azot atomu arasında iki karbonlu bir birim olmalıdır.
İlaçlar / Gıda takviyeleri[değiştir | kaynağı değiştir]
Direkt etkili[değiştir | kaynağı değiştir]
Bunlar nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak etki gösterirler.
- Kolin esterleri
- Asetilkolin (tüm asetilkolin reseptörleri)
- Betanekol (M3 reseptörleri)
- Karbakol (tüm muskarinik reseptörler ve bazı nikotinik reseptörler)
- Metakolin (tüm muskarinik reseptörler)
- Bitki alkaloidleri
İndirekt etkili[değiştir | kaynağı değiştir]
İndirekt etkili parasempatomimetik maddeler, geri dönüşlü kolinesteraz inhibitörleri, geri dönüşsüz kolinesteraz inhibitörleri veya ACh salınımını destekleyen maddeler veya anti-adrenerjikler olabilir. Sonuncusu, antagonist sistem olan sempatik sinir sistemini inhibe eder.
- Geri dönüşlü kolinesteraz inhibitörleri
- Donepezil
- Edrofonyum
- Neostigmin
- Fizostigmin
- Piridostigmin
- Rivastigmin
- Takrin
- Kafein (non-kompetitif)
- Huperzin A
- Geri dönüşsüz kolinesteraz inhibitörleri
- ACh salınımını destekleyenler
- Alfa GPC
- Sisaprid
- Droperidol
- Domperidon
- Metoklopramid
- Risperidon
- Paliperidon
- Trazodon - α adrenerjik reseptörlerin blokajı yoluyla
- Anti-adrenerjikler: Ayrıca bakınız alfa blokör ve beta blokör
- Klonidin (α-reseptör agonisti, α2> α1, negatif feedback verir)
- Metildopa (α2 agonisti, negatif feedback verir)
- Propranolol (β-reseptör antagonisti)
- Metoprolol (β-reseptör antagonisti)
- Atenolol (β1 antagonisti)
- Prazosin (α1 antagonisti)
- Oksimetazolin (kısmi α2 adrenerjik agonist)
Ayrıca bakınız[değiştir | kaynağı değiştir]
Kaynakça[değiştir | kaynağı değiştir]
- ^ a b Dowd, Frank (2017). Pharmacology and therapeutics for dentistry: Chapter 6 - Cholinergic Agonists and Muscarinic Receptor Antagonists. St. Louis, Missouri: Elsevier. s. 82-97. ISBN 978-0-323-39307-2. OCLC 958121223.
- ^ a b Forrester, John V.; Dick, Andrew D.; McMenamin, Paul G.; Roberts, Fiona; Pearlman, Eric (2016). "General and ocular pharmacology". The Eye. Elsevier. ss. 338-369.e1. doi:10.1016/b978-0-7020-5554-6.00006-x. ISBN 978-0-7020-5554-6.
Parasympathomimetics are a group of drugs that act either by directly stimulating the muscarinic receptor, for example pilocarpine, or by inhibiting the enzyme acetylcholinesterase, which hydrolyses the acetylcholine in the synapse.
- ^ "Dorlands Medical Dictionary:parasympathomimetic". 26 Temmuz 2009 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- ^ "Parasympathomimetics". 15 Nisan 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Kasım 2020.
- ^ Brenner, G. M. (2000). Pharmacology. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company. 0-7216-7757-6
- ^ "Medicinal Chemistry of Adrenergics and Cholinergics". 4 Kasım 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Ekim 2010.