Gabapentinoid
| Gabapentinoid | |
|---|---|
 Gabapentin, bir tür gabapentinoid | |
| İlaç sınıfı | |
| Sınıf tanımlayıcıları | |
| Diğer adlar | α2δ ligandları |
| Amaç | Epilepsi; Bazı anksiyete bozuklukları; Diyabetik nöropati; Fibromiyalji; Postherpetik nevralji; Huzursuz bacak sendromu |
| ATC kodu | N03AX |
| Biyolojik hedef | α2δ alt birim içeren VGCC'ler |
| Vikiveri öğesi | |
Gabapentinoidler, inhibitör nörotransmiter γ-aminobütirik asidin (GABA) (yani GABA analogları) türevleri olan ve α2δ alt birim içeren voltaj kapılı kalsiyum kanallarını (VGCC'ler) inhibe ederek çalışan bir ilaç sınıfıdır.[1][2] Bu bölge, gabapentinin hedefi olduğu için gabapentin reseptörü (α2δ alt birimi) olarak adlandırılmıştır.[3]
Klinik olarak kullanılan gabapentinoidler arasında gabapentin, pregabalin ve mirogabalin[4][5] ile bir gabapentin ön ilacı olan gabapentin enakarbil yer alır.[6] Buna ek olarak, fenibutun bir GABAB reseptörü agonisti olmasına ek olarak molekülün R izomerinin bir gabapentinoid gibi davrandığı görülmüştür.[7]
Kullanım alanları[değiştir | kaynağı değiştir]
Gabapentinoidler, epilepsi, postherpetik nevralji, diyabetik nöropati ile ilişkili nöropatik ağrı, fibromiyalji, yaygın anksiyete bozukluğu ve huzursuz bacak sendromunun tedavisi için sıklıkla kullanılmaktadır.[4][6][8] Gabapentinoidlerin bazı etiket dışı kullanımları arasında insomnia, migren, sosyal anksiyete bozukluğu, panik bozukluk, mani, bipolar bozukluk ve alkol yoksunluğu gibi hastalıkların tedavisi yer alır.[6][9]
Gabapentinoidlerin kronik bel ağrısında kullanımına ilişkin mevcut kanıtlar sınırlıdır ve kanıtlanmış herhangi bir yararı olmaksızın önemli yan etki riski göstermektedir.[10]
Kaynakça[değiştir | kaynağı değiştir]
- ^ Calandre, Elena P.; Rico-Villademoros, Fernando; Slim, Mahmoud (1 Kasım 2016). "Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Review of Neurotherapeutics. 16 (11): 1263-1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. ISSN 1473-7175. PMID 27345098.
- ^ Dooley, David J.; Taylor, Charles P.; Donevan, Sean; Feltner, Douglas (1 Şubat 2007). "Ca2+ channel α2δ ligands: novel modulators of neurotransmission". Trends in Pharmacological Sciences (İngilizce). 28 (2): 75-82. doi:10.1016/j.tips.2006.12.006. ISSN 0165-6147. PMID 17222465. 11 Ekim 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ocak 2023.
- ^ Eroglu, Çagla; Allen, Nicola J.; Susman, Michael W.; O'Rourke, Nancy A.; Park, Chan Young; Özkan, Engin; Chakraborty, Chandrani; Mulinyawe, Sara B.; Annis, Douglas S.; Huberman, Andrew D.; Green, Eric M. (16 Ekim 2009). "Gabapentin Receptor α2δ-1 Is a Neuronal Thrombospondin Receptor Responsible for Excitatory CNS Synaptogenesis". Cell (İngilizce). 139 (2): 380-392. doi:10.1016/j.cell.2009.09.025. ISSN 0092-8674. PMC 2791798 $2. PMID 19818485.
- ^ a b Wyllie, Elaine; Cascino, Gregory D.; Gidal, Barry E.; Goodkin, Howard P. (17 Şubat 2012). Wyllie's Treatment of Epilepsy: Principles and Practice (İngilizce). Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-1-4511-5348-4.
- ^ Benzon, Honorio; Rathmell, James P.; Wu, Christopher L.; Turk, Dennis; Argoff, Charles E.; Hurley, Robert W. (11 Eylül 2013). Practical Management of Pain E-Book (İngilizce). Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0-323-17080-2.
- ^ a b c Kirsch, Douglas (10 Ekim 2013). Sleep Medicine in Neurology (İngilizce). John Wiley & Sons. ISBN 978-1-118-76417-6.
- ^ Zvejniece, Liga; Vavers, Edijs; Svalbe, Baiba; Veinberg, Grigory; Rizhanova, Kristina; Liepins, Vilnis; Kalvinsh, Ivars; Dambrova, Maija (1 Ekim 2015). "R-phenibut binds to the α2–δ subunit of voltage-dependent calcium channels and exerts gabapentin-like anti-nociceptive effects". Pharmacology Biochemistry and Behavior (İngilizce). 137: 23-29. doi:10.1016/j.pbb.2015.07.014. ISSN 0091-3057. 12 Kasım 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ocak 2023.
- ^ The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology. 4th ed. Alan F. Schatzberg, Charles B. Nemeroff. Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. 2009. ISBN 978-1-58562-309-9. OCLC 280355401.
- ^ "Pharmacotherapy Update | Pregabalin (Lyrica®):Part I". www.clevelandclinicmeded.com. 16 Mayıs 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ocak 2023.
- ^ Shanthanna, Harsha; Gilron, Ian; Rajarathinam, Manikandan; AlAmri, Rizq; Kamath, Sriganesh; Thabane, Lehana; Devereaux, Philip J.; Bhandari, Mohit (Ağustos 2017). "Benefits and safety of gabapentinoids in chronic low back pain: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials". PLoS medicine. 14 (8): e1002369. doi:10.1371/journal.pmed.1002369. ISSN 1549-1676. PMC 5557428 $2. PMID 28809936. 8 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ocak 2023.
 | Farmakoloji ile ilgili bu madde taslak seviyesindedir. Madde içeriğini genişleterek Vikipedi'ye katkı sağlayabilirsiniz. |