Dapsone

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Gezinti kısmına atla Arama kısmına atla
Dapsone
Dapsone.svg
Dapsone3d.png
Sistematik (IUPAC) adı
4-(4-aminobenzen)sulfonil anilin
Kimlik belirteçleri
CAS numarası 80-08-0
ATC kodu D10AX05,J04BA02
PubChem 2955
DrugBank APRD00345
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C12H12N2O2S
Moleküler ağırlık 248.302 gmol-1 g/mol
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım 70 ~ 80%
Proteine bağlanma 70 ~ 90%
Metabolizma Hepatik
(çoğunlukla CYP2E1-aracılı)
Yarılanma ömrü 20 ~ 30 saat
Atılma Renal
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi ABD - C
Avustralya - B2
Uygulama yolu Oral

Dapsone (DDS veya 4,4'-diaminodifenil sulfon veya dapson(e) veya disulon(e))(okunuşu: dapson, disulon) 1940 yılında leprada etkinliği saptanan bu ilaç bugün de hastalığın tedavisinde başta gelmektedir. Eskiden tek ilaç olarak ve küçük dozlarda başlanan ve giderek dozu arttırılan ilaca karşı son yıllarda direnç oluştuğu kanıtlandığından bugün tam doz olarak günde 100 mg ve aralıksız tedavi öngörülmektedir. Reaksiyonlarda kesilmesi yanlıştır.

DDS'nin yan etkileri çok azdır. Anemi, methemoglobinemi, hepatitis, dermatitis ve psikoz ender olarak bildirilmişse de genellikle iyi tolere edilen bir ilaçtır.

DDS'nin, Hansolar ve DADDS adlı depo enjeksiyon şekilleri de vardır ki, direnç oluşturulabileceği için önemini yitirmektedir. Son yıllarda lepra tedavisinde iki veya üç ilaç birlikte kullanılmakta ve tedavi süresi kısaltılmaktadır.

DDS direnci[değiştir | kaynağı değiştir]

İlaca direnç, lepra uzmanlarını uğraştıran önemli bir konudur. Uzun süre düzensiz ve ufak dozlarda DDS kullananlarda ikincil (sekonder) direnç oluştuğu saptanmıştır. Ayrıca bu tip dirençli basillerle aşılananlarda öncü (primer) direnç de ortaya çıkmaktadır. Bu durum leprada alternatif ilaçlara önem kazandırmıştır. DDS'e direnç hastanın basillerini fare tabanına aşılayarak yapılan deneylerle anlaşılır. Hastanın ilacını alıp almadığı da idrarda dapsone dozunu saptayarak araştırılır.