Bedakuilin

Bedakuilin
Klinik verisi
Ticari adlar	Sirturo
Diğer adlar	Bedaquiline fumarate, TMC207, R207910, AIDS222089
AHFS/Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a613022
Lisans veri	US DailyMed: Bedaquiline;
Uygulama; yolu	Ağızdan
ATC kodu	J04AK05 (DSÖ) ;
Hukuki durum
Hukuki durum	US: Yalnızca ℞; EU: Yalnızca ℞; Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçeteyle);
Farmakokinetik veri
Protein bağlanma	>99.9%
Metabolizma	Karaciğer, CYP3A4 vasıtasıyla
Eliminasyon yarı ömrü	5,5 ay
Boşaltım	dışkı
Tanımlayıcılar
	IUPAC adı (1R,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxy-3-quinolyl)-4-dimethylamino-2-(1-naphthyl)-1-phenylbutan-2-ol;
CAS Numarası	843663-66-1;
PubChem CID	5388906;
DrugBank	DB08903;
ChemSpider	4534966;
UNII	78846I289Y;
KEGG	D09872;
ChEBI	CHEBI:72292 ;
ChEMBL	ChEMBL376488;
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID80903989 ;
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C32H31BrN2O2
Mol kütlesi	555,516 g·mol−1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü;
	SMILES Brc1ccc2nc(OC)c(cc2c1)[C@@H](c3ccccc3)[C@](O)(c5c4ccccc4ccc5)CCN(C)C;
	InChI InChI=1S/C32H31BrN2O2/c1-35(2)19-18-32(36,28-15-9-13-22-10-7-8-14-26(22)28)30(23-11-5-4-6-12-23)27-21-24-20-25(33)16-17-29(24)34-31(27)37-3/h4-17,20-21,30,36H,18-19H2,1-3H3/t30-,32-/m1/s1; Key:QUIJNHUBAXPXFS-XLJNKUFUSA-N;

Bedaquiline (Ticari adı: Sirturo, kod adları: TMC207 ve R207910) bir diarylquinoline türevi anti-tüberküloz ilaçtır. Koen Andries ve ekibi tarafından Janssen Pharmaceutica'da keşfedildi.^[8] Tüberküloz tedavisinde, 40 yıldan fazla bir aradan sonra üretilen ilk ilaçtır.^[9]^[10] Özellikle çok ilaca dirençli tüberküloz tedavisi için onay almıştır.

Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Gelişimi

7 yılda ilaç geliştirildikten ve 47 hasta üzerinde denendikten sonra tüberküloz tedavisinde etkili olduğunu gösterilmiştir. Antimikrobiyal Ajanlar ve Kemoterapi Interscience Konferansında (ICAAC), ilk kez 2004 yılında tarif edilmiştir. TMC207'nin, faz II çalışması başarıyla tamamlanmış Tibotec ve TB ittifak tarafından pazarlanmaktadır.

Etki mekanizması

Bedakuilin ATP sentaz'ın proton pompasını etkiler. Bu mekanizma DNA girazı hedefleyen kinolonlardan farklıdır.^[11]

Kaynakça

^ "Bedaquiline Fumarate". The American Society of Health-System Pharmacists. 20 Aralık 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Aralık 2016.
^ Diacon AH, Pym A, Grobusch M, Patientia R, Rustomjee R, Page-Shipp L, Pistorius C, Krause R, Bogoshi M, Churchyard G, Venter A, Allen J, Palomino JC, De Marez T, van Heeswijk RP, Lounis N, Meyvisch P, Verbeeck J, Parys W, de Beule K, Andries K, Mc Neeley DF (June 2009). "The diarylquinoline TMC207 for multidrug-resistant tuberculosis". The New England Journal of Medicine. 360 (23): 2397-405. doi:10.1056/NEJMoa0808427 . PMID 19494215.
^ "Sirturo- bedaquiline fumarate tablet". DailyMed. 17 Ekim 2023. 19 Nisan 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 20 Nisan 2024.
^ "Sirturo EPAR". European Medicines Agency. 26 Ağustos 2005. 18 Mart 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Mart 2024.
^ "Sirturo Product information". Union Register of medicinal products. 7 Mart 2014. 18 Mart 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Mart 2024.
^ "Sirturo: Clinical Pharmacology". 28 Şubat 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Nisan 2014.
^ ^a ^b ^c "Bedaquiline". 20 Mayıs 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Nisan 2014.
^ de Jonge MR, Koymans LH, Guillemont JE, Koul A, Andries K (Haziran 2007). "A computational model of the inhibition of Mycobacterium tuberculosis ATPase by a new drug candidate R207910". Proteins. 67 (4). ss. 971-80. doi:10.1002/prot.21376. PMID 17387738.
^ "FDA Approves 1st New Tuberculosis Drug in 40 Years". ABC News. 4 Ocak 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 31 Aralık 2012.
^ "F.D.A. Approves New Tuberculosis Drug". New York Times. 17 Mayıs 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 31 Aralık 2012.
^ Kotz J (Haziran 2005). "Targeting tuberculosis". Nature Chemical Biology. doi:10.1038/nchembio002.

Farmakoloji ile ilgili bu madde taslak seviyesindedir. Madde içeriğini genişleterek Vikipedi'ye katkı sağlayabilirsiniz.

[AHFS2016-1] "Bedaquiline Fumarate". The American Society of Health-System Pharmacists. 20 Aralık 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Aralık 2016.

[Diacon2009-2] Diacon AH, Pym A, Grobusch M, Patientia R, Rustomjee R, Page-Shipp L, Pistorius C, Krause R, Bogoshi M, Churchyard G, Venter A, Allen J, Palomino JC, De Marez T, van Heeswijk RP, Lounis N, Meyvisch P, Verbeeck J, Parys W, de Beule K, Andries K, Mc Neeley DF (June 2009). "The diarylquinoline TMC207 for multidrug-resistant tuberculosis". The New England Journal of Medicine. 360 (23): 2397-405. doi:10.1056/NEJMoa0808427 . PMID 19494215.

[Sirturo_FDA_label-3] "Sirturo- bedaquiline fumarate tablet". DailyMed. 17 Ekim 2023. 19 Nisan 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 20 Nisan 2024.

[4] "Sirturo EPAR". European Medicines Agency. 26 Ağustos 2005. 18 Mart 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Mart 2024.

[5] "Sirturo Product information". Union Register of medicinal products. 7 Mart 2014. 18 Mart 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Mart 2024.

[6] "Sirturo: Clinical Pharmacology". 28 Şubat 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Nisan 2014.

[IM-7] "Bedaquiline". 20 Mayıs 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Nisan 2014.

[pmid17387738-8] Jonge MR, Koymans LH, Guillemont JE, Koul A, Andries K (Haziran 2007). "A computational model of the inhibition of Mycobacterium tuberculosis ATPase by a new drug candidate R207910". Proteins. 67 (4). ss. 971-80. doi:10.1002/prot.21376. PMID 17387738.

[9] "FDA Approves 1st New Tuberculosis Drug in 40 Years". ABC News. 4 Ocak 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 31 Aralık 2012.

[10] "F.D.A. Approves New Tuberculosis Drug". New York Times. 17 Mayıs 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 31 Aralık 2012.

[Kotz-11] Kotz J (Haziran 2005). "Targeting tuberculosis". Nature Chemical Biology. doi:10.1038/nchembio002.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]