Asenapin
 | |
 | |
| Farmakokinetik veri | |
|---|---|
| Biyoyararlanım | %35 (dil altı), %<2 (oral)[1][2][3][4] |
| Protein bağlanma | %95[1][2][3][4] |
| Metabolizma | Hepatik[1][2][3][4] |
| Eliminasyon yarı ömrü | 24 saat[1][2][3][4] |
| Boşaltım | Böbrek (%50), Dışkı (%40; %~5–16 değişmemiş olarak)[1][2][3][4] |
| Tanımlayıcılar | |
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.059.828 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C17H16ClNO |
Asenapin, Sycrest marka adı altında satılan, bipolar bozuklukla ilişkili şizofreni ve akut maniyi tedavi etmek için kullanılan atipik bir antipsikotik ilaçtır.
Tetrasiklik (atipik) antidepresan, mianserinin kimyasal yapısını değiştirerek kimyasal olarak türetilmiştir.[5]
Asenapin, şizofrenili yetişkinlerin akut tedavisi ve yetişkinlerde psikotik özellikleri olan veya olmayan bipolar I bozuklukla ilişkili manik veya karma dönemlerin akut tedavisi için FDA tarafından onaylanmıştır.[6] Avustralya'da asenapinin onaylanmış (ve ayrıca PBS'de listelenmiştir) endikasyonları aşağıdakileri içerir:[7]
- Şizofreni
- Bipolar I bozuklukla ilişkili akut mani veya karma epizodların 6 aya kadar tedavisi
- Bipolar I bozukluğun monoterapisi olarak idame tedavisi
Farmakoloji[değiştir | kaynağı değiştir]
| Alan | pK i | K, (nM) | Eylem |
|---|---|---|---|
| 5- HT1A | 8.6 | 2.5 | Kısmi agonist |
| 5- HT1B | 8.4 | 4.0 | Antagonist |
| 5- HT2A | 10.2 | 0.06 | Antagonist |
| 5- HT2B | 9.8 | 0.16 | Antagonist |
| 5- HT2C | 10.5 | 0.03 | Antagonist |
| 5- HT5A | 8.8 | 1.6 | Antagonist |
| 5-HT6 | 9.5 | 0.25 | Antagonist |
| 5-HT7 | 9.9 | 0.13 | Antagonist |
| α 1 | 8.9 | 1.2 | Antagonist |
| α 2A | 8.9 | 1.2 | Antagonist |
| α2B | 9.5 | 0.32 | Antagonist |
| α 2C | 8.9 | 1.2 | Antagonist |
| D 1 | 8.9 | 1.4 | Antagonist |
| D2 | 8.9 | 1.3 | Antagonist |
| D3 | 9.4 | 0.42 | Antagonist |
| D4 | 9.0 | 1.1 | Antagonist |
| H1 | 9.0 | 1.0 | Antagonist |
| H2 | 8.2 | 6.2 | Antagonist |
| mACh | <5 | 8128 | Antagonist |
Kaynakça[değiştir | kaynağı değiştir]
- ^ a b c d e "Product Information Saphris (asenapine maleate)". TGA eBusiness Services. Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty Limited. 14 Ocak 2013. 10 Temmuz 2017 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Ekim 2013.
- ^ a b c d e "Saphris (asenapine maleate) tablet". DailyMed. Organon Pharmaceuticals. March 2013. 4 Mart 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Ekim 2013.
- ^ a b c d e "Sycrest 5mg sublingual tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 23 Eylül 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Eylül 2020.
- ^ a b c d e "Product information Sycrest – EMEA/H/C/001177 –II/0012" (PDF). European Medicines Agency. N.V. Organon. 21 Şubat 2013. 19 Mayıs 2012 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Ekim 2013.
- ^ Minassian, A (August 2010). "Evaluation of the clinical efficacy of asenapine in schizophrenia". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 11 (12): 2107-2115. doi:10.1517/14656566.2010.506188. PMC 2924192 $2. PMID 20642375.
- ^ a b "Saphris (asenapine) prescribing information" (PDF). Schering Corporation. 1 Ağustos 2009. 22 Kasım 2009 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 5 Eylül 2009.
- ^ Australian Medicines Handbook. 2013. Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. 2013. ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ^ "Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature". J. Psychopharmacol. 23 (1): 65-73. 2009. doi:10.1177/0269881107082944. PMID 18308814.
Dış bağlantılar[değiştir | kaynağı değiştir]
- "Asenapine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 24 Ocak 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- "Asenapine maleate". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 17 Ekim 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi.