Metilfenidat

Metilfenidat

Klinik verisi
Uygulama yolu	Oral, Transdermal, IV, Nasal
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	%11-52
Protein bağlanma	%30
Metabolizma	Karaciğer
Eliminasyon yarı ömrü	2-4 saat
Boşaltım	İdrar
Tanımlayıcılar
IUPAC adı methyl alpha-phenyl-2-piperidineacetate
CAS Numarası	113-45-1
PubChem CID	4158
DrugBank	APRD00657
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID5023299
ECHA Bilgi Kartı	100.003.662
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C14H19NO2
Mol kütlesi	233.31 g/mol
Erime noktası	74 °C ()

Metilfenidat (MPH) (ticari isimleri: Concerta, Methylin, Ritalin, Equasym XL, Quillivant XR, Medikinet Retard) fenetilamin grubuna ait, dikkat eksikliği-hiperaktivite bozukluğu (DEHB), narkolepsi ve kronik yorgunluk sendromu tedavisinde sıklıkla reçete edilen merkezi sinir sistemi (MSS) uyaranıdır. Metilfenidat 50 yılı aşkın süredir çalışılmakta ve araştırılmaktadır, DEHB tedavisinde oldukça iyi bir tesir ve güvenlik kaydı bulunmaktadır. Orijinal patenti CIBA'ya aittir fakat şu anda Novartis bu patente sahiptir. İlk olarak U.S. Food and Drug Administration (FDA) tarafından 1955 yılında hiperaktivite tedavisi için lisanslandırılmıştır. 1960'ların başlarında reçetelendirilmeye başlanan ilaç 1990'larda DEHB tanısının çok daha geniş çevrelerce kabul edilmesiyle aşırı miktarda reçetelendirilmiştir.

DEHB ve diğer benzer durumlar, öz-düzenleme fonksiyonlarından (örn. inhibisyon, motivasyon ve hafıza) sorumlu olan prefrontal korteks başta olmak üzere beyindeki dopamin ve norepinefrin fonksiyonlarının az çalışmasıyla alakalıdır. Metilfenidat'ın hareket mekanizması öncelikle dopamin geri alınım inhibitörü olarak katekolamin geri alınımını inhibe etmeyi içerir. Metilfenidat dopamin taşıyıcıları, norepinefrin taşıyıcıları engelleyerek sinaptik boşlukta bu maddelerin miktarının artmasını sağlar.

Bunlara ek olarak kanser-ilişkili yorgunlukta da kullanılabilir.

MPH bir merkezi sinir sistemi uyarıcısı olup belirgin etkisi motor aktivite yerine mental aktivite üzerinedir.